公开(公告)号：US4584288A

公开(公告)日：1986-04-22

申请号：US692489

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J19/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008

摘要： 6,6-ethylene-15,16-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17.alpha.-carbolactones of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a CC-single of CC-double bond, R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 is a methyl or ethyl group, and ##STR3## exhibit strong gestagen potency and an aldosterone-antagonistic activity.

摘要翻译： 具有通式I（VI）的6,6-亚乙基-15,16-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17α-碳代内酯其中是CC-单 的CC-双键，R1是氢原子或甲基，R2是甲基或乙基，＆lt; IMAGE＆gt;表现出强的孕激素效价和醛固酮拮抗活性。

公开(公告)号：US4435563A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US377251

申请日：1982-05-11

申请人： Gerhard Oepen ,  Karl-Heinz Mangartz ,  Norbert Seifried ,  Jurgen Engel ,  Otto Isaac

发明人： Gerhard Oepen ,  Karl-Heinz Mangartz ,  Norbert Seifried ,  Jurgen Engel ,  Otto Isaac

IPC分类号： C07H15/256 ,  A61K31/585 ,  A61K36/71 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J19/005

摘要： There is provided a process for the recovery of pure hellebrin which comprises extracting a defatted hellebrin extract dissolved in a water-alkanol mixture or water-acetone mixture with a mixture of a lower alkanol or acetone and di-, tri-, or tetrachloromethane (or dichloroethane) evaporating the extraction agent in a vacuum and then heating with ethanol until the deposition of the first hellebrin crystals begins.

摘要翻译： 提供了一种回收纯海绵蛋白的方法，该方法包括用低级链烷醇或丙酮与二 - ，三 - 或四氯甲烷的混合物萃取溶解在水 - 烷醇混合物或水 - 丙酮混合物中的脱脂hellebrin提取物（或 二氯乙烷）在真空中蒸发萃取剂，然后用乙醇加热直到第一螺旋晶体晶体的沉积开始。

公开(公告)号：US4423143A

公开(公告)日：1983-12-27

申请号：US258848

申请日：1981-04-29

申请人： Kenneth E. Rubenstein ,  Edwin F. Ullman

发明人： Kenneth E. Rubenstein ,  Edwin F. Ullman

IPC分类号： C07J19/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C12N9/96 ,  G01N33/535 ,  G01N33/74 ,  G01N33/94 ,  G01N33/54

CPC分类号： C07J41/0016 ,  C07J19/00 ,  C07J43/003 ,  C12N9/96 ,  G01N33/535 ,  G01N33/743 ,  G01N33/94 ,  Y10S435/964

摘要： .beta.-D-Galactosidase conjugates for use in homogeneous immunoassays. .beta.-D-Galactosidase is conjugated with analytes and the resulting conjugates are combined with receptors for the analyte and a sample suspected of containing the analyte. The resulting enzymatic activity is compared to standard assay media for quantitative determination of the analyte.

摘要翻译： β-D-半乳糖苷酶缀合物用于均相免疫测定。 β-D-半乳糖苷酶与分析物缀合，所得到的缀合物与分析物的受体和怀疑含有分析物的样品结合。 将所得酶活性与用于定量测定分析物的标准测定培养基进行比较。

公开(公告)号：US4292314A

公开(公告)日：1981-09-29

申请号：US151481

申请日：1980-05-19

申请人： Fritz Kaiser ,  Klaus Koch ,  Wolfgang Schaumann ,  Wolfgang Voigtlander

发明人： Fritz Kaiser ,  Klaus Koch ,  Wolfgang Schaumann ,  Wolfgang Voigtlander

IPC分类号： C07J19/00 ,  C07J41/00 ,  C07J17/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0016

摘要： The present invention provides 12-dehydrodigoxin oximes of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2, which can be the same or different, are hydrogen atoms, lower acyl radicals or lower alkyl radicals or R.sub.1 and R.sub.2 together can represent an alkylidene radical containing 2 to 6 carbon atoms and R.sub.3 is a hydrogen atom or a lower alkyl or aralkyl radical. The present invention also provides a process for the preparation of these oximes and pharmaceutical compositions containing them and is also concerned with the use of these oximes for the preparation of pharmaceuticals for the treatment of cardiac insufficiency.

摘要翻译： 本发明提供了以下通式的12-脱氢二氧in肟：其中R 1和R 2可以相同或不同，为氢原子，低级酰基或低级烷基，或者R 1和R 2一起可代表亚烷基 含有2至6个碳原子，且R 3是氢原子或低级烷基或芳烷基。 本发明还提供了制备这些肟和含有它们的药物组合物的方法，并且还涉及这些肟用于制备用于治疗心功能不全的药物的用途。

公开(公告)号：US4282151A

公开(公告)日：1981-08-04

申请号：US883981

申请日：1978-03-06

申请人： Hans-Georg Batz ,  Hans-Ralf Linke ,  Klaus Stellner ,  Gunter Wiemann

发明人： Hans-Georg Batz ,  Hans-Ralf Linke ,  Klaus Stellner ,  Gunter Wiemann

IPC分类号： C07D249/20 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/70 ,  A61P43/00 ,  C07C43/32 ,  C07C67/00 ,  C07C69/34 ,  C07C69/42 ,  C07C69/67 ,  C07C205/43 ,  C07C253/00 ,  C07C255/16 ,  C07C327/22 ,  C07D207/40 ,  C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/63 ,  C07D227/12 ,  C07D249/18 ,  C07J19/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07K19/00 ,  G01N33/53 ,  G01N33/531

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  G01N33/531 ,  Y10S436/822 ,  Y10S436/823

摘要： New reactive asymmetrical dicarboxylic acid ester compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an alkyl radical containing up to 3 carbon atoms or is a digoxin or digitoxin residue, R.sub.2 and R.sub.3, which may be the same or different, are alkoxy radicals containing up to 3 carbon atoms or together represent an oxygen atom, X is a cyanomethoxy, succinimide-N-oxy, N-methyl-pyridiniumoxy, 2,4-dinitrophenoxy, 2,4,5-trichlorophenoxy, pentachlorophenoxy, phenylthio, p-nitrophenoxy, n-nitrophenylthio, piperidyl-N-oxy, phthalimido-N-oxy or benztriazol-N-oxy radical and n is 2, 3, 4 or 5, are useful for the preparation of reagents for the investigation of cardiac glycosides (Digitalis glycosides).

摘要翻译： 式（I）的新的反应性不对称二羧酸酯化合物，其中R 1是含有至多3个碳原子的烷基或是地高辛或二氧杂辛基残基，R2和R3可以相同或不同，是烷氧基 含有3个碳原子或一起代表氧原子的基团，X是氰基甲氧基，琥珀酰亚胺-N-氧基，N-甲基 - 吡啶氧基，2,4-二硝基苯氧基，2,4,5-三氯苯氧基，五氯苯氧基，苯硫基，p 硝基苯氧基，正硝基苯硫基，哌啶基-N-氧基，苯二甲酰亚氨基-N-氧基或苯并三唑-N-氧基，n为2,3,4或5可用于制备用于研究强心苷的试剂（ 洋地黄糖苷）。

公开(公告)号：US4219549A

公开(公告)日：1980-08-26

申请号：US6709

申请日：1979-01-26

申请人： Francois X. Jarreau ,  Jean J. Koenig

发明人： Francois X. Jarreau ,  Jean J. Koenig

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P9/04 ,  C07J41/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J41/0005

摘要： Aminocardenolides of formula (I): ##STR1## in which R.sub.1, R.sub.2, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom or a hydroxy, alkoxy or acyloxy group; R.sub.3 represents a lower alkyl, hydroxyalkyl, acyloxyalkyl, haloalkyl or ethylenedioxyalkyl group; R.sub.7 represents a hydrogen atom, or an alkyl or acyl group, and R.sub.8 represents a hydrogen atom, an alkyl group or an amino acid residue; a process for preparation of the compounds with the above formula by reaction of an oxo-3 genin with an ammonium salt in the presence of a borocyanohydride in an organic solvent. The aminocardenolides of formula (I) are useful especially for the treatment of cardiac ailments.

摘要翻译： 式（I）的氨基硬脂酰胺：其中R 1，R 2，R 4，R 5和R 6可以相同或不同，各自表示氢原子或羟基，烷氧基或酰氧基; R3表示低级烷基，羟烷基，酰氧基烷基，卤代烷基或亚乙二氧基烷基; R7表示氢原子或烷基或酰基，R8表示氢原子，烷基或氨基酸残基; 通过在有机溶剂中在硼氢化氢存在下，通过使氧代-3基因与铵盐反应来制备具有上式的化合物的方法。 式（I）的氨基内酰胺特别适用于治疗心脏疾病。

公开(公告)号：US4150127A

公开(公告)日：1979-04-17

申请号：US838518

申请日：1977-10-03

申请人： Georg Anner ,  Hellmut Ueberwasser ,  Michel Biollaz ,  Peter Wieland

发明人： Georg Anner ,  Hellmut Ueberwasser ,  Michel Biollaz ,  Peter Wieland

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P7/10 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56 ,  C07J17/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J53/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/003 ,  C07J33/007 ,  C07J71/00

摘要： Novel 19-oxygenated steroids of the 20-spiroxane series of the formula ##STR1## in which R.sup.3 is a lower alkyl radical carrying an oxygen-containing functional group and R.sup.4 is two hydrogen atoms or an oxo group, and which carry a double bond or a methylene group in the 6,7-position or carry a lower alkanoylthio group in the 7.alpha.-position, and the corresponding 17.beta.-hydroxy-21-carboxylic acids of the formula ##STR2## in which R.sup.3 is as defined above, and which carry a double bond or a methylene group in the 6,7-position, as well as salts thereof and 1,2-dehydro derivatives of all of these compounds are advantageous as potassium-saving diuretics in therapy since they antagonize the physiological effects of aldosterone but have only slight side effects on sexual functions of the body. The compounds are obtainable by conventional general preparation processes of steroid chemistry.

摘要翻译： 新型19-氧化甾族化合物式为“IMAGE”的20-螺螺系列，其中R3为含有氧官能团的低级烷基，R4为2个氢原子或氧代基，并带有双键或 6,7位中的亚甲基或在7个α-位中携带低级烷酰硫基，并且相应的17β-羟基-21-羧酸的式“IMAGE”

公开(公告)号：US4129564A

公开(公告)日：1978-12-12

申请号：US850524

申请日：1977-11-11

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  A61P7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/007 ,  C07J1/0033 ,  C07J21/00 ,  C07J21/001 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008 ,  Y10S514/869

摘要： New spirolactones of the formula ##STR1## R is a lower alkyl of up to 5 carbon atoms, and ##STR2##

摘要翻译： 新的式（I）的式（I）其中，R 1是低至5个碳原子的低级烷基，且<

公开(公告)号：US3987031A

公开(公告)日：1976-10-19

申请号：US421751

申请日：1973-12-05

申请人： Walter Losel ,  Herbert Merz ,  Wolfgang Hoefke ,  Werner Traunecker

发明人： Walter Losel ,  Herbert Merz ,  Wolfgang Hoefke ,  Werner Traunecker

IPC分类号： C07J19/00

摘要： Compounds of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.3 is hydrogen, methyl, cyclopropylcarbonyl, benzoyl or thenoyl, andWhen R.sub.3 is hydrogen, R.sub.2 is phenyl, phenethyl, phenyl-propyl, chloro-propyl, chloro-phenyl, fluoro-phenyl, cycloalkyl of 3 to 8 carbon atoms or (cycloalkyl of 5 to 6 carbon atoms)-methyl, orWhen R.sub.3 is other than hydrogen, R.sub.2 is methyl, ethyl, phenyl, cyclopropyl or chloropropyl; the compounds are useful as cardiotonics.

公开(公告)号：US3947404A

公开(公告)日：1976-03-30

申请号：US367312

申请日：1973-06-05

申请人： Fritz Kaiser ,  Wolfgang Schaumann ,  Kurt Stach ,  Wolfgang Voigtlander

发明人： Fritz Kaiser ,  Wolfgang Schaumann ,  Kurt Stach ,  Wolfgang Voigtlander

IPC分类号： C07J19/00 ,  A61K20060101 ,  C07D20060101

摘要： New dihydrodigoxin derivatives of the formula ##SPC1##Wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 represents a methyl or ethyl radical and the other represents hydrogen, methyl, ethyl or acetyl (i.e. alkanoyl; and R.sub.3 is hydrogen or an acetyl group; are outstandingly effective for therapy of cardiac insufficiencies, particularly via peroral administration.

摘要翻译： 式R 1和R 2的新的二氢二磷杂衍生物代表甲基或乙基，另一个表示氢，甲基，乙基或乙酰基（即烷酰基; R 3是氢或乙酰基）;对治疗心脏功能不全有显着的效果 ，特别是通过口腔管理。