利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

47 条记录 (耗时 0.067 秒)

    N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, a dual modulator of chemokine receptor activity, crystalline forms and processes
    23.
    发明授权
    N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, a dual modulator of chemokine receptor activity, crystalline forms and processes 有权
    N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-3-（7-叔丁基吡唑并[1,5-A] 吡啶-4-基氨基）-2-氧代吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺，趋化因子受体活性的双重调节剂，结晶形式和方法

    公开(公告)号：US08383812B2

    公开(公告)日：2013-02-26

    申请号：US12901614

    申请日：2010-10-11

    申请人： Percy H. Carter ,  Robert J. Cherney ,  Victor W. Rosso ,  Jun Li

    发明人： Percy H. Carter ,  Robert J. Cherney ,  Victor W. Rosso ,  Jun Li

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

    摘要： The present invention provides a novel antagonist: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having unexpected dual CCR-2 and CCR-5 receptor activity. Crystalline forms, metabolites, pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases are also disclosed. The present disclosure also provides processes for preparing compounds of Formula (I) as provided herein, including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

    摘要翻译： 本发明提供新的拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-3-（7-叔丁基吡唑并[1,5-a] 1,3,5]三嗪-4-基氨基）-2-氧代吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，具有意想不到的双重CCR-2和CCR-5受体活性。 还公开了结晶形式，代谢物，含有其的药物组合物和使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法。 本公开还提供了制备本文提供的式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S） 叔丁基吡唑并[1,5-a] [1,3,5]三嗪-4-基氨基）-2-氧代吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺。 本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

    Cyclic modulators of chemokine receptor activity
    24.
    发明授权
    Cyclic modulators of chemokine receptor activity 有权
    趋化因子受体活性的循环调节剂

    公开(公告)号：US08324251B2

    公开(公告)日：2012-12-04

    申请号：US12444254

    申请日：2007-10-03

    申请人： Percy H. Carter

    发明人： Percy H. Carter

    IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/22

    CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D401/06

    摘要： The present application describes modulators of MIP-1α or CCR-1 of formula (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, ring A, T, V, X, R1, R2 and R8, are defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using modulators of formula (I) are disclosed.

    摘要翻译： 本申请描述了式（I）的MIP-1α或CCR-1的调节剂或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中n，环A，T，V，X，R 1，R 2和R 8在本文中定义。 此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和移植排斥反应的自身免疫病态的方法。

    Process of preparing N-ureidoalkyl-piperidines
    25.
    发明授权
    Process of preparing N-ureidoalkyl-piperidines 失效
    制备N-脲基烷基 - 哌啶的方法

    公开(公告)号：US07541468B2

    公开(公告)日：2009-06-02

    申请号：US11149410

    申请日：2005-06-09

    申请人： Percy H. Carter

    发明人： Percy H. Carter

    IPC分类号： C07D211/26

    CPC分类号： C07D211/18 ,  Y02P20/55

    摘要： The present application describes a process of preparing a compound of formula (IV), or salt or stereoisomer thereof: wherein Pg, at each occurrence, is independently selected from an amine protecting group; comprising the steps of reacting a compound of Formula with a reducing agent to give a compound of Formula III: reacting the compound of formula (III) with an amine of formula (IIa) using reductive amination to give the compound of formula (III)

    摘要翻译： 本申请描述了制备式（IV）化合物或其盐或立体异构体的方法：其中P g在每次出现时独立地选自胺保护基; 包括使式的化合物与还原剂反应得到式III化合物的步骤：使式（IIIa）的化合物与式（IIa）的胺反应，使用还原胺化得到式（III）的化合物，

    Substituted bicycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
    26.
    发明授权
    Substituted bicycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity 有权
    取代的双环烷基胺衍生物作为趋化因子受体活性的调节剂

    公开(公告)号：US07381738B2

    公开(公告)日：2008-06-03

    申请号：US11060250

    申请日：2005-02-17

    申请人： Douglas G. Batt ,  Percy H. Carter

    发明人： Douglas G. Batt ,  Percy H. Carter

    IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  C07D209/52 ,  C07D413/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46

    CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D403/12

    摘要： The present application describes modulators of MCP-1 of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Z, a, b, c, d, n, R1, R2, R3, R4, R5, R10, R10a, and R12, are as defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis using modulators of formula (I) are disclosed.

    摘要翻译： 本申请描述了式（I）的MCP-1的调节剂：其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中X，Z，a，b，c，d，n，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 10，R 10， SUP＆lt; 10a＆gt;和＆lt; 12＆gt;，如本文所定义。 此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和动脉粥样硬化的自身免疫病态的方法。

    PIPERAZINYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY
    27.
    发明申请
    PIPERAZINYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY 有权
    作为化合物受体活性调节剂的哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US20070179148A1

    公开(公告)日：2007-08-02

    申请号：US11625889

    申请日：2007-01-23

    申请人： Percy H. Carter ,  Cullen L. Cavallaro ,  George V. De Lucca

    发明人： Percy H. Carter ,  Cullen L. Cavallaro ,  George V. De Lucca

    IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D213/56

    摘要： The present application describes modulators of MIP-1α of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, T, W, R1, R4, R5, R5a and R5b are as defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis using said modulators are disclosed.

    摘要翻译： 本申请描述了式（I）的MIP-1α的调节剂：其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中m，T，W，R 1，R 4， R 5，R 5a和R 5b如本文所定义。 此外，公开了使用所述调节剂治疗和预防炎症性疾病如哮喘和过敏性疾病以及自身免疫病态如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化的方法。

    Benzylpyrrolidinone derivatives as modulators of chemokine receptor activity
    28.
    发明授权
    Benzylpyrrolidinone derivatives as modulators of chemokine receptor activity 有权
    苄基吡咯烷酮衍生物作为趋化因子受体活性的调节剂

    公开(公告)号：US09040526B2

    公开(公告)日：2015-05-26

    申请号：US13576706

    申请日：2011-02-08

    申请人： Ian K. Mangion ,  Percy H. Carter ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

    发明人： Ian K. Mangion ,  Percy H. Carter ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

    IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04 ,  C07D207/27

    CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D207/27

    摘要： The present application describes modulators of MCP-1 or CCR-2 of formula or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, W, X, R1 and R6, are defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using modulators of formula (I) are disclosed.

    摘要翻译： 本申请描述了式或其立体异构体或其前药或其药学上可接受的盐的MCP-1或CCR-2的调节剂，其中m，n，W，X​​，R 1和R 6在本文中定义。 此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和移植排斥反应的自身免疫病态的方法。

    Substituted bicycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
    29.
    发明授权
    Substituted bicycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity 有权
    取代的双环烷基胺衍生物作为趋化因子受体活性的调节剂

    公开(公告)号：US07288563B2

    公开(公告)日：2007-10-30

    申请号：US11059771

    申请日：2005-02-17

    申请人： Douglas G. Batt ,  Percy H. Carter

    发明人： Douglas G. Batt ,  Percy H. Carter

    IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/02

    CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04

    摘要： The present application describes modulators of MCP-1 of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Z, a, b, c, d, bond g, n, s, R1, R2, R4, R5, R10, R12, and R13, are as defined above. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis using said modulators are disclosed.

    摘要翻译： 本申请描述了式（I）的MCP-1的调节剂：其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中X，Z，a，b，c，d，键g，n，s，R 1， R 2，R 2，R 4，R 5，R 10，R 12， SUP>和R 13，如上所定义。 此外，公开了使用所述调节剂治疗和预防炎症性疾病如哮喘和过敏性疾病以及自身免疫病态如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化的方法。