公开(公告)号：US20140364408A1

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：US14235306

申请日：2012-07-29

申请人： Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shacham ,  Dilara McCauley ,  Sharon Shechter

发明人： Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shacham ,  Dilara McCauley ,  Sharon Shechter

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention generally relates to nuclear transport modulators, e.g., CRM1 inhibitors, and more particularly to a compound represented by structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values and alternative values for the variables are as defined and described herein. The invention also includes the synthesis and use of a compound of structural formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with CRM1 activity.

摘要翻译： 本发明通常涉及核转运调节剂，例如CRM1抑制剂，更具体地涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中变量的值和替代值如本文所定义和描述 。 本发明还包括结构式I化合物或其药学上可接受的盐或组合物的合成和用途，例如用于治疗，调节和/或预防与CRM1活性相关的生理学条件。

公开(公告)号：US09428490B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US14235342

申请日：2012-07-26

申请人： Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shacham ,  Michael Kauffman ,  Sharon Shechter ,  Dilara McCauley ,  Yosef Landesman ,  William Senapedis ,  Jean-Richard Saint-Martin

发明人： Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shacham ,  Michael Kauffman ,  Sharon Shechter ,  Dilara McCauley ,  Yosef Landesman ,  William Senapedis ,  Jean-Richard Saint-Martin

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/10 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D213/50 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12

摘要： The invention generally relates to nuclear transport modulators, e.g CRM1 inhibitors, and more particularly to a compound represented by formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables are as defined and described herein. The invention also includes the synthesis and use of a compound of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, e.g, in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with CRM1 activity.

摘要翻译： 本发明通常涉及核转运调节剂，例如CRM1抑制剂，更具体地涉及由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义和描述。 本发明还包括结构式（I）化合物或其药学上可接受的盐或组合物的合成和用途，例如用于治疗，调节和/或预防与CRM1活性相关的生理条件。

公开(公告)号：US09079865B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US14235306

申请日：2012-07-29

申请人： Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shacham ,  Dilara McCauley ,  Sharon Shechter

发明人： Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shacham ,  Dilara McCauley ,  Sharon Shechter

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D241/20 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention generally relates to nuclear transport modulators, e.g., CRM1 inhibitors, and more particularly to a compound represented by structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values and alternative values for the variables are as defined and described herein. The invention also includes the synthesis and use of a compound of structural formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with CRM1 activity.

摘要翻译： 本发明通常涉及核转运调节剂，例如CRM1抑制剂，更具体地涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中变量的值和替代值如本文所定义和描述 。 本发明还包括结构式I化合物或其药学上可接受的盐或组合物的合成和用途，例如用于治疗，调节和/或预防与CRM1活性相关的生理学条件。

公开(公告)号：US08513230B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13041377

申请日：2011-03-05

申请人： Sharon Shacham ,  Michael Kauffman ,  Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shechter

发明人： Sharon Shacham ,  Michael Kauffman ,  Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shechter

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P9/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The invention generally relates to the field of nuclear transport modulators, e.g., CRM1 inhibitors, and more particularly to new substituted-heterocyclic azole compounds, the synthesis and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with CRM1 activity such as in treating cancer and other neoplastic disorders, inflammatory diseases, disorders of abnormal tissue growth and fibrosis including cardiomyopathy, pulmonary fibrosis, hepatic fibrosis, glomerulonephritis, and other renal disorders, and for the treatment of viral infections (both acute and chronic).

摘要翻译： 本发明一般涉及核转运调节剂领域，例如CRM1抑制剂，更具体地涉及新的取代杂环唑化合物，这些化合物及其药物组合物的合成和用途，例如在治疗，调节和/或 预防与CRM1活性相关的生理条件，例如治疗癌症和其它肿瘤性疾病，炎症性疾病，异常组织生长障碍和纤维化，包括心肌病，肺纤维化，肝纤维化，肾小球性肾炎和其他肾脏疾病，以及用于治疗病毒 感染（急性和慢性）。

公开(公告)号：US20100152141A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12306301

申请日：2007-06-26

申请人： Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham

发明人： Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/495

摘要： The invention relates to 5-HT6 receptor modulators. Compositions comprising arylamine compounds and acetylcholinesterase inhibitors and use of these compositions are disclosed. Such uses include e.g., the treatment, modulation and/or prevention of Alzheimer's disease and memory disorders, and psychological disorders such as schizophrenia, are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT6受体调节剂。 公开了包含芳基胺化合物和乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合物以及这些组合物的用途。 这样的用途包括例如阿尔茨海默病和记忆障碍的治疗，调节和/或预防以及心理障碍如精神分裂症。

公开(公告)号：US20110275607A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13041377

申请日：2011-03-05

申请人： Sharon Shacham ,  Michael Kauffman ,  Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shechter

发明人： Sharon Shacham ,  Michael Kauffman ,  Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shechter

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P31/12 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The invention generally relates to the field of nuclear transport modulators, e.g., CRM1 inhibitors, and more particularly to new substituted-heterocyclic azole compounds, the synthesis and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with CRM1 activity such as in treating cancer and other neoplastic disorders, inflammatory diseases, disorders of abnormal tissue growth and fibrosis including cardiomyopathy, pulmonary fibrosis, hepatic fibrosis, glomerulonephritis, and other renal disorders, and for the treatment of viral infections (both acute and chronic).

摘要翻译： 本发明一般涉及核转运调节剂领域，例如CRM1抑制剂，更具体地涉及新的取代杂环唑化合物，这些化合物及其药物组合物的合成和用途，例如在治疗，调节和/或 预防与CRM1活性相关的生理条件，例如治疗癌症和其它肿瘤性疾病，炎症性疾病，异常组织生长障碍和纤维化，包括心肌病，肺纤维化，肝纤维化，肾小球性肾炎和其他肾脏疾病，以及用于治疗病毒 感染（急性和慢性）。