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    N-CARBOXYALKYL-AURISTATIN AND USE THEREOF
    25.
    发明申请
    N-CARBOXYALKYL-AURISTATIN AND USE THEREOF 审中-公开
    N-羧甲基 - 鸟嘌呤及其用途

    公开(公告)号：US20150148298A1

    公开(公告)日：2015-05-28

    申请号：US14615005

    申请日：2015-02-05

    申请人： SEATTLE GENETICS, INC.

    发明人： Hans-Georg LERCHEN ,  Sherif El Sheikh ,  Beatrix Stelet-Ludwig ,  Sven Golfier ,  Joachim Schuhmacher ,  Jean Mark Gnoth ,  Ursula Krenz

    IPC分类号： C07K5/113

    CPC分类号： C07K5/1021 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/0205 ,  C07K7/02

    摘要： The present application relates to new derivatives of monomethylauristatin F, substituted on the N terminus by a carboxyalkyl group, processes for preparing these derivatives, their use for the treatment and/or prevention of diseases and to produce medication for the treatment and/or prevention of diseases, particularly hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as cancer disorders, for example. Such treatments can occur as monotherapies or in combination with other medication or further therapeutic measures.

    摘要翻译： 本申请涉及通过羧基烷基在N末端被取代的单甲基海洛定蛋白F的新衍生物，用于制备这些衍生物的方法，其用于治疗和/或预防疾病以及产生用于治疗和/或预防 疾病，特别是过度增生和/或血管发生疾病，例如癌症。 这种治疗可以作为单一疗法发生，或与其他药物或其他治疗措施组合发生。

    DR5 LIGAND DRUG CONJUGATES
    26.
    发明申请
    DR5 LIGAND DRUG CONJUGATES 审中-公开
    DR5配对药物联合

    公开(公告)号：US20150079114A1

    公开(公告)日：2015-03-19

    申请号：US14389959

    申请日：2013-04-23

    申请人： Seattle Genetics, Inc. ,  Daiichi Sankyo Co., Ltd.

    发明人： Toshiaki Ohtsuka ,  Kimihisa Ichikawa ,  Ayumi Yada

    IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K16/28

    CPC分类号： C07K16/2878 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6851

    摘要： Ligand Drug Conjugates are provided having a DRS binding moiety attached via linking groups andor spacers to a therapeutic agent that are effective in treatment of various cancers. In some embodiments, the Ligand Drug Conjugate has the formula: L-(LU-D)p, where L is a Ligand unit, LU is a Linker unit and D is a Drug unit (or cytotoxic agent). The subscript p is an integer of from 1 to 20. Accordingly, the Ligand Drug Conjugates comprise a Ligand unit covalently linked to at least one Drug unit. The Drug units can be covalently linked directly or via a Linker unit (-LU-). The Ligand unit is a DR5 binding agent, such as an anti-DRS antibody.

    摘要翻译： 配体药物缀合物具有通过连接基团和隔离物连接的DRS结合部分与有效治疗各种癌症的治疗剂。 在一些实施方案中，配体药物缀合物具有下式：L-（LU-D）p，其中L是配体单元，LU是连接子单元，D是药物单位（或细胞毒性剂）。 下标p是1至20的整数。因此，配体药物缀合物包含与至少一个药物单元共价连接的配体单元。 药物单位可以直接或通过链接单元（-LU-）共价连接。 配体单元是DR5结合剂，例如抗DRS抗体。