公开(公告)号：US20100324042A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12446233

申请日：2007-10-19

申请人： Sean Colm Turner ,  Margaretha Henrica Maria Bakker ,  Kent D. Stewart

发明人： Sean Colm Turner ,  Margaretha Henrica Maria Bakker ,  Kent D. Stewart

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D241/20 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/20 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a heterocyclic compound of the general formula (I) and their use and preparation, methods of making the compounds, compositions containing at least one of said compounds, and methods of treatment using at least one compound. In particular, compounds of the general formula (I) are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3),

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的杂环化合物及其用途和制备方法，制备该化合物的方法，含有至少一种所述化合物的组合物和使用至少一种化合物的治疗方法。 特别地，通式（I）的化合物可用于抑制糖原合成酶激酶3（GSK-3），

公开(公告)号：US06232456B1

公开(公告)日：2001-05-15

申请号：US08944483

申请日：1997-10-06

申请人： Maurice Cohen ,  Tracey L. Colpitts ,  Paula N. Friedman ,  Edward Granados ,  Michael R. Klass ,  John C. Russell ,  Kent D. Stewart ,  Stephen D. Stroupe

发明人： Maurice Cohen ,  Tracey L. Colpitts ,  Paula N. Friedman ,  Edward Granados ,  Michael R. Klass ,  John C. Russell ,  Kent D. Stewart ,  Stephen D. Stroupe

IPC分类号： C12N1557

CPC分类号： C12N9/6424

摘要： A set of contiguous and partially overlapping RNA sequences and polypeptides encoded thereby, designated as PS133 and transcribed from prostate tissue is described. One polypeptide of the present invention is a member of the human serine protease family. These sequences are useful for the detecting, diagnosing, staging, monitoring, prognosticating, preventing or treating, or determining the predisposition of an individual to diseases and conditions of the prostate, such as prostate cancer. Also provided are antibodies which specifically bind to PS133-encoded polypeptide or protein, and agonists or inhibitors which prevent action of the tissue-specific PS133 polypeptide, which molecules are useful for the therapeutic treatment of prostate diseases, tumors or metastases.

摘要翻译： 描述了一组连续和部分重叠的RNA序列和由此编码的多肽，命名为PS133并从前列腺组织转录。 本发明的一种多肽是人丝氨酸蛋白酶家族的成员。 这些序列可用于检测，诊断，分期，监测，预后，预防或治疗或确定个体对前列腺疾病和病症如前列腺癌的倾向。 还提供了特异性结合PS133编码的多肽或蛋白质的抗体，以及预防组织特异性PS133多肽的作用的激动剂或抑制剂，该分子可用于治疗前列腺疾病，肿瘤或转移瘤。

公开(公告)号：US08637546B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13437999

申请日：2012-04-03

申请人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病 。

公开(公告)号：US20110105476A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12608546

申请日：2009-10-29

申请人： Vijaya J. Gracias ,  Celerino Abad-Zapatero ,  Stevan W. Djuric ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides ,  Kent D. Stewart ,  Irini Zanze

发明人： Vijaya J. Gracias ,  Celerino Abad-Zapatero ,  Stevan W. Djuric ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides ,  Kent D. Stewart ,  Irini Zanze

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/551

摘要： Compounds having the Formula (I) are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US07238724B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US11036258

申请日：2005-01-13

申请人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds that inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）并可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病以及高血糖症，X综合症，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病的化合物 。

公开(公告)号：US08642598B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12446233

申请日：2007-10-19

申请人： Sean C. Turner ,  Margaretha Henrica Maria Bakker ,  Kent D. Stewart

发明人： Sean C. Turner ,  Margaretha Henrica Maria Bakker ,  Kent D. Stewart

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/16 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/20 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a heterocyclic compound of the general formula (I) and their use and preparation, methods of making the compounds, compositions containing at least one of said compounds, and methods of treatment using at least one compound. In particular, compounds of the general formula (I) are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3).

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的杂环化合物及其用途和制备方法，制备该化合物的方法，含有至少一种所述化合物的组合物和使用至少一种化合物的治疗方法。 特别地，通式（I）的化合物可用于抑制糖原合成酶激酶3（GSK-3）。

公开(公告)号：US07262207B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10788993

申请日：2004-02-27

申请人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病 。

公开(公告)号：US08426411B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12958115

申请日：2010-12-01

申请人： Neil Wishart ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Kent D. Stewart ,  Grier A. Wallace

发明人： Neil Wishart ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Kent D. Stewart ,  Grier A. Wallace

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）和式（II）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20130059873A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13437999

申请日：2012-04-03

申请人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D401/08 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/08 ,  A61K31/4025 ,  C07D405/06 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病 。

公开(公告)号：US20110190489A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12958291

申请日：2010-12-01

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan R. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan R. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07F9/06

CPC分类号： C07F9/06 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih), (Ii), (Ij), (Ik), or (Il) as defined herein, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih），（Ii），（Ij），（Ik） ，或（II），其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。