公开(公告)号：US08637530B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13346234

申请日：2012-01-09

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Peter Sieger

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Peter Sieger

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D473/04

摘要： The invention relates to 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines and the physiologically acceptable salts thereof, particularly the hydrochlorides thereof.

摘要翻译： 本发明涉及8- [3-氨基 - 哌啶-1-基] - 黄嘌呤及其生理上可接受的盐，特别是其盐酸盐。

公开(公告)号：US08106060B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11460996

申请日：2006-07-30

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Peter Sieger

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Peter Sieger

IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D473/04

摘要： The invention relates to 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines and the physiologically acceptable salts thereof, particularly the hydrochlorides thereof.

摘要翻译： 本发明涉及8- [3-氨基 - 哌啶-1-基] - 黄嘌呤及其生理上可接受的盐，特别是其盐酸盐。

公开(公告)号：US07968717B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US10976624

申请日：2004-10-29

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Peter Sieger

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Peter Sieger

IPC分类号： C07D491/18

CPC分类号： C07D451/10

摘要： The invention relates to a new crystalline anhydrate of tiotropium bromide, processes for preparing it and its use for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of respiratory complaints, particularly for the treatment of COPD (chronic obstructive pulmonary disease) and asthma.

摘要翻译： 本发明涉及噻托溴铵的新型结晶无水物，其制备方法及其用于制备用于治疗呼吸道疾病，特别是用于治疗COPD（慢性阻塞性肺疾病）和哮喘的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20050009857A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10899782

申请日：2004-07-27

申请人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Christian Kulinna ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Sieger ,  Peter Specht ,  Michael Trunk

发明人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Christian Kulinna ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Sieger ,  Peter Specht ,  Michael Trunk

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/72 ,  A61K31/46 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/14 ,  A61K9/145 ,  A61K31/439

摘要： A method of making a physically stable and homogenous powdered pharmaceutical composition comprising a tiotropium salt and a physiologically acceptable excipient, the method comprising: (a) suspending the tiotropium salt and the physiologically acceptable excipient in a suspending agent in which the tiotropium salt and the physiologically acceptable excipient are essentially insoluble to obtain a suspension; and (b) removing the suspending agent from the suspension of step (a) to obtain the pharmaceutical composition, the pharmaceutical composition itself, and method of treating respiratory diseases, especially chronic obstructive pulmonary disease and asthma, in a patient in need thereof by administering an effective amount of the pharmaceutical composition to the patient.

公开(公告)号：US06777423B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10354521

申请日：2003-01-30

申请人： Rolf Banholzer ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna ,  Michael Trunk ,  Manfred Graulich ,  Peter Specht ,  Helmut Meissner ,  Andreas Mathes

发明人： Rolf Banholzer ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna ,  Michael Trunk ,  Manfred Graulich ,  Peter Specht ,  Helmut Meissner ,  Andreas Mathes

IPC分类号： A61K31439

CPC分类号： C07D451/10

摘要： Crystalline monohydrate of (1&agr;,2&bgr;,4&bgr;,5&agr;,7&bgr;)-7-[(hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide (tiotropium bromide monohydrate), processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use.

公开(公告)号：US06908928B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US09961822

申请日：2001-09-24

申请人： Rolf Banholzer ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna ,  Michael Trunk ,  Manfred Graulich ,  Peter Specht ,  Helmut Meissner ,  Andreas Mathes

发明人： Rolf Banholzer ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna ,  Michael Trunk ,  Manfred Graulich ,  Peter Specht ,  Helmut Meissner ,  Andreas Mathes

IPC分类号： C07D451/10 ,  A61K31/438 ,  C07D515/18

CPC分类号： C07D451/10

摘要： Crystalline monohydrate of (1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide (tiotropium bromide monohydrate), processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use.

摘要翻译： （1α，2beta，4beta，5α，7beta）-7 - [（羟基-2-噻吩基乙酰基）氧基] -9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3.1.0“ 四溴化钛（一氢硫酸噻托溴铵），其制备方法，其药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US20120214995A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13457991

申请日：2012-04-27

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/06

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20100280037A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12670714

申请日：2008-08-01

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Rolf Schmid ,  Stefan Goepper

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Rolf Schmid ,  Stefan Goepper

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a crystalline form a dihydropteridione derivative, namely a crystalline form of the free base N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式的二氢啶二酮衍生物，即游离碱N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（R）-7- - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺制备其制备方法， 以及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US07439358B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11668681

申请日：2007-01-30

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  C07C233/65 ,  C07C235/54 ,  C07C237/38 ,  C07D239/30 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20070135446A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11649632

申请日：2007-01-04

申请人： Christian Elckmeier ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Volkmar Koerner ,  Rolf Herter

发明人： Christian Elckmeier ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Volkmar Koerner ,  Rolf Herter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416

摘要： 4-[4-(2-pyrrolylcarbonyl)-1-piperazinyl]-3-trifluoromethylbenzoylguanidine hydrochloride and its hydrates, processes for preparing this benzoylguanidine salt and its hydrates, pharmaceutical compositions containing this benzoylguanidine salt and its hydrates, and its use in treating diseases, particularly those in which inhibition of the cellular Na+/H+exchange is of therapeutic benefit.

摘要翻译： 4- [4-（2-吡咯基羰基）-1-哌嗪基] -3-三氟甲基苯甲酰基胍盐酸盐及其水合物，该苯甲酰胍盐及其水合物的制备方法，含有该苯甲酰胍盐及其水合物的药物组合物及其在治疗疾病中的用途 特别是那些细胞Na + / H + +交换的抑制具有治疗益处的那些。