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    Process for preparing 2-isocephem derivatives
    31.
    发明授权
    Process for preparing 2-isocephem derivatives 失效
    制备2-异头孢烯衍生物的方法

    公开(公告)号：US5688942A

    公开(公告)日：1997-11-18

    申请号：US732446

    申请日：1996-11-06

    申请人： Michio Sasaoka ,  Daisuke Suzuki ,  Delsoo Suh ,  Yoshihisa Tokumaru

    发明人： Michio Sasaoka ,  Daisuke Suzuki ,  Delsoo Suh ,  Yoshihisa Tokumaru

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D498/04 ,  C07D501/00 ,  C07D507/08

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a 2-isocephem derivative characterized in that a thioacetic acid derivative which itself is basic or a mixture of a base and a thioacetic acid derivative is caused to act on a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by the general formula (1) in a water-containing organic solvent to obtain a 3-halomethyl-2-isocephem derivative represented by the general formula (2), and a process for preparing a 2-oxaisocephem derivative characterized in that a base is caused to act on a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by the general formula (1) in a water-containing organic solvent to obtain a 3-halomethyl-2-oxaisocephem derivative represented by the general formula (3) ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom or lower alkoxyl, R.sup.1 and R.sup.2, when taken together, form a cyclic amino protecting group, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, W is a leaving group, and X and Y are the same or different and are each a halogen atom ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and X are the same as above, ##STR3## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and X are the same as above.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00538 Sec。 371日期：1996年11月6日 102（e）日期1996年11月6日PCT 1996年3月6日PCT公布。 公开号WO96 / 28453 日期1996年9月19日制备2-异头孢烯衍生物的方法，其特征在于使本身为碱性的硫代乙酸衍生物或碱和硫代乙酸衍生物的混合物作用于2-氮杂环丁烷基-3,4- 由通式（1）表示的二卤代-2-丁烯酸化合物在含水有机溶剂中得到由通式（2）表示的3-卤代甲基-2-异头孢烯衍生物，以及制备2- 恶唑磺酸衍生物，其特征在于使碱在含水有机溶剂中作用于由通式（1）表示的2-氮杂环丁烷基-3,4-二卤代-2-丁烯酸化合物，得到3-卤代甲基 - 由通式（3）表示的2-氧代硫代衍生物无或被保护的氨基，R2是氢原子或低级烷氧基，R1和R2一起形成环状氨基保护基，R3是氢原子或羧酸保护基 组，W是离职小组，X和Y是sam e或不同，各自为卤素原子，其中R1，R2，R3和X与上述相同，其中R1，R2，R3和X与上述相同。

    Process for preparing 3-norcephem compounds
    36.
    发明授权
    Process for preparing 3-norcephem compounds 失效
    3-诺司匹林化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5977352A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US11041

    申请日：1998-02-06

    申请人： Michio Sasaoka ,  Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Michio Sasaoka ,  Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides a process for preparing 3-norcephem compound represented by the formula (2), characterized in that a hydride reagent is acted on a halogenated .beta.-lactam compound represented by the formula (1) in the presence of a cuprous compound ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, amino group or protected amino group, R.sub.2 is an aryl or substituted aryl, n is 0 to 2, R.sub.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protective group, X is a halogen atom, and Y is a halogen atom or a leaving group ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.3 are as defined above.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01994 Sec。 371日期1998年2月6日 102（e）1998年2月6日PCT 1997年6月9日PCT公布。 出版物WO97 / 47627 日期：1997年12月18日本发明提供一种制备式（2）表示的3-去头孢烯化合物的方法，其特征在于，在式（1）表示的卤代β-内酰胺化合物的作用下， 的化合物，其中R1是氢原子，氨基或保护的氨基，R2是芳基或取代的芳基，n是0-2，R3是氢原子或羧酸保护基，X是卤素原子，和 Y是卤素原子或离去基团，其中R 1和R 3如上所定义。

    Process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives
    37.
    发明授权
    Process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives 失效
    3-甲磺酰头孢衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4629542A

    公开(公告)日：1986-12-16

    申请号：US707767

    申请日：1985-03-04

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： C25B3/04 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/14 ,  C25B3/00

    CPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/545 ,  C07D501/14 ,  C25B3/00 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention provides a process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is arylacetylamino, aryloxyacetylamino, heterocyclic acetylamino or imido, and R.sup.2 is a protective group for the carboxyl, the process being characterized in that a 3-halomethylcephem compound represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above, and X is a halogen atom is electrolyzed in a mixture of a hydrophilic organic solvent and water.

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备由下式表示的3-甲磺酰头孢烯衍生物的方法：其中R1是芳基乙酰基氨基，芳氧基乙酰氨基，杂环乙酰氨基或亚氨基，R2是羧基的保护基，该方法的特征在于3-卤代甲基头孢烯 其中R1和R2如上所定义，X是卤素原子的式“IMAGE”表示的化合物在亲水性有机溶剂和水的混合物中电解。

    Cyclization for preparing halo-cephems
    38.
    发明授权
    Cyclization for preparing halo-cephems 失效
    用于制备晕圈的环化

    公开(公告)号：US5929233A

    公开(公告)日：1999-07-27

    申请号：US732445

    申请日：1996-11-06

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Isao Wada ,  Yasuhisa Amano

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Isao Wada ,  Yasuhisa Amano

    IPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00

    摘要： The invention provides a process for preparing an allenyl .beta.-lactam of formula (4), by reacting the hydroxyl group of a .beta.-lactam of formula (1) with a reactive derivative of sulfonic acid of formula (2) to convert the compound of formula (1) to a .beta.-lactam of formula (3), thereafter reacting the resulting .beta.-lactam with a basic anion exchange resin of the type having a tertiary organic base fixed to the resin and isolating the allenyl .beta.-lactam of formula (4) with stability and high purity in a high yield.The invention also provides a process for preparing an allenyl .beta.-lactam of formula (4), by reacting the hydroxyl group of a .beta.-lactam compound of formula (1) with a reactive derivative of sulfonic acid of formula (2) to convert the compound of the formula (1) to a .beta.-lactam compound of formula (3), thereafter reacting the resulting .beta.-lactam of formula (3) with a tertiary organic base to convert the compound (3) to the allenyl .beta.-lactam of formula (4), thereafter causing two kinds of ion exchange resins, i.e., an acidic cation exchange resin and a basic anion exchange resin, to alternately or simultaneously act on the lactam of formula (4) and isolating the allenyl .beta.-lactam of formula (4).Further, the invention provides a process for preparing a 3-halogenated cephem of formula (6), characterized by causing a halogenating reagent to act on an allenyl .beta.-lactam of formula (4) in the presence of a sulfinate ion or thiolate ion capturing agent to obtain the 3-halogenated cephem.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00575 Sec。 371日期：1996年11月6日 102（e）日期1996年11月6日PCT 1996年3月8日PCT公布。 公开号WO96 / 29334 日期1996年9月26日本发明提供通过使式（1）的β-内酰胺的羟基与式（2）的磺酸的反应性衍生物反应制备式（4）的烯丙基β-内酰胺的方法， 将式（1）化合物转化成式（3）的β-内酰胺，然后将所得的β-内酰胺与具有叔有机碱类型的碱式阴离子交换树脂反应固定在树脂上并分离丙烯基β 式（4）的内酰胺，其产率稳定，纯度高。 本发明还提供了通过使式（1）的β-内酰胺化合物的羟基与式（2）的磺酸的反应性衍生物反应来制备式（4）的烯丙基β-内酰胺的方法，以将 式（1）的化合物与式（3）的β-内酰胺化合物反应，然后使得到的式（3）的β-内酰胺与叔有机碱反应，将化合物（3）转化为 式（4），然后使两种离子交换树脂，即酸性阳离子交换树脂和碱性阴离子交换树脂交替或同时作用于式（4）的内酰胺，并分离式 （4）。 此外，本发明提供了制备式（6）的3-卤代头孢烯的方法，其特征在于，在亚磺酸根离子或硫醇盐离子捕获的存在下，使卤化试剂作用于式（4）的烯丙基β-内酰胺 代理获得3卤代头孢烯。

    Process for producing diazomethane derivatives
    39.
    发明授权
    Process for producing diazomethane derivatives 失效
    重氮甲烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5587464A

    公开(公告)日：1996-12-24

    申请号：US501090

    申请日：1995-08-14

    申请人： Ichiro Kawahara ,  Isao Wada ,  Michio Sasaoka

    发明人： Ichiro Kawahara ,  Isao Wada ,  Michio Sasaoka

    IPC分类号： B01J31/26 ,  C07B61/00 ,  C07C245/14

    CPC分类号： C07C245/14

    摘要： A process for producing a diazomethane derivative by oxidizing a hydrazone derivative in a two-phase system containing: a) an aqueous solution of a mixture of a caustic alkali and an alkali metal hypochlorite in respective concentrations of 4-14 w/w % and 3-10 w/w % based on the total weight of the solution; b) a hydrophobic organic solvent; c) an inorganic iodine compound, and d) a phase-transfer catalyst.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 02124 Sec。 371日期1995年8月14日 102（e）日期1995年8月14日PCT 1994年12月16日PCT PCT。 WO95 / 16666 PCT出版物 日期：1995年6月22日一种通过在两相体系中氧化腙衍生物来生产重氮甲烷衍生物的方法，包括：a）苛性碱和碱金属次氯酸盐的混合物的水溶液，各自浓度为4-14w / w％和3-10w / w％，基于溶液的总重量; b）疏水性有机溶剂; c）无机碘化合物，和d）相转移催化剂。