公开(公告)号：US6025371A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US740103

申请日：1996-10-28

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Dinesh V. Patel

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Dinesh V. Patel

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D239/96 ,  C07D495/04 ,  A01N43/40 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D239/96 ,  C40B40/00

摘要： The invention provides chemistry libraries containing fused 2,4-pyrimidinediones. The invention also provides methods for the construction of fused 2,4-pyrimidinedione containing libraries. The invention further provides methods for the identification of bioactive, fused 2,4-pyrimidinediones from those libraries.

公开(公告)号：US06689769B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09996927

申请日：2001-11-29

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Dinesh V. Patel ,  Michael R. Barbachyn ,  James R. Gage

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Dinesh V. Patel ,  Michael R. Barbachyn ,  James R. Gage

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Substituted quinolone derivatives in which an oxazolidinone, isoxazolinone, or isoxazoline is covalently bonded to a quinolone, methods of using the quinolone derivatives, and pharmaceutical compositions containing the quinolone derivatives are disclosed. Methods of synthesizing these substituted quinolone derivatives are also disclosed, and in particular a method of manufacturing a 7-(2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl)aryl-3-quinolinecarboxylic acid by condensing a 4-(2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl)aryl boronic acid with a 7-halo-quinolone derivative. The quinolone derivatives possess antibacterial activity, and are effective against a number of human and veterinary pathogens in the treatment of bacterial diseases.

摘要翻译： 公开了其中恶唑烷酮，异恶唑啉酮或异恶唑啉与喹诺酮共价键合的取代喹诺酮衍生物，使用喹诺酮衍生物的方法和含喹诺酮衍生物的药物组合物。 还公开了合成这些取代的喹诺酮衍生物的方法，特别是7-（2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基）芳基-3-喹啉羧酸的制备方法， 氧代-1,3-恶唑烷-5-基）芳基硼酸与7-卤代喹诺酮衍生物反应。 喹诺酮衍生物具有抗菌活性，在治疗细菌性疾病方面对许多人和兽医病原体有效。

公开(公告)号：US06413724B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US08795189

申请日：1997-02-04

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Dinesh V. Patel

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Dinesh V. Patel

IPC分类号： G01N3353

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07D495/04 ,  C40B40/00

摘要： The invention provides chemistry libraries containing fused 2,4-pyrimidinediones. The invention also provides methods for the construction of fused 2,4-pyrimidinedione containing libraries. The invention further provides methods for the identification of bioactive, fused 2,4-pyrimidinediones from those libraries.

摘要翻译： 本发明提供了含有稠合的2,4-嘧啶二酮的化学文库。 本发明还提供了构建稠合的含有2,4-嘧啶二酮的文库的方法。 本发明还提供从这些文库鉴定生物活性的稠合的2,4-嘧啶酮的方法。

公开(公告)号：US06869965B2

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10729816

申请日：2003-12-05

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Dinesh V. Patel ,  Michael R. Barbachyn ,  James R. Gage

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Dinesh V. Patel ,  Michael R. Barbachyn ,  James R. Gage

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07F5/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/421 ,  C07D221/02 ,  C07D263/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Substituted quinolone derivatives in which an oxazolidinone, isoxazolinone, or isoxazoline is covalently bonded to a quinolone, methods of using the quinolone derivatives, and pharmaceutical compositions containing the quinolone derivatives are disclosed. Methods of synthesizing these substituted quinolone derivatives are also disclosed, and in particular a method of manufacturing a 7-(2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl)aryl-3-quinolinecarboxylic acid by condensing a 4-(2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl)aryl boronic acid with a 7-halo-quinolone derivative. The quinolone derivatives possess antibacterial activity, and are effective against a number of human and veterinary pathogens in the treatment of bacterial diseases.

摘要翻译： 公开了其中恶唑烷酮，异恶唑啉酮或异恶唑啉与喹诺酮共价键合的取代喹诺酮衍生物，使用喹诺酮衍生物的方法和含喹诺酮衍生物的药物组合物。 还公开了合成这些取代的喹诺酮衍生物的方法，特别是7-（2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基）芳基-3-喹啉羧酸的制备方法， 氧代-1,3-恶唑烷-5-基）芳基硼酸与7-卤代喹诺酮衍生物反应。 喹诺酮衍生物具有抗菌活性，在治疗细菌性疾病方面对许多人和兽医病原体有效。

公开(公告)号：US07691843B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US10617616

申请日：2003-07-11

申请人： Bore G. Raju ,  Hardwin O'Dowd ,  Hongwu Gao ,  Dinesh V. Patel ,  Jaoquim Trias

发明人： Bore G. Raju ,  Hardwin O'Dowd ,  Hongwu Gao ,  Dinesh V. Patel ,  Jaoquim Trias

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22

摘要： Novel N-hydroxyamide derivatives are disclosed. These N-hydroxyamide derivatives inhibit UPD-3-O—(R-3-hydroxymyristoyl)-N-acetylglucosamine deacetylase, an enzyme present in gram negative bacteria and are therefore useful as antimicrobials and antibiotics. Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的N-羟基酰胺衍生物。 这些N-羟基酰胺衍生物抑制存在于革兰氏阴性细菌中的酶的UPD-3-O-（R-3-羟基肉豆蔻酰）-N-乙酰葡糖胺脱乙酰酶，因此可用作抗微生物剂和抗生素。 还公开了化合物的合成和使用方法。

公开(公告)号：US5929278A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US81466

申请日：1998-05-19

申请人： David A. Campbell ,  Dinesh V. Patel ,  Xiao-Yi Xiao

发明人： David A. Campbell ,  Dinesh V. Patel ,  Xiao-Yi Xiao

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07C321/00

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06095 ,  C07C2101/14

摘要： Disclosed are novel inhibitors of metalloproteases, in particular matrix metalloproteases. The disclosed inhibitors are mercaptoketone and mercaptoalcohol compounds which are useful in pharmaceutical compositions and methods for treating or controlling disease states or conditions which involve tissue breakdown, for example, arthropathy, dermatological conditions, bone resorption, inflammatory diseases, and tumor invasion and in the promotion of wound healing.

摘要翻译： 公开了金属蛋白酶，特别是基质金属蛋白酶的新型抑制剂。 所公开的抑制剂是巯基酮和巯基醇化合物，其可用于治疗或控制涉及组织分解的疾病状态或病症的方法，例如关节病，皮肤病学条件，骨吸收，炎性疾病和肿瘤侵袭以及促进 的伤口愈合。

公开(公告)号：US5840698A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US549346

申请日：1995-10-27

申请人： David A. Campbell ,  Dinesh V. Patel ,  Xiao-Yi Xiao

发明人： David A. Campbell ,  Dinesh V. Patel ,  Xiao-Yi Xiao

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C323/60 ,  C07D209/48 ,  C07K5/06 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C323/60 ,  C07K5/06043 ,  A61K38/00

摘要： Disclosed are novel inhibitors of collagenase-1 and stromelysin-I metalloproteases. The disclosed inhibitors are mercaptoketone and mercaptoalcohol compounds which are useful in pharmaceutical compositions and methods for treating or controlling disease states or conditions which involve tissue breakdown, for example, arthropathy, dermatological conditions, bone resorption, inflammatory diseases, and tumor invasion and in the promotion of wound healing.

摘要翻译： 公开了胶原酶-1和基质溶蛋白-I金属蛋白酶的新型抑制剂。 所公开的抑制剂是巯基酮和巯基醇化合物，其可用于治疗或控制涉及组织分解的疾病状态或病症的方法，例如关节病，皮肤病学条件，骨吸收，炎性疾病和肿瘤侵袭以及促进 的伤口愈合。

公开(公告)号：US5831004A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US549345

申请日：1995-10-27

申请人： David A. Campbell ,  Dinesh V. Patel ,  Xiao-Yi Xiao

发明人： David A. Campbell ,  Dinesh V. Patel ,  Xiao-Yi Xiao

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06095 ,  C07C2101/14

摘要： Disclosed are novel inhibitors of metalloproteases, in particular matrix metalloproteases. The disclosed inhibitors are mercaptoketone and mercaptoalcohol compounds which are useful in pharmaceutical compositions and methods for treating or controlling disease states or conditions which involve tissue breakdown, for example, arthropathy, dermatological conditions, bone resorption, inflammatory diseases, and tumor invasion and in the promotion of wound healing.

公开(公告)号：US5217958A

公开(公告)日：1993-06-08

申请号：US509398

申请日：1990-04-12

申请人： Dinesh V. Patel

发明人： Dinesh V. Patel

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6539 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4407 ,  C07F9/65067 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed. These compounds are inhibitors of renin and therefore useful as cardiovascular agents.

摘要翻译： 公开了式“IMAGE”的化合物。 这些化合物是肾素的抑制剂，因此可用作心血管药。

公开(公告)号：US20080200485A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11667205

申请日：2005-11-17

申请人： Xiao-Yi Xiao ,  Dinesh V. Patel

发明人： Xiao-Yi Xiao ,  Dinesh V. Patel

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are protein kinase inhibitors, compositions comprising such inhibitors, and methods of use, thereof. More particularly, disclosed are inhibitors of Aurora-2 (Aurora-A) protein kinase. Also disclosed are methods of treating diseases associated with protein kinases, especially diseases associated with Aurora-2, such as cancer.

摘要翻译： 公开了蛋白激酶抑制剂，包含这种抑制剂的组合物及其使用方法。 更具体地，公开了Aurora-2（Aurora-A）蛋白激酶的抑制剂。 还公开了治疗与蛋白激酶相关疾病的方法，特别是与Aurora-2相关的疾病，例如癌症。