公开(公告)号：US20150051206A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：US14241884

申请日：2012-08-29

申请人： Jon Loren ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi ,  Vince Yeh ,  Paul Vincent Rucker

发明人： Jon Loren ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi ,  Vince Yeh ,  Paul Vincent Rucker

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US09199981B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13595575

申请日：2012-08-27

申请人： Vince Yeh ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi

发明人： Vince Yeh ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US09023839B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US14258963

申请日：2014-04-22

申请人： Valentina Molteni ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

发明人： Valentina Molteni ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/107 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08569283B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13598213

申请日：2012-08-29

申请人： Valentina Molteni ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

发明人： Valentina Molteni ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07579363B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11769679

申请日：2007-06-27

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D279/16 ,  C07D215/227 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to novel bicyclic compounds, to the uses of these compounds in various medicinal applications, including treating disorders amenable to treatment by peptidyl deformylase inhibitors such as treatment of bacterial infections, and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的双环化合物，涉及这些化合物在各种医学应用中的用途，包括治疗适合于通过肽基变性酶抑制剂治疗的疾病，例如治疗细菌感染，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08106068B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12629665

申请日：2009-12-02

申请人： Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka

发明人： Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (2), and pharmaceutical compositions thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and L are as described herein; as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（2）的化合物及其药物组合物，其中R1，R2，R3，R4和L如本文所述; 以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US20070259852A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11769679

申请日：2007-06-27

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D215/02 ,  C07D279/10 ,  C07D417/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D279/16 ,  C07D215/227 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to novel bicyclic compounds, to the uses of these compounds in various medicinal applications, including treating disorders amenable to treatment by peptidyl deformylase inhibitors such as treatment of bacterial infections, and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的双环化合物，涉及这些化合物在各种药物应用中的用途，包括治疗适合于通过肽基变性酶抑制剂治疗的疾病，例如治疗细菌感染，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07253164B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US10903349

申请日：2004-07-30

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D279/16 ,  C07D215/227 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to novel bicyclic compounds, to the uses of these compounds in various medicinal applications, including treating disorders amenable to treatment by peptidyl deformylase inhibitors such as treatment of bacterial infections, and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的双环化合物，涉及这些化合物在各种药物应用中的用途，包括治疗适合于通过肽基变性酶抑制剂治疗的疾病，例如治疗细菌感染，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050197326A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US10903349

申请日：2004-07-30

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  C07D211/00 ,  C07D279/00 ,  C07D401/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D279/16 ,  C07D215/227 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to novel bicyclic compounds, to the uses of these compounds in various medicinal applications, including treating disorders amenable to treatment by peptidyl deformylase inhibitors such as treatment of bacterial infections, and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的双环化合物，涉及这些化合物在各种药物应用中的用途，包括治疗适合于通过肽基变性酶抑制剂治疗的疾病，例如治疗细菌感染，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08754071B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US14031792

申请日：2013-09-19

申请人： Valentina Molenti ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

发明人： Valentina Molenti ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。