公开(公告)号：US20100004280A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12311541

申请日：2007-10-16

申请人： David Chen ,  Christopher L. Franklin ,  Peter R. Guzzo ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Michael M.-C. Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

发明人： David Chen ,  Christopher L. Franklin ,  Peter R. Guzzo ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Michael M.-C. Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D401/10 ,  C07D231/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4178 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

摘要翻译： 某些新颖的取代的咪唑是人类bombesin受体的配体，特别是人类bombesin受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节BRS-3的疾病和病症，例如肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US07160886B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10788859

申请日：2004-02-27

申请人： Raman K. Bakshi ,  Liangqin Guo ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Zhixiong Ye

发明人： Raman K. Bakshi ,  Liangqin Guo ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Certain novel N-acylated piperazine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的N-酰基哌嗪衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US07115628B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10483913

申请日：2002-07-12

申请人： Zhixiong Ye ,  Khaled J. Barakat ,  Liangqin Guo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

发明人： Zhixiong Ye ,  Khaled J. Barakat ,  Liangqin Guo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D453/06

摘要： Certain novel bridged piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新型桥连哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US06767915B2

公开(公告)日：2004-07-27

申请号：US10343040

申请日：2003-01-27

申请人： Raman K. Bakshi ,  Khaled J. Barakat ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Brenda L. Palucki ,  Min K. Park ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye ,  Arthur A. Patchett

发明人： Raman K. Bakshi ,  Khaled J. Barakat ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Brenda L. Palucki ,  Min K. Park ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Certain novel 4-substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的4-取代的哌啶化合物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US08293777B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12629419

申请日：2009-12-02

申请人： Michael Man-Chu Lo ,  Amjad Ali ,  Ravi P. Nargund

发明人： Michael Man-Chu Lo ,  Amjad Ali ,  Ravi P. Nargund

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/41 ,  C07D249/00 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/08 ,  C07D257/04 ,  C07D409/06

摘要： A compound having the structure wherein R is an angiotensin receptor antagonist active group, and Y is Y is selected from the group consisting of R1 is selected from the group consisting of —O—C1-6 alkyl, —O-aryl, —O-heteroaryl, —O—C3-8 cycloalkyl, —C1-6 alkyl, -aryl, -heteroaryl, and —C3-8 cycloalkyl; R2 and R3 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有其中R为血管紧张素受体拮抗剂活性基团且Y为Y的结构的化合物选自R 1选自-O-C 1-6烷基，-O-芳基，-O- 杂芳基，-O-C 3-8环烷基，-C 1-6烷基， - 芳基， - 杂芳基和-C 3-8环烷基; R2和R3独立地选自氢和C 1-4烷基，或其药学上可接受的盐或水合物，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US20100152258A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12312225

申请日：2007-12-11

申请人： lyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali

发明人： lyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07C65/21 ,  C07C215/82 ,  C07C217/92 ,  C07D209/12 ,  C07D307/80 ,  C07D319/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： A compound having the structure (Formula I), wherein Y is —Y1, —Y2, —Y3, —Y4, —Y5; Y1 is C(O) or C(R1R2); Y2 is O, C(O), P(O)(OH) or CH2, provided that when Y1 is C(O), Y2 is not C(O); R1 is selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R2 is selected from the pup consisting of hydrogen, C1-4 alkyl, and —OC(O)C1-4 alkyl; Y3 is O, C(O) or CH2, provided that when Y2 is C(O), then Y3 is not C(O), and further provided that when Y2 is O, then Y3 is not O; Y4 is O or CH2 or is absent, provided that when Y3 is O, then Y4 is not O; Y5 is —(CH2)1-2—(X)0-1—(CH2)0-1— or is absent; X is —O— or —CR3R4—; and R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-C4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构（式I）的化合物，其中Y为-Y1，-Y2，-Y3，-Y4，-Y5; Y1是C（O）或C（R1R2）; Y2是O，C（O），P（O）（OH）或CH2，条件是当Y1是C（O）时，Y2不是C（O）; R 1选自氢和C 1-4烷基; R2选自由氢，C 1-4烷基和-OC（O）C 1-4烷基组成的小鼠; Y3为O，C（O）或CH2，条件是当Y2为C（O）时，Y3不为C（O），进一步规定，当Y2为O时，Y3不为O; Y4为O或CH2或不存在，条件是当Y 3为O时，Y 4不为O; Y 5是 - （CH 2）1-2 - （X）0-1 - （CH 2）0-1-或不存在; X是-O-或-CR 3 R 4 - ; 并且R 3和R 4独立地选自氢和C 1 -C 4烷基; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US20100144810A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12629419

申请日：2009-12-02

申请人： Michael Man-Chu Lo ,  Amjad Ali ,  Ravi P. Nargund

发明人： Michael Man-Chu Lo ,  Amjad Ali ,  Ravi P. Nargund

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/10 ,  C07D257/04 ,  C07D409/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/08 ,  C07D257/04 ,  C07D409/06

摘要： A compound having the structure wherein R is an angiotensin receptor antagonist active group, and Y is Y is selected from the group consisting of R1 is selected from the group consisting of —O—C1-6 alkyl, —O-aryl, —O-heteroaryl, —O—C3-8 cycloalkyl, —C1-6 alkyl, -aryl, -heteroaryl, and —C3-8 cycloalkyl; R2 and R3 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有其中R为血管紧张素受体拮抗剂活性基团且Y为Y的结构的化合物选自R 1选自-O-C 1-6烷基，-O-芳基，-O- 杂芳基，-O-C 3-8环烷基，-C 1-6烷基， - 芳基， - 杂芳基和-C 3-8环烷基; R2和R3独立地选自氢和C 1-4烷基，或其药学上可接受的盐或水合物，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US20110201615A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13125319

申请日：2009-10-19

申请人： Liangqin Guo ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Zhixiong Ye

发明人： Liangqin Guo ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式（I）的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗， 肥胖，脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US07012084B2

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US10468517

申请日：2002-02-25

申请人： Mark T. Goulet ,  Ravi P. Nargund ,  Feroze Ujjainwalla ,  Thomas F. Walsh ,  Daniel Warner

发明人： Mark T. Goulet ,  Ravi P. Nargund ,  Feroze Ujjainwalla ,  Thomas F. Walsh ,  Daniel Warner

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/62 ,  C07D413/14

摘要： Certain novel 4-substituted N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

公开(公告)号：US5652235A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US641311

申请日：1996-04-30

申请人： Meng-Hsin Chen ,  Ravi P. Nargund ,  David B. R. Johnston ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

发明人： Meng-Hsin Chen ,  Ravi P. Nargund ,  David B. R. Johnston ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D221/20 ,  C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D519/00 ,  C07K1/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K14/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 已经公开了鉴定为促进人和动物中生长激素释放的螺哌啶和同系物的某些新化合物。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童，并且治疗通过生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。 还公开了含有作为其活性成分的螺环化合物的生长激素释放组合物。