公开(公告)号：US20050143381A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11016135

申请日：2004-12-17

申请人： Guixue Yu ,  William Ewing ,  Amarendra Mikkilineni ,  Annapurna Pendri ,  Philip Sher ,  Samuel Gerritz ,  Bruce Ellsworth ,  Gang Wu ,  Yanting Huang ,  Chongqing Sun ,  Natesan Murugesan ,  Zhengxiang Gu ,  Ying Wang ,  Doree Sitkoff ,  Stephen Johnson ,  Ximao Wu

发明人： Guixue Yu ,  William Ewing ,  Amarendra Mikkilineni ,  Annapurna Pendri ,  Philip Sher ,  Samuel Gerritz ,  Bruce Ellsworth ,  Gang Wu ,  Yanting Huang ,  Chongqing Sun ,  Natesan Murugesan ,  Zhengxiang Gu ,  Ying Wang ,  Doree Sitkoff ,  Stephen Johnson ,  Ximao Wu

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present application describes compounds according to Formula I, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula I and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula I both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the general Formula I: including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, R1, R2, R3, R6, R7, m and n are described herein.

摘要翻译： 本申请描述了根据式I的化合物，包含至少一种根据式I的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物和使用根据式I的化合物的治疗方法，其单独和与一种或多种另外的 治疗剂。 该化合物具有通式I：包括所有前药，药学上可接受的盐和立体异构体，R 1，R 2，R 3，R 3， 本文描述了SUP 6，R 7，m和n。

公开(公告)号：US5939446A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US821503

申请日：1997-03-21

申请人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish

发明人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/505 ,  C07D239/24 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin.

摘要翻译： 该化合物抑制内皮素的活性。

公开(公告)号：US5846985A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US810777

申请日：1997-03-05

申请人： Natesan Murugesan

发明人： Natesan Murugesan

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/41 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin. The symbols R.sup.1, R.sup.2, Q, K, J, .alpha., .beta., p, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13 R.sup.14, X, Y, R.sup.3 and R.sup.4 are defined herein.

摘要翻译： 式的化合物抑制内皮素的活性。 符号R1，R2，Q，K，J，α，β，p，R11，R12，R13R14，X，Y，R3和R4如本文所定义。

公开(公告)号：US4929751A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US109804

申请日：1987-10-19

申请人： Harry H. Wasserman ,  Natesan Murugesan ,  John H. Van Duzer

发明人： Harry H. Wasserman ,  Natesan Murugesan ,  John H. Van Duzer

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C69/738 ,  C07D263/32 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： A vinyl tricarbonyl compound of the formula ##STR1## or its monohydrate of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 is a hydrogen, halogen, unsubstituted or substituted C.sub.1 to C.sub.30 alkyl, unsubstituted or substituted aryl, arylalkyl, and cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms,R.sub.2 is hydrogen, halogen, unsubstituted or substituted C.sub.1 to C.sub.30 alkyl, unsubstituted or substituted aryl, arylalkyl, cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms, cyano, nitro, or a heterocyclic,R.sub.3 is hydrogen, halogen, unsubstituted or substituted C.sub.1 to C.sub.30 alkyl, unsubstituted or substituted aryl, arylalkyl, cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms, cyano, nitro, or a heterocyclic, andR.sub.4 is unsubstituted or substituted C.sub.1 to C.sub.30 alkyl, unsubstituted or substituted aryl, arylalkyl, cycloalkyl are 3 to 7 carbon atoms. Such vinyl tricarbonyl compound is effective against tumor cells.

摘要翻译： 其中R1是氢，卤素，未取代或取代的C1至C30烷基，未取代或取代的芳基，芳基烷基和具有3至7个碳原子的环烷基的式IMAMA的乙烯基三羰基化合物或其一水合物 R 2为氢，卤素，未取代或取代的C 1 -C 30烷基，未取代或取代的芳基，芳基烷基，具有3至7个碳原子的环烷基，氰基，硝基或杂环基，R 3为氢，卤素，未取代或取代的C 1至C 30 烷基，未取代或取代的芳基，芳基烷基，具有3至7个碳原子的环烷基，氰基，硝基或杂环，并且R 4是未取代或取代的C 1至C 30烷基，未取代或取代的芳基，芳烷基，环烷基具有3至7个碳原子 。 这种乙烯基三羰基化合物对肿瘤细胞有效。

公开(公告)号：US20130345123A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US14005018

申请日：2012-03-13

申请人： Chongqing Sun ,  William R. Ewing ,  Scott A. Bolton ,  Zhengxiang Gu ,  Yanting Huang ,  Natesan Murugesan ,  Yeheng Zhu

发明人： Chongqing Sun ,  William R. Ewing ,  Scott A. Bolton ,  Zhengxiang Gu ,  Yanting Huang ,  Natesan Murugesan ,  Yeheng Zhu

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/554 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K31/554 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A is a five to eight membered monocyclic or a nine to twelve membered bicyclic heterocyclic ring, as further defined herein; Y is S, CH2, or CH; Z is CH or N; R7 and R9 are hydrogen or (C1-C6)alkyl; R2 is (C1-C6)alkoxy, OH, CN, (C1-C6)alkyl, halogen, or CF3; r and s are 0, 1, or 2; and R1 and R3 are as further defined herein. These compounds are agonists, partial agonists and/or modulators of the NPY4 receptor and may be used for the treatment and prophylaxis of obesity, food intake, and other diseases and conditions modulated by the NPY4 receptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A是如本文进一步定义的五至八元单环或九至十二元二环杂环; Y是S，CH 2或CH; Z是CH或N; R7和R9是氢或（C1-C6）烷基; R2是（C1-C6）烷氧基，OH，CN，（C1-C6）烷基，卤素或CF3; r和s为0,1或2; 并且R 1和R 3如本文进一步定义。 这些化合物是NPY4受体的激动剂，部分激动剂和/或调节剂，可用于治疗和预防由NPY4受体调节的肥胖症，食物摄入和其它疾病和病症。

公开(公告)号：US20110104315A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12984628

申请日：2011-01-05

申请人： Chongqing Sun ,  Doree Sitkoff ,  William R. Ewing ,  Yanting Huang ,  Bruce A. Ellsworth ,  Richard B. Sulsky ,  Annapurna Pendri ,  Samuel Gerritz ,  Natesan Murugesan ,  Zhengxiang Gu

发明人： Chongqing Sun ,  Doree Sitkoff ,  William R. Ewing ,  Yanting Huang ,  Bruce A. Ellsworth ,  Richard B. Sulsky ,  Annapurna Pendri ,  Samuel Gerritz ,  Natesan Murugesan ,  Zhengxiang Gu

IPC分类号： A61K36/48 ,  C07D215/38 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/66 ,  A61K38/16 ,  A61K31/546 ,  A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61K31/585 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61K38/02 ,  A61P25/34

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides for compounds of formula I wherein the substitutents are as described herein. Further provided are methods of using such compounds for the treatment of eating disorders, metabolic disorders, obesity, cognitive disorders, neurological disorders, pain disorders, inflammation disorders, in the promotion of smoking cessation and for the treatment of other psychiatric disordersAlso provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutical combinations of the compounds of the invention with other therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中取代基如本文所述。 还提供了使用这些化合物治疗进食障碍，代谢紊乱，肥胖症，认知障碍，神经障碍，疼痛障碍，炎症障碍，促进戒烟和治疗其他精神障碍的方法。还提供药物 含有这些化合物的组合物和本发明化合物与其它治疗剂的药物组合。

公开(公告)号：US20080194625A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12108616

申请日：2008-04-24

申请人： Chongqing Sun ,  Doree Sitkoff ,  William R. Ewing ,  Yanting Huang ,  Bruce A. Ellsworth ,  Richard B. Sulsky ,  Annapurna Pendri ,  Samuel Gerritz ,  Natesan Murugesan ,  Zhengxiang Gu

发明人： Chongqing Sun ,  Doree Sitkoff ,  William R. Ewing ,  Yanting Huang ,  Bruce A. Ellsworth ,  Richard B. Sulsky ,  Annapurna Pendri ,  Samuel Gerritz ,  Natesan Murugesan ,  Zhengxiang Gu

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/38 ,  A61P25/34 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides for compounds of formula I wherein the substitutents are as described herein. Further provided are methods of using such compounds for the treatment of eating disorders, metabolic disorders, obesity, cognitive disorders, neurological disorders, pain disorders, inflammation disorders, in the promotion of smoking cessation and for the treatment of other psychiatric disorders Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutical combinations of the compounds of the invention with other therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中取代基如本文所述。 还提供了使用这些化合物治疗进食障碍，代谢紊乱，肥胖症，认知障碍，神经障碍，疼痛障碍，炎症障碍，促进戒烟和治疗其他精神疾病的方法。 还提供含有这些化合物的药物组合物和本发明化合物与其它治疗剂的药物组合。

公开(公告)号：US07157461B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10897040

申请日：2004-07-23

申请人： Natesan Murugesan ,  Gergory S. Bisacchi ,  William R. Ewing ,  Zhengxiang Gu

发明人： Natesan Murugesan ,  Gergory S. Bisacchi ,  William R. Ewing ,  Zhengxiang Gu

IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36

摘要： The present invention relates to substituted dihydropyrimidine inhibitors of calcium channel function having formula I where A, a, J, R1, R2 R3, R4, and R5, are defined herein; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and methods of treating calcium channel-dependent disorders, including hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的钙通道功能的取代二氢嘧啶抑制剂，其中A，a，J，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 5在本文中定义; 包含所述化合物的药物组合物; 以及治疗钙通道依赖性疾病（包括高血压）的方法。

公开(公告)号：US20060287342A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11455875

申请日：2006-06-19

申请人： Amarendra Mikkilineni ,  Natesan Murugesan ,  Guixue Yu

发明人： Amarendra Mikkilineni ,  Natesan Murugesan ,  Guixue Yu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present application describes compounds according to Formula I, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula I and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula I both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the following general formula: including all prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, wherein R1, R2, R3 and R6 are described herein.

摘要翻译： 本申请描述了根据式I的化合物，包含至少一种根据式I的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物和使用根据式I的化合物的治疗方法，其单独和与一种或多种另外的 治疗剂。 该化合物具有以下通式：包括所有前药，溶剂化物，药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，R 3， 和R 6 6。

公开(公告)号：US20060063823A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11231729

申请日：2005-09-21

申请人： Natesan Murugesan ,  John Macor ,  Zhengxiang Gu ,  Leena Fadnis

发明人： Natesan Murugesan ,  John Macor ,  Zhengxiang Gu ,  Leena Fadnis

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides inhibitors of 15-LO according to Formula I, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and methods for treating diseases related to the 15-LO cascade using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I的15-LO抑制剂，含有这些抑制剂的药物组合物和使用这些化合物和组合物治疗与15-LO级联有关的疾病的方法。