公开(公告)号：US06388109B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09719910

申请日：2000-12-20

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J53/004

摘要： Described are new 14,15-cyclopropano steroids of the 19-norandrostane series of general formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds are distinguished by hormonal (gestagenic and/or androgenic) activity.

摘要翻译： 描述了通式（I）的19-去雄孕烷系列及其药学上可接受的盐的新的14,15-环丙烷类固醇，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 化合物的特征是激素（孕激素和/或雄激素）活性。

公开(公告)号：US07534780B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US11133431

申请日：2005-05-20

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： The invention relates to estradiol prodrugs of general formula (I), in which group Z is bonded to the steroid, process for their production, pharmaceutical compositions that contain these compounds, as well as their use for the production of pharmaceutical agents with estrogenic action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的雌二醇前药，其中基团Z与类固醇结合，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其用于生产具有雌激素作用的药剂的用途。

公开(公告)号：US20050288267A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11133431

申请日：2005-05-20

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： The invention relates to estradiol prodrugs of general formula (I), in which group Z is bonded to the steroid, process for their production, pharmaceutical compositions that contain these compounds, as well as their use for the production of pharmaceutical agents with estrogenic action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的雌二醇前药，其中基团Z与类固醇结合，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其用于生产具有雌激素作用的药剂的用途。

公开(公告)号：US20050282793A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11134617

申请日：2005-05-23

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention relates to steroid prodrugs with androgenic action of general formula (I), in which group Z is bonded to the steroid, pharmaceutical compositions that contain these compounds as well as their use for the production of pharmaceutical agents with androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的雄激素作用的类固醇前药，其中Z基团与类固醇结合，含有这些化合物的药物组合物及其用于制备具有雄激素作用的药剂的用途。

公开(公告)号：US07419972B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US11154947

申请日：2005-06-17

申请人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Andrea Rosinus ,  Jerzy Adamski ,  Gabriele Moeller ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Ulrich Bothe

发明人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Andrea Rosinus ,  Jerzy Adamski ,  Gabriele Moeller ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Ulrich Bothe

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/16 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： The invention relates to new 2-substituted estra-1,3,5(10)-trien-17-ones of formula I as well as their pharmaceutically acceptable salts, their methods of manufacture and use as medicaments for prophylaxis and/or therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by the inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的2-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯-17-酮及其药学上可接受的盐，其制备和用作预防和/或治疗药物的方法 雌激素依赖性疾病，可受1型17β-羟基类固醇脱氢酶抑制的影响。

公开(公告)号：US20070243217A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11596239

申请日：2005-05-06

申请人： Joachim Moormann ,  Walter Elger

发明人： Joachim Moormann ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K9/00

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/006

摘要： Film-shaped medicaments administered orally, particularly buccally, for treating climacteric complaints. The medicaments contain estriol and/or at least one pharmacologically acceptable ester of estriol, either alone or in combination with at least one gestagen.

摘要翻译： 经口给药，特别是口腔用药，用于治疗更年期的投诉。 药物含有雌三醇和/或至少一种药理学上可接受的雌三醇酯，单独或与至少一种孕激素组合。

公开(公告)号：US07199115B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US11104736

申请日：2005-04-13

申请人： Ulrich Bothe ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Udo Schweikert ,  Alexander Hillisch ,  Birgitt Schneider

发明人： Ulrich Bothe ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Udo Schweikert ,  Alexander Hillisch ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J3/00

摘要： New 17α-fluorosteroid compounds of formula (I) are disclosed: wherein R1 denotes H or methyl; R2 and R3 each denote H, Cl or methyl; and either a double bond or a single bond is present between C-6 and C-7 and also C-9 and C-10 of the steroid ring system respectively. These compounds have an activity profile with hybrid character so that they act as inhibitors for 5α-reductase and as high potency gestagens. Pharmaceutical compositions containing them are disclosed. They are suitable for treatment of conditions, which are caused by high levels of androgen in organs and tissues. These new compounds can be used in combination with other hormonal substances, such as estrogens, testosterone and other androgens, as contraceptives and for other applications.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的17α-荧光素类化合物：

公开(公告)号：US06894038B2

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10374708

申请日：2003-02-27

申请人： Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Harald Von Keyserlingk ,  Frank Dahlke

发明人： Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Harald Von Keyserlingk ,  Frank Dahlke

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/565 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the use of esters of estriol, for example, an estriol 3,17-dipropionate or an estriol 3,17-dihexanoate, for the treatment of autoimmune diseases, such as multiple sclerosis (MS).

摘要翻译： 本发明涉及雌三醇酯，例如3,17-二丙酸雌三醇或3,17-二己酸雌三醇用于治疗自身免疫疾病如多发性硬化（MS）的用途。

公开(公告)号：US5843933A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US433562

申请日：1995-05-03

申请人： Arwed Cleve ,  Cornelius Scheidges ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Arwed Cleve ,  Cornelius Scheidges ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/56 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0092 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein X, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings indicated in the description, are described, as well as processes for their production, pharmaceutical preparations containing these compounds as well as their use for treatment of diseases. The compounds have antigestagenic, antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.

摘要翻译： 本文描述了其中X，R 1，R 2，R 3和R 4具有说明书中所示含义的式I化合物（I），以及其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其用途 治疗疾病。 这些化合物具有抗前列腺素，抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

公开(公告)号：US5728689A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US466523

申请日：1995-06-06

申请人： Arwed Cleve ,  Cornelius Scheidges ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Arwed Cleve ,  Cornelius Scheidges ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/56 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0092 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： A method of inducing an antigestagenic effect by the administration of compounds of formula I: ##STR1## wherein, substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 通过给予式I化合物诱导抗原原作用的方法：其中取代基如说明书中所定义。