公开(公告)号：US08492550B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US12920668

申请日：2009-03-05

申请人： Percy H. Carter ,  Lyndon A. M. Cornelius

发明人： Percy H. Carter ,  Lyndon A. M. Cornelius

IPC分类号： C07D211/20 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D211/22

摘要： The application describes modulators of MIP-1α or CCR-1 of the formula (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, T, V, R1, R2 and R5, are defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using modulators of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了式（I）的MIP-1α或CCR-1的调节剂或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中环A，T，V，R 1，R 2和R 5在本文中定义。 此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和移植排斥反应的自身免疫病态的方法。

公开(公告)号：US08354432B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12444249

申请日：2007-10-03

申请人： Percy H. Carter ,  Lyndon A. M. Cornelius

发明人： Percy H. Carter ,  Lyndon A. M. Cornelius

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes modulators of MIP-1α of formula (I), or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, A, T, R1, R2 and R8, are as defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis using the modulators of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了式（I）的MIP-1α或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐的调节剂，其中n，A，T，R 1，R 2和R 8如本文所定义。 此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和动脉粥样硬化的自身免疫病态的方法。

公开(公告)号：US20110086857A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12901614

申请日：2010-10-11

申请人： Percy H. Carter ,  Robert J. Cherney ,  Victor W. Rosso ,  Jun Li

发明人： Percy H. Carter ,  Robert J. Cherney ,  Victor W. Rosso ,  Jun Li

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a novel antagonist: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having unexpected dual CCR-2 and CCR-5 receptor activity. Crystalline forms, metabolites, pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases are also disclosed. The present disclosure also provides processes for preparing compounds of Formula (I) as provided herein, including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

摘要翻译： 本发明提供新的拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-3-（7-叔丁基吡唑并[1,5-a] 1,3,5]三嗪-4-基氨基）-2-氧代吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，具有意想不到的双重CCR-2和CCR-5受体活性。 还公开了结晶形式，代谢物，含有其的药物组合物和使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法。 本公开还提供了制备本文提供的式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S） 叔丁基吡唑并[1,5-a] [1,3,5]三嗪-4-基氨基）-2-氧代吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺。 本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

公开(公告)号：US20110009452A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12920668

申请日：2009-03-05

申请人： Percy H. Carter ,  Lyndon A.M. Cornelius

发明人： Percy H. Carter ,  Lyndon A.M. Cornelius

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/34 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D211/22

摘要： The application describes modulators of MIP-1α or CCR-1 of the formula (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, T, V, R1, R2 and R5, are defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using modulators of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了式（I）的MIP-1α或CCR-1的调节剂或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中环A，T，V，R 1，R 2和R 5在本文中定义。 此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和移植排斥反应的自身免疫病态的方法。

公开(公告)号：US20080113976A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11946133

申请日：2007-11-28

申请人： Percy H. Carter

发明人： Percy H. Carter

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/537 ,  A61K31/495 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/44 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07D205/04 ,  C07D239/94

摘要： The present application describes modulators of MCP-1 of formula (I): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of asthma, multiple sclerosis, artherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本申请描述了可用于预防哮喘，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎的式（I）的MCP-1或其药学上可接受的盐形式的调节剂。

公开(公告)号：US07317019B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US10922406

申请日：2004-08-19

申请人： Percy H. Carter

发明人： Percy H. Carter

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/44 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07D205/04 ,  C07D239/94

摘要： The present application describes modulators of MCP-1 of formula (I): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of asthma, multiple sclerosis, artherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本申请描述了可用于预防哮喘，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎的式（I）的MCP-1或其药学上可接受的盐形式的调节剂。

公开(公告)号：US07230022B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US11060483

申请日：2005-02-17

申请人： Douglas G. Batt ,  Percy H. Carter ,  Dean A. Wacker

发明人： Douglas G. Batt ,  Percy H. Carter ,  Dean A. Wacker

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D217/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： The present application describes modulators of CCR3 of formula (Ia) and (Ib): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein Z, R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6, a, b, c, d, and u are as defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis using said modulators are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了式（Ia）和（Ib）的CCR3的调节剂：或其药学上可接受的盐形式，其中Z，R 1，R 2，R SUP R 3，R 4，R 5，R 5，R 6，S 6， b，c，d和u如本文所定义。 此外，公开了使用所述调节剂治疗和预防炎症性疾病如哮喘和过敏性疾病以及自身免疫病态如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化的方法。