公开(公告)号：US20050049286A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10924180

申请日：2004-08-23

申请人： Chengde Wu ,  C. Anderson ,  Huong Bui ,  Daxin Gao ,  Jamal Kassir ,  Wen Li ,  Junmei Wang ,  Ronald Biediger ,  Jie Chen ,  Robert Market

发明人： Chengde Wu ,  C. Anderson ,  Huong Bui ,  Daxin Gao ,  Jamal Kassir ,  Wen Li ,  Junmei Wang ,  Ronald Biediger ,  Jie Chen ,  Robert Market

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/537 ,  A61K31/55 ,  C07D211/26 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/74 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/42 ,  C07D295/135 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to urotensin II receptor antagonists, CCR-9 antagonists, pharmaceutical compositions containing them and their use.

摘要翻译： 本发明涉及尿素调节素II受体拮抗剂，CCR-9拮抗剂，含有它们的药物组合物及其应用。

公开(公告)号：US06723711B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US09973414

申请日：2001-10-09

申请人： Ronald J. Biediger ,  Brian Dupre ,  Linda K. Hamaker ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Wen Li ,  Robert V. Market ,  Noel Nguyen ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu ,  E. Radford Decker

发明人： Ronald J. Biediger ,  Brian Dupre ,  Linda K. Hamaker ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Wen Li ,  Robert V. Market ,  Noel Nguyen ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu ,  E. Radford Decker

IPC分类号： C07D21364

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14

摘要： A compound of the structure A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1(vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; pharmaceutically active compositions comprising these compounds; and the use of these compounds for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved are also disclosed.

摘要翻译： 用于抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法的化合物，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 包含这些化合物的药物活性组合物; 并且还公开了这些化合物用于控制或预防其中涉及α4β1的疾病状态的用途。

公开(公告)号：US06686382B2

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US09751825

申请日：2000-12-29

申请人： Chengde Wu ,  Natalie Blok ,  George W. Holland

发明人： Chengde Wu ,  Natalie Blok ,  George W. Holland

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Thienyl-, furyl-, pyrrolyl- and phenylsulfonamides, formulations of pharmaceutically-acceptable derivatives thereof and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides are provided. In particular, N-(isoxazolyl)thienylsulfonamides, N-(isoxazolyl)furylsulfonamides, N-(isoxazolyl)pyrrolylsulfonamides and N-(isoxazolyl)phenylsulfonamides, formulations thereof and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or pharmaceutically acceptable derivatives thereof that inhibit the activity of endothelin are also provided.

摘要翻译： 提供噻吩基，呋喃基，吡咯基和苯基磺酰胺，其药学上可接受的衍生物的制剂和调节或改变肽内皮素家族的活性的方法。 特别地，N-（异恶唑基）噻吩基磺酰胺，N-（异恶唑基）呋喃基磺酰胺，N-（异恶唑基）吡咯烷基磺酰胺和N-（异恶唑基）苯基磺酰胺及其制剂及使用这些磺酰胺抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法 通过使受体与磺酰胺接触。 还提供了通过施用有效量的一种或多种这些抑制内皮素活性的磺酰胺或其药学上可接受的衍生物来治疗内皮素介导的病症的方法。

公开(公告)号：US06194448B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09417857

申请日：1999-10-14

申请人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

发明人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions comprising such compounds; and the use of such compounds either as above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved.

摘要翻译： 抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 抑制这种结合的化合物; 包含这些化合物的药物活性组合物; 以及使用上述化合物或在制剂中用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态。

公开(公告)号：US20120083489A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13375561

申请日：2010-06-02

申请人： Siegfried Benjamin Christensen IV ,  Donghui Qin ,  Shenglin Chen ,  Xing Huang ,  Di Li ,  Fei Li ,  Lei Li ,  Xiaojuan Lin ,  Shi Lu ,  Zhen Lu ,  Maoyun Lv ,  Chuanning Wang ,  Chengde Wu ,  Mei Xiao ,  Haiyu Yu ,  Weina Zhang ,  Zhiliu Zhang

发明人： Siegfried Benjamin Christensen IV ,  Donghui Qin ,  Shenglin Chen ,  Xing Huang ,  Di Li ,  Fei Li ,  Lei Li ,  Xiaojuan Lin ,  Shi Lu ,  Zhen Lu ,  Maoyun Lv ,  Chuanning Wang ,  Chengde Wu ,  Mei Xiao ,  Haiyu Yu ,  Weina Zhang ,  Zhiliu Zhang

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D413/14 ,  C07D279/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61P25/30 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D213/64

摘要： The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明提供新颖的双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓缩激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗和治疗肥胖症和糖尿病中的用途。

公开(公告)号：US07579340B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11895069

申请日：2007-08-22

申请人： Ronald Biediger ,  Jie Chen ,  Daxin Gao ,  Robert Market ,  Chengde Wu

发明人： Ronald Biediger ,  Jie Chen ,  Daxin Gao ,  Robert Market ,  Chengde Wu

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381 ,  C07D413/10 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/74 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/42 ,  C07D295/135 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to urotensin II receptor antagonists, CCR-9 antagonists, pharmaceutical compositions containing them and their use.

摘要翻译： 本发明涉及尿素调节素II受体拮抗剂，CCR-9拮抗剂，含有它们的药物组合物及其应用。

公开(公告)号：US20060276476A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11152695

申请日：2005-06-14

申请人： Ronald Biediger ,  Qi Chen ,  E. Decker ,  George Holland ,  Jamal Kassir ,  Wen Li ,  Robert Market ,  Ian Scott ,  Chengde Wu ,  Jian Li

发明人： Ronald Biediger ,  Qi Chen ,  E. Decker ,  George Holland ,  Jamal Kassir ,  Wen Li ,  Robert Market ,  Ian Scott ,  Chengde Wu ,  Jian Li

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/22 ,  C07D221/04 ,  C07D221/16 ,  C07D237/22 ,  C07D239/47 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： A method for the inhibition of the binding of α4β1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions comprising such compounds; and to the use of such compounds either a above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which α4β1 is involved.

摘要翻译： 用于抑制α4A/β1整联蛋白与其受体例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白的结合的方法; 抑制这种结合的化合物; 包含这些化合物的药物活性组合物; 以及上述或在制剂中使用这些化合物用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态。

公开(公告)号：US06262084B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09417886

申请日：1999-10-14

申请人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal Kassir ,  Karin M. Keller ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

发明人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal Kassir ,  Karin M. Keller ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions thereof; and the use of the compounds either as above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved.

摘要翻译： 抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 抑制这种结合的化合物; 其药物活性组合物; 以及如上所述的化合物或用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态的制剂中的用途。