公开(公告)号：US4626532A

公开(公告)日：1986-12-02

申请号：US792507

申请日：1985-10-29

申请人： Ulf A. Kjellberg ,  Per G. H. Nyqvist ,  Jan U. Stenhede ,  Lars B. Stenmark

发明人： Ulf A. Kjellberg ,  Per G. H. Nyqvist ,  Jan U. Stenhede ,  Lars B. Stenmark

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K9/16 ,  C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/46 ,  C07D499/68

CPC分类号： C07D499/00 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623

摘要： A new process for the stabilization of bacampicillin hydrochloride against degradation by humidity characterized by the incorporation of between 3 to 9% by weight of straight-chain alkanes, alkenes, fatty acids, alcohols, and esters of fatty acids and alcohols with molecular weights between 144 and 350, which may be carried out in one step together with wetmassing for granulation.

摘要翻译： 一种用于稳定盐酸巴西青霉素以防止由湿度降解的新方法，其特征在于将3至9重量％的直链烷烃，烯烃，脂肪酸，醇和脂肪酸和醇的酯分子量在144 和350，其可以一起进行湿法湿法造粒。

公开(公告)号：US4514565A

公开(公告)日：1985-04-30

申请号：US525663

申请日：1983-06-24

申请人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D499/46 ,  C07D499/58 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/587

摘要： 3-Tertiary ammoniomethyl-7-beta-[alpha-(hydroxy or protected hydroxy)imino-alpha-(2-aminothiazol-4-yl)acetamido]-3-cephem-4-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salt or 4-carboxy ester is provided which is a broad spectrum antibiotic.

摘要翻译： 3-叔氨基甲基-7-β-（α-羟基或被保护的羟基）亚氨基-α-（2-氨基噻唑-4-基）乙酰氨基] -3-头孢烯-4-羧酸，其药学上可接受的盐或4-羧基 酯是广谱抗生素。

公开(公告)号：US4452796A

公开(公告)日：1984-06-05

申请号：US434371

申请日：1982-10-21

申请人： Wayne E. Barth

发明人： Wayne E. Barth

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D519/00 ,  C07D499/46

CPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  C07D499/00

摘要： Beta-lactamase inhibitors which are 6-alpha- and 6-beta-(aminomethyl) and (1-aminoethyl)pencillanic acid 1,1-dioxides; pharmaceutically-acceptable salts thereof; conventional esters thereof which are hydrolyzable in vivo; bis-methanediol esters thereof; or mixed methanediol esters with said beta-lactamase inhibitors and sulbactam. Pharmaceutical compositions comprising said beta-lactamase inhibitors and a conventional beta-lactam antibiotic, used in the treatment of bacterial infections. Compounds useful as intermediates in the synthesis of said beta-lactamase inhibitors. Antibacterial mixed bis-methanediol esters of said aminoalkyl penicillanic acid 1,1-dioxides and ampicillin or amoxicillin, also used in the treatment of bacterial infections; and intermediates therefor.

摘要翻译： β-内酰胺酶抑制剂，其为6-α-和6-β-（氨基甲基）和（1-氨基乙基）pencillanic acid 1,1-二氧化物; 其药学上可接受的盐; 其在体内可水解的其常规酯; 双甲烷二醇酯; 或与所述β-内酰胺酶抑制剂和舒巴坦混合的甲二醇酯。 包含所述β-内酰胺酶抑制剂和用于治疗细菌感染的常规β-内酰胺抗生素的药物组合物。 可用作合成所述β-内酰胺酶抑制剂的中间体的化合物。 所述氨基烷基青霉烷酸1,1-二氧化物和氨苄青霉素或阿莫西林的抗菌混合双甲磺酸酯也用于治疗细菌感染; 及其中间体。

公开(公告)号：US4288366A

公开(公告)日：1981-09-08

申请号：US58945

申请日：1979-07-19

申请人： Luciano Re ,  Alberto Brant ,  Luciano Bassignani

发明人： Luciano Re ,  Alberto Brant ,  Luciano Bassignani

IPC分类号： C07D499/46 ,  A61K31/397 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/095 ,  C07D205/10 ,  C07D499/00 ,  C07D499/06 ,  C07D499/21 ,  C07D499/44 ,  C07D499/60

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D205/095 ,  C07D205/10

摘要： A method is disclosed for the preparation of a class of dehydropenicillins by irradiating substituted 4-acylmethylthio-2-azetidinones and subsequently subjecting the as-obtained product to cyclization. Processing conditions and analytical data are reported.

摘要翻译： 公开了通过照射取代的4-酰基甲硫基-2-氮杂环丁酮并随后使得到的产物环化来制备一类脱水青霉素的方法。 报告处理条件和分析数据。

公开(公告)号：US4255330A

公开(公告)日：1981-03-10

申请号：US108605

申请日：1979-12-31

申请人： Burton G. Christensen ,  Frank P. DiNinno

发明人： Burton G. Christensen ,  Frank P. DiNinno

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/06 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07F9/568 ,  C07D499/04

CPC分类号： C07F9/5683 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/88

摘要： Disclosed are 6-substituted amino-2-substituted-pen-2-em-3-carboxylic acids of the following structure: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl, R.sup.2 is hydrogen or methoxyl, and R.sup.3 is, inter alia, hydrogen, --R, --OR, --SR, --NR.sub.2 ; R is alkyl, aryl, aralkyl, heterocyclyl or heterocyclylalkyl; n is 0 or 1; when n=1, R.sup.3 is not --SR. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salt, and ester derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

公开(公告)号：US4160829A

公开(公告)日：1979-07-10

申请号：US795024

申请日：1977-05-09

申请人： Robert Heijboer ,  Antoon VAN Harrewijn ,  Peter W. Henniger

发明人： Robert Heijboer ,  Antoon VAN Harrewijn ,  Peter W. Henniger

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07D499/00 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D499/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D499/00

摘要： 1,2,4-Oxadiazolylacetic acid derivatives. The derivatives include penicillin and cephalosporin amides which have antibiotic properties.

摘要翻译： 1,2,4-恶二唑基乙酸衍生物。 衍生物包括具有抗生素性质的青霉素和头孢菌素酰胺。

公开(公告)号：US4130559A

公开(公告)日：1978-12-19

申请号：US777631

申请日：1977-03-15

申请人： Maia G. Tsinker ,  Julya Z. Ter-Zakharian ,  Shushanik G. Oganian ,  Aram R. Ovakimian ,  Shushanik L. Mndzhoian ,  Armenak L. Mndzhoian, deceased ,  Alza A. Mndzhoian, administrator

发明人： Maia G. Tsinker ,  Julya Z. Ter-Zakharian ,  Shushanik G. Oganian ,  Aram R. Ovakimian ,  Shushanik L. Mndzhoian ,  Armenak L. Mndzhoian, deceased ,  Alza A. Mndzhoian, administrator

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46

CPC分类号： C07D499/00

摘要： 6-AMINOPENICILLANIC ACID DERIVATIVES CHARACTERIZED BY THE GENERAL FORMULA ##STR1## wherein R = H, alkoxy group of normal and iso-structure having 1 to 4 carbon atoms, ##STR2## wherein n = 4, 3, 2, R.sub.1 is lower alkyl, aryl, halogen, NH.sub.2, NO.sub.2, OH, are prepared by acylating 6-aminopenicillanic acid with an acylating agent of the formula ##STR3## wherein R and X have the above-mentioned significance.

摘要翻译： 其中R = H，具有1至4个碳原子的正构和异构结构的烷氧基，其中n = 4,3,2，R1是低级烷基，低级烷基，低级烷基，低级烷氧基， 芳基，卤素，NH 2，NO 2，OH通过用下式的酰化剂酰化6-氨基青霉烷酸制备，其中R和X具有上述含义。

公开(公告)号：US4081546A

公开(公告)日：1978-03-28

申请号：US807977

申请日：1977-06-20

申请人： Harry Ferres

发明人： Harry Ferres

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  A61K31/43 ,  C07D499/46 ,  C07D499/68

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A class of substituted aminocycloalkyl esters of penicillins have improved pharmacokinetic properties and are hydrolysed to the antibacterially active penicillin.

公开(公告)号：US4060524A

公开(公告)日：1977-11-29

申请号：US751280

申请日：1976-12-16

申请人： Gene Michael Bright

发明人： Gene Michael Bright

IPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/43 ,  C07D499/46 ,  C07D499/60 ,  C07D499/68

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Antibacterial 6-acylamido-2,2-dimethyl-3-(pyrimidin-4,6-dione-2-yl)penams, intermediates therefor, including 6-amino-2,2-dimethyl-3-(pyrimidin-4,6-dione-2-yl)penam, and processes for their preparation.

摘要翻译： 抗菌性6-酰氨基-2,2-二甲基-3-（嘧啶-4,6-二酮-2-基）阴茎，其中间体包括6-氨基-2,2-二甲基-3-（嘧啶-4,6 - 二酮-2-基）penam，及其制备方法。

公开(公告)号：US4035502A

公开(公告)日：1977-07-12

申请号：US637116

申请日：1975-12-03

申请人： Manfred Schorr ,  Elmar Schrinner ,  Wilfried Schmitt

发明人： Manfred Schorr ,  Elmar Schrinner ,  Wilfried Schmitt

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D499/76 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Acylaminopenicillanic acids of the general formula ##STR1## in which A represents phenyl which may be substituted, an aromatic monocyclic heterocycle which may be substituted or dihydrophenyl, and X represents one of the groups --SO.sub.2 --, --CO--, --P(R)-- or --P(O)(R)-- in which R represents low molecular weight alkyl, alkenyl, alkoxy, aralkyl, aralkoxy, aryl or aryloxy which may be substituted, non-toxic salts of these compounds and pharmaceutical compositions containing these compounds.

摘要翻译： 其中A表示可被取代的苯基，可被取代的芳族单环杂环或二氢苯基，X表示-SO 2 - ， - CO - ， - P（R）基团之一的通式为“IMAGE”的酰氨基青霉烷酸， - 或-P（O）（R） - 其中R代表低分子量的烷基，烯基，烷氧基，芳烷基，芳烷氧基，可被取代的芳基或芳氧基，这些化合物的无毒盐和含有这些化合物的药物组合物。