公开(公告)号：US20110245240A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13122769

申请日：2009-09-30

申请人： Donnette D. Staas ,  Ian M. Bell ,  Michael R. Wood

发明人： Donnette D. Staas ,  Ian M. Bell ,  Michael R. Wood

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D491/20 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  A61K31/499 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K31/00 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： Compounds of Formula (I): (wherein variables A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, J, Q, R4, Ea, Eb, Ec, R6, R7, Re, Rf, RPG and Y and Z are as described herein) useful as antagonists of CGRP receptors, and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP receptors are involved, such as headache, and in particular migraine and cluster headache. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP receptors are involved.

摘要翻译： 式（I）的化合物（其中变量A1，A2，A3，A4，A5，A6，A7，A8，J，Q，R4，Ea，Eb，Ec，R6，R7，Re，Rf，RPG和Y和 Z如本文所述）可用作CGRP受体的拮抗剂，并且可用于治疗或预防涉及CGRP受体的疾病，例如头痛，特别是偏头痛和丛集性头痛。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US06528503B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US10171708

申请日：2002-06-14

申请人： Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle ,  Matthew M. Morrissette ,  Lekhanh O. Tran ,  Donnette D. Staas

发明人： Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle ,  Matthew M. Morrissette ,  Lekhanh O. Tran ,  Donnette D. Staas

IPC分类号： A61K31397

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K38/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, e.g. 1-(3(S)-Cyclopropyl-2(R)-hydroxybutanoyl)azetidine-2(S)-N-(2-aminomethyl-5-chlorobenzyl)carboxamide, and 1-(3-Cyclopropyl-3-methyl-2(R)-hydroxybutanoyl)azetidine-2(S)-N-(2-aminomethyl-5-chlorobenzyl)carboxamide.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：或其药学上可接受的盐，例如， 1-（3-（S） - 环丙基-2（R） - 羟基丁酰基）氮杂环丁烷-2（S）-N-（2-氨基甲基-5-氯苄基）甲酰胺和1-（3-环丙基-3-甲基-2 （R） - 羟基丁酰基）氮杂环丁烷-2（S）-N-（2-氨基甲基-5-氯苄基）甲酰胺。

公开(公告)号：US07144899B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10467439

申请日：2002-02-05

申请人： Harold G. Selnick ,  Mary Beth Young ,  Philippe G. Nantermet ,  James C. Barrow ,  Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson

发明人： Harold G. Selnick ,  Mary Beth Young ,  Philippe G. Nantermet ,  James C. Barrow ,  Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure Formula (I): wherein u is CH or N; Q is 1)—N(R25)CH(R30)— wherein the nitrogen atom is attached to R1, and R25 and R30 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C3-6cycloalkyl, and C1-6alkyl, or 2) wherein the nitrogen atom is attached to R1, and m is 0, 1, or 2

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构式（I）的凝血酶和相关的血栓闭塞：其中u是CH或N; Q是1）-N（R 25）CH（R 30） - 其中氮原子连接到R 1， SUP> 25和R 30独立地选自氢，C 3-6环烷基和C 1-6烷基， 或者2）其中氮原子连接到R 1，m是0,1或2

公开(公告)号：US06515011B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US10023776

申请日：2001-12-18

申请人： Harold G. Selnick ,  James C. Barrow ,  Philippe G. Nantermet ,  Peter D. Williams ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson ,  Kenneth E. Rittle ,  Matthew M. Morrissette ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas

发明人： Harold G. Selnick ,  James C. Barrow ,  Philippe G. Nantermet ,  Peter D. Williams ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson ,  Kenneth E. Rittle ,  Matthew M. Morrissette ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K38/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, e.g. where R3 is —CH2NH2, —CH2CH2NH2, or —CH2NHC(O)OC(CH3)3.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：或其药学上可接受的盐，例如， 其中R 3是-CH 2 NH 2，-CH 2 CH 2 NH 2或-CH 2 NHC（O）OC（CH 3）3。

公开(公告)号：US20080287394A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11579772

申请日：2005-05-03

申请人： John S. Wai ,  Joseph P. Vacca ,  Linghang Zhuang ,  Boyoung Kim ,  Terry A. Lyle ,  Catherine M. Wiscount ,  Melissa S. Egbertson ,  Lou Anne Neilson ,  Mark Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  Donnette D. Staas

发明人： John S. Wai ,  Joseph P. Vacca ,  Linghang Zhuang ,  Boyoung Kim ,  Terry A. Lyle ,  Catherine M. Wiscount ,  Melissa S. Egbertson ,  Lou Anne Neilson ,  Mark Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  Donnette D. Staas

IPC分类号： A61K31/69 ,  C07D487/14 ,  C07F5/02 ,  A61K31/541 ,  A61P31/18 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5025

CPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/14 ,  Y02A50/414

摘要： Hydroxy-substituted pyrazinopyrrolopyridazine dione compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the dione compounds are of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 羟基取代的吡嗪并吡咯并哒嗪二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，二酮化合物具有式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4， / SUP，R 5，R 6和R 7在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07435735B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US10576328

申请日：2004-10-18

申请人： John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Donnette D. Staas ,  Terry A. Lyle ,  Boyoung Kim ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Melissa Egbertson ,  Kelly L. Savage

发明人： John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Donnette D. Staas ,  Terry A. Lyle ,  Boyoung Kim ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Melissa Egbertson ,  Kelly L. Savage

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Hydroxy-substituted pyridopyrrolopyrazine dione compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the dione compounds are of Formula (I): (I) wherein a, b, A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 羟基取代的吡啶并吡咯并吡嗪二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，二酮化合物具有式（I）：（I）其中a，b，A，B，R 1，R 2， R 4，R 4，R 5，R 6，R 7和R 9， 这里定义了8。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07820680B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US10592222

申请日：2005-03-04

申请人： Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Donnette D. Staas ,  Linghang Zhuang

发明人： Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Donnette D. Staas ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Bicyclic uracils and related compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the compounds are of Formula I: wherein a, b, Y, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 双环尿嘧啶和相关化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，化合物具有式I：其中a，b，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07538112B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11579772

申请日：2005-05-03

申请人： John S. Wai ,  Joseph P. Vacca ,  Linghang Zhuang ,  Boyoung Kim ,  Terry A. Lyle ,  Catherine M. Wiscount ,  Melissa S. Egbertson ,  Lou Anne Neilson ,  Mark Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  Donnette D. Staas

发明人： John S. Wai ,  Joseph P. Vacca ,  Linghang Zhuang ,  Boyoung Kim ,  Terry A. Lyle ,  Catherine M. Wiscount ,  Melissa S. Egbertson ,  Lou Anne Neilson ,  Mark Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  Donnette D. Staas

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985

CPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/14 ,  Y02A50/414

摘要： Hydroxy-substituted pyrazinopyrrolopyridazine dione compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the dione compounds are of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 羟基取代的吡嗪并吡咯并哒嗪二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，二酮化合物具有式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。