公开(公告)号：US5723466A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US485263

申请日：1995-06-07

申请人： David R. Borcherding ,  Carl K. Edwards, III ,  Ronald E. Esser ,  Douglas L. Cole

发明人： David R. Borcherding ,  Carl K. Edwards, III ,  Ronald E. Esser ,  Douglas L. Cole

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to Trans cyclopentanyl purine analogs of the formula (1) ##STR1## wherein the substituent in the 3-position on the cyclopentanyl ring is in the Trans configuration relative to the bicyclic substituent, Y.sub.3, Y.sub.5 and Y.sub.9 are each nitrogen and Y.sub.7 and Y.sub.8 are a CH group, R is a C.sub.1 -C.sub.7 alkyl acyl or aryl acyl, Q is NH.sub.2, halogen or hydrogen, Z is hydrogen, halogen, or NH.sub.2 ; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, and to their use as immunosuppressants.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的环戊烷基嘌呤类似物（1），其中环戊烷基环上3位的取代基相对于双环取代基为反式构型，Y 3，Y 5和Y 9分别为 氮和Y7和Y8是CH基，R是C1-C7烷基酰基或芳基酰基，Q是NH2，卤素或氢，Z是氢，卤素或NH2; 或其药学上可接受的盐，以及它们作为免疫抑制剂的用途。

公开(公告)号：US5001236A

公开(公告)日：1991-03-19

申请号：US440383

申请日：1989-11-22

申请人： David R. Borcherding ,  Daniel E. Martin

发明人： David R. Borcherding ,  Daniel E. Martin

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D281/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D281/10

摘要： Certain 1,5-benzothiazepines are useful intermediates or pharamceuticals.

公开(公告)号：US4983733A

公开(公告)日：1991-01-08

申请号：US438303

申请日：1989-11-20

申请人： David R. Borcherding

发明人： David R. Borcherding

IPC分类号： C07D281/10

CPC分类号： C07D281/10

摘要： 2-Aromatic-3-HALobenzothizepines are prepared by reaction of a 2,3-dihydro-2-aromatic-3-hydroxybenzothiazepine with a thionyl HALide. For example, dl-cis-2-(4-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-3-hydroxy-1, 5-benzothiazzepin-4(5H)-one relfuxed with thionyl chloride can prepare E-2-(4-methoxyphenyl)-3-chloro-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one in 66 percent yield.