公开(公告)号：US4730056A

公开(公告)日：1988-03-08

申请号：US902344

申请日：1986-08-29

申请人： John A. Lowe, III

发明人： John A. Lowe, III

IPC分类号： C07D209/46

CPC分类号： C07D209/46

摘要： A process for preparing [1H]-isoindolin-1-one-3-carboxylic acid comprising the steps of (1) reacting phthalaldehydic acid in an alkanol with ammonia, (2) contacting the resulting solution with an alkali metal cyanide, (3) removing the alkanol, (4) adjusting the pH to 1.0, (5) heating the resulting reaction mixture until product formation is substantially complete and isolating the product.

公开(公告)号：US09145372B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US13885569

申请日：2011-11-15

申请人： John A. Lowe, III

发明人： John A. Lowe, III

IPC分类号： C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D401/00 ,  C07D251/00 ,  A61K31/50 ,  C07D237/24 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07D237/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to pyridazine derivatives, compositions comprising therapeutically effective amounts of those pyridazine derivatives and methods of using those derivatives or compositions in treating central nervous system (CNS) disorders with cognitive impairment that are responsive to agonists of α5 subunit containing GABAA receptor, e.g., age-related cognitive impairment, Mild Cognitive Impairment (MCI), dementia, Alzheimer's Disease (AD), prodromal AD, post traumatic stress disorder (PTSD), schizophrenia and cancer-therapy-related cognitive impairment.

摘要翻译： 本发明涉及哒嗪衍生物，包含治疗有效量的那些哒嗪衍生物的组合物和使用这些衍生物或组合物治疗对具有含有GABA A受体的α5亚基的激动剂有反应的认知障碍的中枢神经系统（CNS）障碍的方法， 年龄相关的认知障碍，轻度认知障碍（MCI），痴呆，阿尔茨海默病（AD），前驱性AD，创伤后应激障碍（PTSD），精神分裂症和癌症治疗相关的认知障碍。

公开(公告)号：US20100324020A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12870928

申请日：2010-08-30

申请人： Stanton F. McHardy ,  John A. Lowe, III

发明人： Stanton F. McHardy ,  John A. Lowe, III

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/451 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a series of substituted bicyclic[3.1.0]heteroaryl amides of the Formula I, wherein A, Q, X, Y, Z and R1-R5 groups are defined as in the specification, that exhibit activity as glycine transport inhibitors, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, and their use for the enhancement of cognition and the treatment of the positive and negative symptoms of schizophrenia and other psychoses in mammals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的一系列取代的双环[3.1.0]杂芳基酰胺，其中A，Q，X，Y，Z和R 1 -R 5基团如说明书中所定义，表现出作为甘氨酸转运的活性 抑制剂，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，以及它们用于增强哺乳动物（包括人）中精神分裂症和其他精神病的正面和负面症状的认知和治疗的用途。

公开(公告)号：US06372768B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09779318

申请日：2001-02-08

申请人： John A. Lowe, III

发明人： John A. Lowe, III

IPC分类号： A61K3144

摘要： The present invention relates to 2-aminopyridine derivatives of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are each independently H, or together, A and B form a ring fused to the phenyl ring, said ring being saturated or unsaturated and containing from 5 to 7 ring member atoms, where said ring member atoms may optionally comprise from 1 to 2 heteroatoms selected independently from the group consisting of N, O or S, provided that no two adjacent ring members are heteroatoms; X is oxygen or a single bond; Y is (C1-C6)alkyl; R1 is hydrogen, (C1-C6)alkyl or a (C1-C6 alkyl) group substituted with —NR2R3 wherein R2 and R3 are either selected independently from the group consisting of H, alkyl, aryl, aralkyl or tetrahydronaphthalene, wherein said aryl group or said aryl moiety of said aralkyl group is phenyl or naphthyl, said alkyl group or said alkyl moiety of said aralkyl group contains from one to six carbon atoms and is straight-chained or branched, and said aryl group, said tetrahydronaphthalene or said aryl moiety of said aralkyl group is optionally substituted with from one to three of halogen, nitro, cyano, amino, (C1-C4)alkoxy and (C1-C4)alkylamino moieties, or R2 and R3 form, together with the nitrogen to which they are attached, a heterocyclic ring, or a cyclic or bicyclic ring which is saturated or unsaturated. The compounds of the invention have the ability to inhibit the activity of nitric oxide synthases (NOS), and hence, are useful in the treatment of diseases, conditions and disorders of the central nervous system, among others.

公开(公告)号：US5527808A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US204342

申请日：1994-09-15

申请人： John A. Lowe, III

发明人： John A. Lowe, III

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07D453/00 ,  C07D453/02 ,  A61K31/44 ,  C07D221/02 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The present invention relates to novel fused tricycylic nitrogen containing heterocyclic compounds, and specifically, to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined below. These novel compounds are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 06819 Sec。 371日期1994年9月15日 102（e）日期1994年9月15日PCT提交1992年8月20日PCT公布。 第WO93 / 06099号公报 日本1994年4月1日。本发明涉及新型稠合三环氮杂环化合物，具体地说，涉及下式的化合物，其中R 1，R 2和R 3如下所定义。 这些新型化合物可用于治疗炎性和中枢神经系统疾病以及其它疾病。

公开(公告)号：US5519033A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US251493

申请日：1994-05-31

申请人： Terry J. Rosen ,  Manoj C. Desai ,  John A. Lowe, III

发明人： Terry J. Rosen ,  Manoj C. Desai ,  John A. Lowe, III

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/11 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/445

摘要： The present invention relates to a method of treating urinary incontinence in mammals, including humans, using certain quinuclidine derivatives, piperidine derivatives, azanorbornane derivatives of azabiaglo and related compounds.

摘要翻译： 本发明涉及使用某些奎宁环衍生物，哌啶衍生物，氮杂大环内酯衍生物和相关化合物治疗包括人在内的哺乳动物的尿失禁的方法。

公开(公告)号：US5422354A

公开(公告)日：1995-06-06

申请号：US988125

申请日：1993-02-01

申请人： John A. Lowe, III

发明人： John A. Lowe, III

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07B59/00 ,  C07D453/00 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D491/18 ,  C07D495/18 ,  C07D498/18 ,  C07D513/18

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07B59/00 ,  C07D453/02

摘要： Quinuclidine derivatives of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, P, Z, Y, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined below. The compounds are substance P antagonists and, therefore, are useful in treating gastrointestinal disorders, central nervous system disorders, inflammatory diseases, pain and migraine.

摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 03369 Sec。 371日期：1993年2月1日 102（e）日期1993年2月1日PCT提交1991年5月14日PCT公布。 出版物WO92 / 01688 日期：1992年2月6日。式II的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中m，P，Z，Y，R 1，R 2和R 3如下所定义 。 这些化合物是物质P拮抗剂，因此可用于治疗胃肠疾病，中枢神经系统疾病，炎性疾病，疼痛和偏头痛。

公开(公告)号：US5373003A

公开(公告)日：1994-12-13

申请号：US108735

申请日：1993-08-27

申请人： John A. Lowe, III

发明人： John A. Lowe, III

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  A61K31/435 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The present invention relates to novel 1-azabicyclo[3.2.2]nonan-3-amine derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 are each independently selected from hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, trifluoromethyl, alkyl having from one to three carbon atoms, alkoxy having from one to three carbon atoms, carboxy, alkoxycarbonyl having from one to three carbon atoms in the alkoxy moiety, and benzoyloxycarbonyl. These compounds are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 00113 Sec。 371日期：1993年8月27日 102（e）1993年9月24日PCT日期为1992年1月17日PCT。本发明涉及式Ⅰ的新型1-氮杂双环[3.2.2]壬烷-3-胺衍生物，其中R1，R2， R 3，R 4，R 5各自独立地选自氢，氟，氯，溴，三氟甲基，具有1至3个碳原子的烷基，具有1至3个碳原子的烷氧基，羧基，具有1至3个碳原子的烷氧基羰基 烷氧基部分和苯甲酰氧基羰基。 这些化合物可用于治疗炎性和中枢神经系统疾病以及其它疾病。

公开(公告)号：US20130237545A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13885569

申请日：2011-11-15

申请人： John A. Lowe, III

发明人： John A. Lowe, III

IPC分类号： C07D237/24 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07D237/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to pyridazine derivatives, compositions comprising therapeutically effective amounts of those pyridazine derivatives and methods of using those derivatives or compositions in treating central nervous system (CNS) disorders with cognitive impairment that are responsive to agonists of α5 subunit containing GABAA receptor, e.g., age-related cognitive impairment, Mild Cognitive Impairment (MCI), dementia, Alzheimer's Disease (AD), prodromal AD, post traumatic stress disorder (PTSD), schizophrenia and cancer-therapy-related cognitive impairment.

摘要翻译： 本发明涉及哒嗪衍生物，包含治疗有效量的那些哒嗪衍生物的组合物和使用这些衍生物或组合物治疗对具有含有GABA A受体的α5亚基的激动剂有反应的认知障碍的中枢神经系统（CNS）障碍的方法， 年龄相关的认知障碍，轻度认知障碍（MCI），痴呆，阿尔茨海默病（AD），前驱性AD，创伤后应激障碍（PTSD），精神分裂症和癌症治疗相关的认知障碍。

公开(公告)号：US20130237530A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13885561

申请日：2011-11-15

申请人： John A. Lowe, III

发明人： John A. Lowe, III

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： This invention relates to benzodiazepine derivatives, compositions comprising therapeutically effective amounts of those benzodiazepine derivatives and methods of using those derivatives or compositions in treating central nervous system (CNS) disorders with cognitive impairment that are responsive to agonists of α5 subunit containing GABAA receptor, e.g., age-related cognitive impairment, Mild Cognitive Impairment (MCI), dementia, Alzheimer's Disease (AD), prodromal AD, post traumatic stress disorder (PTSD), schizophrenia and cancer-therapy-related cognitive impairment.

摘要翻译： 本发明涉及苯并二氮杂衍生物，包含治疗有效量的那些苯并二氮杂衍生物的组合物和使用这些衍生物或组合物治疗具有认知障碍的中枢神经系统（CNS）障碍的方法，所述认知障碍对含有GABA A受体的α5亚基的激动剂是有反应的， 年龄相关的认知障碍，轻度认知障碍（MCI），痴呆，阿尔茨海默病（AD），前驱性AD，创伤后应激障碍（PTSD），精神分裂症和癌症治疗相关的认知障碍。