公开(公告)号：US4474945A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US405917

申请日：1982-08-06

申请人： Akihiro Yoshimoto ,  Hiroyasu Tobe ,  Tomoyuki Ishikura ,  Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi

发明人： Akihiro Yoshimoto ,  Hiroyasu Tobe ,  Tomoyuki Ishikura ,  Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C07H17/08 ,  C12N1/00 ,  C12P19/62

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465 ,  Y10S514/908

摘要： New anthracycline compounds, 2-hydroxyaclacinomycin B having potent antitumor activity and lower toxicity, and a process for producing 2-hydroxyaclacinomycins A, B, and N by fermentation.

摘要翻译： 新的蒽环类化合物，具有有效抗肿瘤活性和较低毒性的2-羟基阿拉伯霉素B，以及通过发酵生产2-羟基卡曲霉素A，B和N的方法。

公开(公告)号：US4430346A

公开(公告)日：1984-02-07

申请号：US375950

申请日：1982-05-07

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C67/00 ,  C07C235/10 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07C129/12 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07C235/10 ,  C07C279/14 ,  Y10S514/908

摘要： The novel compound represented by the general formula (I) ##STR1## (wherein R represents a hydrogen atom, an alkanoyl group of 1 to 14 carbon atoms, or an arylcarbonyl group), and an acid addition salt thereof [on condition that when R is a hydrogen atom, the hydrochloride exhibits an optical rotation of [.alpha.].sub.D.sup.22 -1.degree. .+-.2.degree. (c, 2 water)] has antitumor activity in experimental animals.

摘要翻译： 由通式（I）表示的新化合物（I）（其中R表示氢原子，1〜14个碳原子的烷酰基或芳基羰基）及其酸加成盐[条件 当R是氢原子时，盐酸盐表现出αD22 -1°+/- 2°的旋光度（c，2水）]在实验动物中具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US4401594A

公开(公告)日：1983-08-30

申请号：US300443

申请日：1981-09-08

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Shinichi Ishii ,  Tetsushi Saino ,  Tetsuya Someno

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Shinichi Ishii ,  Tetsushi Saino ,  Tetsuya Someno

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61K38/55 ,  A61P37/00 ,  C07C67/00 ,  C07C279/04 ,  C07C279/12 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K14/81 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/06165 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/0812 ,  Y02P20/55

摘要： L-Argininal derivatives of the general formula: ##STR1## are disclosed. A method of manufacturing any such derivative is also disclosed. The L-argininal derivative of this invention has a strong inhibitory activity on proteases, such as serine and thiol proteases, and is expected to provide useful medicines, including those which are effective for diseases caused by abnormal elevation of protease activity.

摘要翻译： 公开了以下通式的L-精氨酸衍生物：。 还公开了制造任何此类衍生物的方法。 本发明的L-精氨酸衍生物对蛋白酶如丝氨酸和硫醇蛋白酶具有强烈的抑制活性，并且预期提供有用的药物，包括对由蛋白酶活性异常升高引起的疾病有效的药物。

公开(公告)号：US4393047A

公开(公告)日：1983-07-12

申请号：US279489

申请日：1981-07-01

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Nakano

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Nakano

IPC分类号： C12P1/04 ,  A61K35/00 ,  C12P21/00 ,  C12R1/01

CPC分类号： C12P1/04 ,  Y10S435/822

摘要： A substance having antibiotic activity, designated as cytophagin, which is stable in the form of colorless powder and which has an elemental analysis of H: 6.94%, C: 47.22% and N: 13.21%, a molecular weight of 1,000 to 1500. This substance is believed to be composed of 11 amino acids and exhibits a strong activity against Gram-positive bacteria. Cytophagin is produced by fermentation using a microorganism belonging to the genus Cytophaga and capable of producing cytophagin. A preferred strain is Cytophaga BMF 694-N3 (FERM P-4846;NRRL B-12109). Cytophagin is of potential interest as medicament or veterinary agent because of its antibiotic activity.

摘要翻译： 具有抗菌活性的物质，称为细胞吞噬素，其以无色粉末的形式稳定，其元素分析为H：6.94％，C：47.22％，N：13.21％，分子量为1,000至1500。 据信物质由11个氨基酸组成，对革兰氏阳性菌表现出强烈的活性。 细胞吞噬是利用属于Cytophaga属的微生物进行发酵而产生的，能够产生细胞吞噬素。 优选的菌株是Cytophaga BMF 694-N3（FERM P-4846; NRRL B-12109）。 由于其抗生素活性，细胞因子作为药物或兽药具有潜在的兴趣。

公开(公告)号：US4386198A

公开(公告)日：1983-05-31

申请号：US184518

申请日：1980-09-05

申请人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Kageaki Kouno ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Kageaki Kouno ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C07H15/24 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C12R1/465 ,  C12R1/48

摘要： New anthracycline compounds, 2-hydroxyaclacinomycin A having potent antitumor activity and lower toxicity, 2-hydroxyaklavinone as an useful precursor for producing anthracycline glycosides, and a process for the production thereof by microbial conversion method are disclosed.

摘要翻译： 公开了新蒽环类化合物，具有有效的抗肿瘤活性和较低毒性的2-羟基阿拉伯霉素A，2-羟基喹啉酮作为生产蒽环类苷的有用前体，以及通过微生物转化方法生产的方法。

公开(公告)号：US4374980A

公开(公告)日：1983-02-22

申请号：US357970

申请日：1982-03-15

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Kuniaki Tatsuta ,  Yoshikazu Takahashi

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Kuniaki Tatsuta ,  Yoshikazu Takahashi

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  A61K31/71 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252

摘要： Disclosed is 3'-deamino-3'-morpholino-carminomycin, a new anthracycline glycoside having both antimicrobial and antitumor activity. Also disclosed is a new N-alkylation procedure for preparing the above compound as well as the known anthracyclines, 3'-deamino-3'-morpholino-adriamycin and 3'-deamino-3'-morpholino-daunomycin, in high yield.

摘要翻译： 公开了具有抗微生物和抗肿瘤活性的新的蒽环类苷酸3'-脱氨基-3'-吗啉代 - 黑麦草霉素。 还公开了以高产率制备上述化合物以及已知的蒽环类，3'-脱氨基-3'-吗啉代 - 阿霉素和3'-脱氨基-3'-吗啉代 - 道宁霉素的新的N-烷基化方法。

公开(公告)号：US4337312A

公开(公告)日：1982-06-29

申请号：US181545

申请日：1980-08-26

申请人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Kageaki Kouno ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Kageaki Kouno ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12N15/00 ,  C12N15/01 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

摘要： The invention is to provide a new process for producing daunomycin and baumycins having potent antitumor activity and low toxicity by microbial conversion of anthracyclinones such as aklavinone and .epsilon.-rhodomycinone.

摘要翻译： 本发明提供一种生产道诺霉素和鲍霉素的新方法，其具有有效的抗肿瘤活性，并且通过微生物转化的蒽环类酮如喹啉酮和ε-霉酮酮具有低毒性。

公开(公告)号：US4267312A

公开(公告)日：1981-05-12

申请号：US75302

申请日：1979-09-12

申请人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465 ,  A61K31/71 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

摘要： New anthracycline derivatives, 1-hydroxy-13-dihydrodaunomycin and N-formyl-1-hydroxy-13-dihydrodaunomycin are produced by microbial transformation of .epsilon.-pyrromycinone and .epsilon.-isorhodomycinone with daunomycin-producing streptomyces and their mutants. The derivatives herein are useful as cancer chemotherapeutic agents.

摘要翻译： 新的蒽环类衍生物，1-羟基-13-二氢青霉素和N-甲酰基-1-羟基-13-二氢青霉素通过ε-吡咯酮酮和ε-异亮霉素酮与道诺霉素生产链霉菌及其突变体的微生物转化产生。 本文的衍生物可用作癌症化学治疗剂。

公开(公告)号：US4245045A

公开(公告)日：1981-01-13

申请号：US37804

申请日：1979-05-10

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465 ,  C12R1/48 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/888

摘要： New anthracycline glycosides designated MA 144-G1, -G2, -L, -S1, -N1, -U1 and -Y which inhibit the growth of gram-positive bacteria and mammalian tumors are produced by fermentation of certain species of Streptomyces and by the chemical or enzymatic conversion of certain anthracycline glycosides. New microbiological and chemical processes are also provided for preparation of the anthracycline glycosides MA 144-S2 and -U2 which have been found to be identical with the previously reported anthracyclines, marcellomycin and musettamycin.

摘要翻译： 名称为MA 144-G1，-G2，-L，-S1，-N1，-U1和-Y的新型蒽环类苷，其抑制革兰氏阳性细菌和哺乳动物肿瘤的生长是通过某些种类的链霉菌的发酵和 某些蒽环类苷的化学或酶转化。 还提供了新的微生物和化学方法用于制备蒽环类甙MA 144-S2和-U 2，其已被发现与先前报道的蒽环霉素，马塞罗霉素和musettamycin相同。

公开(公告)号：US4238507A

公开(公告)日：1980-12-09

申请号：US21222

申请日：1979-03-16

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Masaaki Ishizuka ,  Hajime Morishima ,  Ikuo Matsumoto ,  Takuzo Yamamoto

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Masaaki Ishizuka ,  Hajime Morishima ,  Ikuo Matsumoto ,  Takuzo Yamamoto

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  C07C51/00 ,  C07C65/01 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/02 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/26 ,  C07C229/36 ,  C07D317/46 ,  C07D319/08 ,  A01N37/12 ,  C07C101/72

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07D317/46 ,  Y02P20/55

摘要： A new compound having the formula ##STR1## and now designated forphenicinol is produced, which exhibits an immunopotentiating activity. This new compound as well as its pharmaceutically acceptable salts and hydrates are useful for immunotherapy and treatment of immune diseases and disorders in living animals, including human beings. The new compound can be produced by hydrolysis of the corresponding aminonitrile compound of the formula ##STR2## or by reduction of forphenicine.

摘要翻译： 产生具有式“IMAGE”和现在指定为苯酚的新化合物，其具有免疫增强活性。 这种新化合物及其药学上可接受的盐和水合物可用于免疫治疗和治疗包括人在内的活的动物中的免疫疾病和病症。 新化合物可以通过水解相应的式“IMAGE”的氨基腈化合物或通过还原吩噻嗪来制备。