公开(公告)号：US20110190317A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12945272

申请日：2010-11-12

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US08193195B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12945272

申请日：2010-11-12

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US20110183994A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12945260

申请日：2010-11-12

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline Modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoin-dol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoin-dol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2 -carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基 - 多酚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性， 1- [4-（5-氰基 - 三烯-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基） 丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁症，焦虑症，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆症的固体药物 ，物质相关疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗塞，紧张症，用于治疗性腺功能减退，继发性闭经，经前综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US07981894B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12566835

申请日：2009-09-25

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl) butyl]-4-(2-carbomyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystaline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl) butyl]-4-(2-carbomyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氰基甲基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氰基甲基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US06737426B1

公开(公告)日：2004-05-18

申请号：US10148078

申请日：2002-05-28

申请人： Rolf Gericke ,  Henning Böttcher ,  Michael Gassen ,  Hartmut Greiner

发明人： Rolf Gericke ,  Henning Böttcher ,  Michael Gassen ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) where R1 and R2 independently of one another are H, —R6, C3-C8-cycloalkyl, —(CH2)n—R7, —(CH2)n—O—R6, —(CH2)n—NH2, —(CH2)n—NHR6, —(CH2)—N(R6)2, C2-C6-alkenyl or, where appropriate, together form a mononuclear saturated heterocycle having one or two nitrogen, oxygen and/or sulfur atoms, R3 and R4 independently of one another are H, —R6, —CF3, —NO2, —Hal, —OH, —O—R6, —NH2, —NH—R6 or —N(R6)2, R5 is a 5- or 6-membered, saturated or unsaturated heterocycle having one or two nitrogen, oxygen and/or sulfur atoms which may be mono- or disubstituted by R6, —CF3, —NO2, —Hal, —OH, —O—R6, —NH2, —NH—R6 or —N(R6)2, and R6 is C1-C6-alkyl, R7 is R3- and/or R4-substituted phenyl, n is 0 to 2, and physiologically acceptable salts or solvates thereof. The invention also relates to the use of the compounds of the general formula I as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1和R 2彼此独立地为H，-R 6，C 3 -C 8 - 环烷基， - （CH 2）n -R 7， - （CH 2）n O-R 6， - （CH 2 ）n-NH 2， - （CH 2）n -NHR 6， - （CH 2）-N（R 6）2，C 2 -C 6 - 烯基或在适当的情况下一起形成具有一个或两个氮，氧和/ 硫原子，R3和R4彼此独立地是H，-R6，-CF3，-NO2，-Hal，-OH，-O-R6，-NH2，-NH-R6或-N（R6）2，R5是 具有一个或两个可被R 6，-CF 3，-NO 2，-Hal，-OH，-O-R 6单价或二取代的氮，氧和/或硫原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环 ，-NH 2，-NH-R 6或-N（R 6）2，R 6为C 1 -C 6烷基，R 7为R 3 - 和/或R 4取代的苯基，n为0至2，以及其生理上可接受的盐或溶剂化物。 本发明还涉及通式I的化合物作为药物的用途。