公开(公告)号：US5668137A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US667131

申请日：1996-06-20

申请人： Paul John Phillips ,  Peter Grahame Ballard ,  Robert Hugh Bradbury ,  Roger James

发明人： Paul John Phillips ,  Peter Grahame Ballard ,  Robert Hugh Bradbury ,  Roger James

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D237/20 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D241/00 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D237/20 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16

摘要： The invention concerns pharmaceutically useful compounds of the formula I, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, n, m and Het have any of the meanings defined herein, and their pharmaceutically-acceptable salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds possess endothelin receptor antagonist activity and are useful, for example, in the treatment of diseases or medical conditions in which elevated or abnormal levels of endothelin play a significant causative role. The invention further concerns processess for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

摘要翻译： 本发明涉及药学上有用的式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，n，m和Het具有本文定义的任何含义及其药学上可接受的盐和含有它们的药物组合物。 新型化合物具有内皮素受体拮抗剂活性，并且可用于例如治疗疾病或医学病症，其中升高或异常水平的内皮素起重要作用。 本发明还涉及用于制备新化合物的方法和该化合物在医疗中的用途。