公开(公告)号：US08389533B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12936725

申请日：2009-04-06

申请人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. McGee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang

发明人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. McGee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are gem-disubstituted or spirocyclic pyridine, pyrimidine and triazine derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗CDK4介导的疾病如癌症的化合物，药物组合物和方法。 主题化合物是偕二取代或螺环吡啶，嘧啶和三嗪衍生物。

公开(公告)号：US20120214854A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13505917

申请日：2010-11-01

申请人： Ravindra Dnyandev Jadhav ,  Rajiv Sharma ,  Kishorkumar Shivajirao Kadam ,  Shivaji Sadashiv Kandre

发明人： Ravindra Dnyandev Jadhav ,  Rajiv Sharma ,  Kishorkumar Shivajirao Kadam ,  Shivaji Sadashiv Kandre

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/02 ,  C07D263/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P21/00 ,  A61P17/10 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12

摘要： Heteroaryl compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or disorders mediated by Diacylglycerol acyltransferase (DGAT) enzyme, particularly DGAT-1 is described.

摘要翻译： 描述了杂芳基化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗由二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）酶，特别是DGAT-1介导的疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：US07019006B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10624289

申请日：2003-07-21

申请人： Pier F. Cirillo ,  Steffen Breitfelder ,  Usha R. Patel ,  John R. Proudfoot ,  Alan D. Swinamer ,  Hidenori Takahashi ,  Thomas A. Gilmore ,  Rajiv Sharma

发明人： Pier F. Cirillo ,  Steffen Breitfelder ,  Usha R. Patel ,  John R. Proudfoot ,  Alan D. Swinamer ,  Hidenori Takahashi ,  Thomas A. Gilmore ,  Rajiv Sharma

IPC分类号： C07D413/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D495/08

摘要： Disclosed are novel aromatic compounds which are useful for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing and processes of making such compounds.

公开(公告)号：US06574165B2

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US09879855

申请日：2001-06-12

申请人： Rajiv Sharma ,  Sunanda Sharma

发明人： Rajiv Sharma ,  Sunanda Sharma

IPC分类号： G04B4700

CPC分类号： G04G15/006 ,  A61J7/0084 ,  A61J7/0418 ,  A61J7/0427 ,  A61J7/0481 ,  A61J2205/30 ,  A61J2205/70 ,  G04F3/02

摘要： An apparatus for reminding individuals when to take a medication, in a first embodiment 10 is a mechanical timer with different varieties of pegs 18 disposed to ring an alarm when a medication is to be taken and indicative of the medication by their style. A second embodiment 10A actually dispenses the medication that is required at that time. A third embodiment 56 is in the form of a wrist watch and displays 64 the medication and (any caveats) that is to be taken. A fourth embodiment 56A is pre-programmed so that the patient cannot tamper with the settings. The invention is apt for multi-medication multi-dose time situations.

公开(公告)号：US06492393B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09714539

申请日：2000-11-16

申请人： Steffen Breitfelder ,  Pier F. Cirillo ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene R. Hickey ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Hidenori Takahashi

发明人： Steffen Breitfelder ,  Pier F. Cirillo ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene R. Hickey ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C275/34 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/66 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are novel aromatic compounds of the formula (I) wherein G, X, Ar, L and Q are defined herein. The compounds are useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的新型芳族化合物，其中G，X，Ar，L和Q在本文中定义。 该化合物可用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06353007B1

公开(公告)日：2002-03-05

申请号：US09616014

申请日：2000-07-13

申请人： Rajiv Sharma

发明人： Rajiv Sharma

IPC分类号： C07D40110

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14

摘要： 1-(4-Aminophenyl) indoles optionally substituted on the 2-,4-,5-,6- and 7-positions of the indole ring and on the amino group on the 4-position of the phenyl ring, which indoles inhibit IL-2 production in T-lymphocytes.

摘要翻译： 任选在吲哚环的2-，4-，5-，6-和7-位上取代的1-（4-氨基苯基）吲哚，苯基环的4-位上的氨基上，该吲哚抑制IL -2生产在T淋巴细胞。

公开(公告)号：US09062046B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US13810431

申请日：2011-07-15

申请人： Sanjay Kumar ,  Rajiv Sharma ,  Robert Zahler ,  Bichismita Sahu ,  Veena R. Agarwal ,  Nishigandha Naik

发明人： Sanjay Kumar ,  Rajiv Sharma ,  Robert Zahler ,  Bichismita Sahu ,  Veena R. Agarwal ,  Nishigandha Naik

IPC分类号： A61K31/43 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to substituted imidazo[4,5-c]quinoline derivatives, the compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and their use in the treatment of diseases or disorders mediated by one or more kinases, particularly proliferative diseases or disorders such as cancer. These compounds can also be used in the treatment of inflammatory diseases and angiogenesis related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如说明书中所定义，其制备方法 包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗由一种或多种激酶，特别是增殖性疾病或病症如癌症介导的疾病或病症中的用途。 这些化合物也可用于治疗炎性疾病和血管发生相关疾病。

公开(公告)号：US20130158075A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13820240

申请日：2011-08-31

申请人： Rajiv Sharma ,  Kishorkumar Shivajirao Kadam ,  Ravindra Dnyandev Jadhav ,  Shivaji Sadashiv Kandre ,  Amol Gupte

发明人： Rajiv Sharma ,  Kishorkumar Shivajirao Kadam ,  Ravindra Dnyandev Jadhav ,  Shivaji Sadashiv Kandre ,  Amol Gupte

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/12 ,  C07D263/32 ,  C07D231/12 ,  C07D271/107 ,  C07D277/587

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D207/32 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D285/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds of formula 1, in all their stereoisomeric and tautomeric forms; and their pharmaceutically acceptable salts, solvates, polymorphs, prodrugs, carboxylic acid isosteres and N-oxides. The invention also relates to processes for the manufacture of the heterocyclic compounds and to pharmaceutical compositions containing them. The said compounds and their pharmaceutical compositions are useful in the prevention and treatment of diseases or disorders mediated by diacylglycerol acyltransferase (DGAT), particularly DGAT1. The present invention further provides a method of treatment of such diseases or disorders by administering a therapeutically effective amount of said compounds or their pharmaceutical compositions, to a mammal in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及所有其立体异构和互变异构形式的式1的杂环化合物; 及其药学上可接受的盐，溶剂合物，多晶型物，前药，羧酸等体积和N-氧化物。 本发明还涉及制备杂环化合物的方法和含有它们的药物组合物。 所述化合物及其药物组合物可用于预防和治疗由二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）介导的疾病或病症，特别是DGAT1。 本发明还提供了通过向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的所述化合物或其药物组合物来治疗这些疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20130116248A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13810431

申请日：2011-07-15

申请人： Sanjay Kumar ,  Rajiv Sharma ,  Robert Zahler ,  Bichismita Sahu ,  Veena R. Agarwal ,  Nishigandha Naik

发明人： Sanjay Kumar ,  Rajiv Sharma ,  Robert Zahler ,  Bichismita Sahu ,  Veena R. Agarwal ,  Nishigandha Naik

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to substituted imidazo[4,5-c]quinoline derivatives, the compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and their use in the treatment of diseases or disorders mediated by one or more kinases, particularly proliferative diseases or disorders such as cancer. These compounds can also be used in the treatment of inflammatory diseases and angiogenesis related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如说明书中所定义，其制备方法 包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗由一种或多种激酶，特别是增殖性疾病或病症如癌症介导的疾病或病症中的用途。 这些化合物也可用于治疗炎性疾病和血管发生相关疾病。

公开(公告)号：US20120232072A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13508135

申请日：2010-11-04

申请人： Sanjay Kumar ,  Sivaramakrishnan Hariharan ,  Mandar Bhonde ,  Nilesh Dagia ,  Rajiv Sharma ,  Pallavi Hanmantrao Mane ,  Pramod Bhaskar Kumar

发明人： Sanjay Kumar ,  Sivaramakrishnan Hariharan ,  Mandar Bhonde ,  Nilesh Dagia ,  Rajiv Sharma ,  Pallavi Hanmantrao Mane ,  Pramod Bhaskar Kumar

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P19/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/04 ,  A61P21/00 ,  A61P15/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P7/00 ,  A61P11/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Re and Rf are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases mediated by phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K), mammalian target of rapamycin (mTOR), Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT 3), tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukin-6 (IL-6) or a combination thereof particularly in the treatment of cancer and inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Re和Rf如说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗由 磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K），雷帕霉素哺乳动物靶（mTOR），信号转导和转录激活因子3（STAT3），肿瘤坏死因子-α（TNF-α），白细胞介素-6（IL-6）或 特别是在治疗癌症和炎症中的组合。