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    Method for preparing 4B-amino-4'-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin
    21.
    发明申请
    Method for preparing 4B-amino-4'-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin 有权
    制备4B-氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素的方法

    公开(公告)号：US20110021791A1

    公开(公告)日：2011-01-27

    申请号：US12894684

    申请日：2010-09-30

    申请人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    发明人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    IPC分类号： C07D407/10

    CPC分类号： C07D493/04

    摘要： The invention relates to a method for synthesizing 4β-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin of formula (1), characterized by comprising the following successive steps: a) reacting, in a pure weak acid or in a mixture consisting of acid, water and of organic solvent, without another solvent, at a temperature higher than the ambient temperature, thiourea with 4β-halogenoacetamido-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin, and; b) recovering the 4β-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成式（1）的4​​'-二氨基-4'-脱甲基-4-脱氧鬼臼毒素的方法，其特征在于包括以下连续步骤：a）在纯的弱酸或由 酸，水和有机溶剂，没有另一种溶剂，在高于环境温度的温度下，硫脲与4'-卤代乙酰氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素，和 b）回收4'-二 - 氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素。

    Process for the Synthesis of Anticancer (Poly) Aminoalkylaminoacetamide Derivatives of Epipodophyllotoxin
    22.
    发明申请
    Process for the Synthesis of Anticancer (Poly) Aminoalkylaminoacetamide Derivatives of Epipodophyllotoxin 有权
    用于合成表鬼臼毒素的抗癌（Poly）氨基烷基氨基乙酰胺衍生物的方法

    公开(公告)号：US20100280263A1

    公开(公告)日：2010-11-04

    申请号：US12733862

    申请日：2008-09-23

    申请人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    发明人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    IPC分类号： C07D493/04

    CPC分类号： C07D493/04

    摘要： The present invention describes a new process for the preparation of (poly)aminoalkylaminoacetamide compounds of epipodophyllotoxin useful for their applications in therapeutics as anticancer agents. This process comprises a step of condensation of a primary-amine-containing reactant, whose amine functions are not protected, with β-chloroacetamido-4′-epipodophyllotoxin in a polar aprotic organic solvent.

    摘要翻译： 本发明描述了一种制备用于治疗作为抗癌剂的表鬼臼毒素的（多）氨基烷基氨基乙酰胺化合物的新方法。 该方法包括将其胺官能团未被保护的伯胺反应物与极性非质子有机溶剂中的β-氯代乙酰胺基-4'-表鬼臼毒素缩合的步骤。

    Method for preparing 4beta-amino-4'-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin
    23.
    发明申请
    Method for preparing 4beta-amino-4'-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin 有权
    制备4beta-amino-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素的方法

    公开(公告)号：US20090137826A1

    公开(公告)日：2009-05-28

    申请号：US11988942

    申请日：2006-07-19

    申请人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    发明人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    IPC分类号： C07D317/70

    CPC分类号： C07D493/04

    摘要： The invention relates to a method for synthesizing 4β-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin of formula (1), characterized by comprising the following successive steps: a) reacting, in a pure weak acid or in a mixture consisting of acid, water and of organic solvent, without another solvent, at a temperature higher than the ambient temperature, thiourea with 4β-halogenoacetamido-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin, and; b) recovering the 4β-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成式（1）的4​​,4'-氨基-4'-脱甲基-4-脱氧鬼臼毒素的方法，其特征在于包括以下连续步骤：a）在纯的弱酸或由酸组成的混合物中反应 ，水和有机溶剂，没有另一种溶剂，在高于环境温度的温度下，硫脲与4beta-卤代乙酰氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素，和; b）回收4beta-amino-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素。

    3β-amino azabicyclooctane heteroaromatic amid derivatives preparation method and therapeutic uses thereof
    24.
    发明授权
    3β-amino azabicyclooctane heteroaromatic amid derivatives preparation method and therapeutic uses thereof 有权
    3β-氨基偶氮二异辛烷杂芳族衍生物的制备方法及其治疗用途

    公开(公告)号：US07456192B2

    公开(公告)日：2008-11-25

    申请号：US10494639

    申请日：2002-10-30

    申请人： Thierry Imbert ,  Barbara Monse ,  Wouter Koek

    发明人： Thierry Imbert ,  Barbara Monse ,  Wouter Koek

    IPC分类号： A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/46 ,  C07D471/04 ,  C07D419/04

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： The invention concerns compounds of general formula 1, wherein: A, B, D and E represent one or two nitrogen atoms, the others being carbon atoms; X represents a S or, a O, thereby forming a bicyclic fused heteroaromatic, such as thieno[2,3-b]pyridine, furo[2,3-b]pyridine, thieno[3,2-b]pyridine, furo[3,2-b]pyridine, thieno[2,3-b]pyrazine, furo[2,3-b]pyrazine, thieno[2,3-c]pyridine, furo[2,3-c]pyridine, thieno[3,2-c]pyridine and furo[3,2-c]pyridine; R1 represents a linear or branched C1-C6 alkoxy group, a linear or branched C1-C6 alkylthio group; R2 represents a linear, branched, cyclic C2-C8 group, a 2- or 3-thienylmethyl group, or a benzyl group optionally substituted by one or several halogens, F, Cl, Br, I, C1-C4alkyl, C1-C4 alkoxy, CF3, CN, NO2, OH; and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are anti-dopaminergic agents.

    摘要翻译： 本发明涉及通式1的化合物，其中：A，B，D和E代表一个或两个氮原子，其余是碳原子; X表示S或O，由此形成双环稠合杂芳族化合物，例如噻吩并[2,3-b]吡啶，呋喃并[2,3-b]吡啶，噻吩并[3,2-b]吡啶，呋喃并[ 3,2-b]吡啶，噻吩并[2,3-b]吡嗪，呋喃并[2,3-b]吡嗪，噻吩并[2,3-c]吡啶，呋喃并[2,3-c]吡啶，噻吩并[ 3,2-c]吡啶和呋喃并[3,2-c]吡啶; R 1表示直链或支链C 1 -C 6烷氧基，直链或支链C 1 -C 6烷氧基，直链或支链C 1 -C 6 - 烷硫基 R 2表示直链，支链，环状C 2 -C 8亚烷基，2-或3-噻吩基甲基或任选被一个或多个卤素取代的苄基， F，Cl，Br，I，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基， CF 3，CN，NO 2，OH; 及其药学上可接受的盐。 所述化合物是抗多巴胺能药。