公开(公告)号：US20050215595A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11065979

申请日：2005-02-25

申请人： Nidhi Arora ,  Tobias Gabriel ,  David Goldstein ,  Teresa Trejo-Martin

发明人： Nidhi Arora ,  Tobias Gabriel ,  David Goldstein ,  Teresa Trejo-Martin

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/56

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein m, k, B, R1, R2 and R3 are those defined herein, and compositions comprising the same. Also provided are methods for preparing compounds of formula I and using the same in treating p38 mediated disorders in a patient.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前体药物，其中m，k，B，R 1，R 2和R 3， SUP>是本文定义的那些，以及包含它们的组合物。 还提供了制备式I化合物的方法，并将其用于治疗患者中p38介导的病症。

公开(公告)号：US20090006059A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US11823697

申请日：2007-06-27

申请人： Nidhi Arora ,  Chris Williams

发明人： Nidhi Arora ,  Chris Williams

IPC分类号： G06G7/48

CPC分类号： G16B15/00

摘要： Systems, methods, and apparatus for evaluating a binding site of a macromolecule are disclosed in which the binding site is identified and a binding site volume map of the binding site is constructed. The binding site volume map has a surface with a plurality of regions. Each respective region in the plurality of regions of the surface is classified based upon a first characteristic that is complementary to a second characteristic of a portion of the macromolecule that is nearest to the respective region, thereby creating an interaction map. Systems, methods, and apparatus for comparing macromolecules are also disclosed in which a binding site volume map is constructed for each of the macromolecules. Then, a composite binding site volume map that comprises a volumetric combination of each of the binding site volume maps is constructed. An interaction map can be constructed from the composite binding site volume map.

摘要翻译： 公开了用于评估大分子的结合位点的系统，方法和装置，其中鉴定了结合位点并构建了结合位点的结合位点体积图。 结合位点体积图具有具有多个区域的表面。 基于与最接近各个区域的大分子的一部分的第二特征互补的第一特征，对表面的多个区域中的每个区域进行分类，由此形成交互图。 还公开了用于比较大分子的系统，方法和装置，其中为每个大分子构建结合位点体积图。 然后，构建包含每个结合位点体积图的体积组合的复合结合位点体积图。 可以从复合绑定站点卷映射构建交互图。

公开(公告)号：US20140364595A1

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：US14128281

申请日：2012-06-22

申请人： Abhijit S. Bapat ,  Gauthami Mahesh ,  Rajesh S. Gokhale ,  Sayali S. Shah ,  Shiladitya Sengupta ,  Sudhanand Prasad ,  Sumana Ghosh ,  Suresh R. Chawrai ,  Nidhi Arora ,  D. Sreedhar Reddy ,  Malika Mishra ,  Kirti Bajaj

发明人： Abhijit S. Bapat ,  Gauthami Mahesh ,  Rajesh S. Gokhale ,  Sayali S. Shah ,  Shiladitya Sengupta ,  Sudhanand Prasad ,  Sumana Ghosh ,  Suresh R. Chawrai ,  Nidhi Arora ,  D. Sreedhar Reddy ,  Malika Mishra ,  Kirti Bajaj

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K47/48 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/7056 ,  A01N37/46 ,  A61K8/0241 ,  A61K8/347 ,  A61K8/361 ,  A61K8/362 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/375 ,  A61K8/39 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4933 ,  A61K8/602 ,  A61K8/8129 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/552 ,  A61K47/60 ,  A61K2800/412 ,  A61K2800/413 ,  A61K2800/57 ,  A61Q5/006 ,  A61Q17/005

摘要： The invention provides conjugate-based antifungal or antibacterial prodrugs formed by coupling at least one anti-fungal agent or antibacterial agent with at least one linker and/or carrier. The prodrugs are of formula: (i) (AFA)m-X-(L)n; (ii) [(AFA)m′-X]p-L; (iii) AFA-[X-(L)n′]q; or (iv) (AFA)m″-X, wherein: AFA is an antifungal agent or an antibacterial agent; L is a carrier; X is a linker; m ranges from 1 to 10; n ranges from 2 to 10; m′ is 1 to 10; p is 1 to 10; n′ is 1 to 10; and q is 1 to 10, provided that q′ and n are not both 1; and m″ is 1 to 10. The invention also provides nanoparticles comprising the conjugate-based prodrugs. Additionally, the invention also provides non-conjugated antifungal and antibacterial agents in the form of nanoparticles.

摘要翻译： 本发明提供了通过将至少一种抗真菌剂或抗菌剂与至少一种接头和/或载体偶联而形成的基于缀合物的抗真菌或抗菌前药。 前药具有下式：（i）（AFA）m-X-（L）n; （ii）[（AFA）m'-X] p-L; （iii）AFA- [X-（L）n'] q; 或（iv）（AFA）m“-X，其中：AFA是抗真菌剂或抗菌剂; L是载体; X是一个连接子; m范围从1到10; n范围从2到10; m'为1〜10; p为1〜10; n'为1〜10; q为1〜10，条件是q'和n不同时为1; 并且m“为1至10.本发明还提供了包含基于缀合物的前药的纳米颗粒。 此外，本发明还提供纳米颗粒形式的非共轭抗真菌剂和抗菌剂。

公开(公告)号：US09907812B2

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：US14128281

申请日：2012-06-22

申请人： Abhijit S. Bapat ,  Gauthami Mahesh ,  Rajesh S. Gokhale ,  Sayali S. Shah ,  Shiladitya Sengupta ,  Sudhanand Prasad ,  Sumana Ghosh ,  Suresh R. Chawrai ,  Nidhi Arora ,  D. Sreedhar Reddy ,  Mallika Mishra ,  Kirti Bajaj

发明人： Abhijit S. Bapat ,  Gauthami Mahesh ,  Rajesh S. Gokhale ,  Sayali S. Shah ,  Shiladitya Sengupta ,  Sudhanand Prasad ,  Sumana Ghosh ,  Suresh R. Chawrai ,  Nidhi Arora ,  D. Sreedhar Reddy ,  Mallika Mishra ,  Kirti Bajaj

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K47/48 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K8/37 ,  A61Q17/00 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/362 ,  A61K8/368 ,  A61K8/39 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/00 ,  A61K8/60 ,  A61K8/81 ,  A61K8/02 ,  A01N37/46 ,  A61K47/60 ,  A61K47/54 ,  A61K47/55

CPC分类号： A61K31/7056 ,  A01N37/46 ,  A61K8/0241 ,  A61K8/347 ,  A61K8/361 ,  A61K8/362 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/375 ,  A61K8/39 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4933 ,  A61K8/602 ,  A61K8/8129 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/552 ,  A61K47/60 ,  A61K2800/412 ,  A61K2800/413 ,  A61K2800/57 ,  A61Q5/006 ,  A61Q17/005

摘要： The invention provides conjugate-based antifungal or antibacterial prodrugs formed by coupling at least one anti-fungal agent or antibacterial agent with at least one linker and/or carrier. The prodrugs are of formula: (i) (AFA)m-X-(L)n; (ii) [(AFA)m′-X]p-L; (iii) AFA-[X-(L)n′]q; or (iv) (AFA)m″-X, wherein: AFA is an antifungal agent or an antibacterial agent; L is a carrier; X is a linker; m ranges from 1 to 10; n ranges from 2 to 10; m′ is 1 to 10; p is 1 to 10; n′ is 1 to 10; and q is 1 to 10, provided that q′ and n are not both 1; and m″ is 1 to 10. The invention also provides nanoparticles comprising the conjugate-based prodrugs. Additionally, the invention also provides non-conjugated antifungal and antibacterial agents in the form of nanoparticles.

公开(公告)号：US20120015962A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13180589

申请日：2011-07-12

申请人： Nidhi Arora ,  Shaoqing Chen ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Adreas Kuglstatter ,  Sharada Shenvi Labadie ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Amy Geraldine Moore ,  Eva Papp ,  Francisco Xavier Talamas ,  Jutta Wanner ,  Yansheng Zhai

发明人： Nidhi Arora ,  Shaoqing Chen ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Adreas Kuglstatter ,  Sharada Shenvi Labadie ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Amy Geraldine Moore ,  Eva Papp ,  Francisco Xavier Talamas ,  Jutta Wanner ,  Yansheng Zhai

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula I or II: wherein X, m, Ar, R1 and R2 are as defined herein. The subject compounds are useful for treatment of IRAK-mediated conditions.

摘要翻译： 式I或II的化合物：其中X，m，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 本发明化合物可用于治疗IRAK介导的病症。