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    Process for preparing cephem compounds
    41.
    发明授权
    Process for preparing cephem compounds 失效
    头孢烯化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5656754A

    公开(公告)日：1997-08-12

    申请号：US211119

    申请日：1994-03-22

    申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： B01J27/122 ,  C07B61/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/16

    CPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides a process for preparing a cephem compound represented by the general formula (3) characterized in that an allenyl-.beta.-lactam compound represented by the general formula (1) is reacted with an organotin compound represented by the general formula (2) in the presence of a monovalent copper salt ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, halogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, lower alkyl, lower alkyl having hydroxyl or protected hydroxyl as a substituent, hydroxyl or protected hydroxyl, or R.sup.1 and R.sup.2 form=0 when taken together, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, R.sup.4 is aryl, aryl having a substituent, nitrogen-containing aromatic heterocyclic group or nitrogen-containing aromatic heterocyclic group having a substituent, and m is 0 or 2,(R.sup.5).sub.n --Sn(R.sup.6).sub.4--n (2)wherein R.sup.5 is alkenyl, alkenyl having a substituent, aryl, aryl having a substituent, nitrogen-containing aromatic heterocyclic group or nitrogen-containing aromatic heterocyclic group having a substituent, R.sup.6 is lower alkyl, and n is 1 or 2, ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.5 are the same as defined above.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01041 Sec。 371日期：1994年3月22日 102（e）1994年3月22日PCT 1993年7月26日PCT公布。 出版物WO94 / 02490 日期：1994年2月3日本发明提供一种制备由通式（3）表示的头孢烯化合物的方法，其特征在于，将由通式（1）表示的丙烯酰基-β-内酰胺化合物与由 在一价铜盐（1）的存在下通式（2）其中R1是氢原子，卤素原子，氨基或被保护的氨基，R2是氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级酰基， 低级烷基，具有羟基或被保护的羟基作为取代基的低级烷基，羟基或保护的羟基，或者R 1和R 2形成= 0，当R 3是氢原子或羧酸保护基时，R 4是芳基，具有取代基的芳基， 具有取代基的含氮芳香族杂环基或含氮芳香族杂环基，m为0或2，（R5）n-Sn（R6）4-n（2）其中R5为烯基，具有取代基的烯基， ，具有取代基的芳基，氮 - 具有取代基的芳族杂环基或含氮芳族杂环基，R6是低级烷基，n是1或2，其中R1，R2，R3和R5与上述定义相同。

    Process for preparation on 3-substituted cephem compound
    42.
    发明授权
    Process for preparation on 3-substituted cephem compound 失效
    3-取代头孢烯化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5656755A

    公开(公告)日：1997-08-12

    申请号：US464853

    申请日：1995-07-06

    申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi

    发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi

    IPC分类号： B01J21/02 ,  B01J31/12 ,  C07B61/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/22 ,  C07D501/36

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： An object of the invention is to provide a process for preparing a 3-substituted cephem compound from an allenyl-.beta.-lactam compound which can be easily produced from an inexpensive penicillin compound by a simple reaction procedure.The process of the invention comprises reacting an allenyl-.beta.-lactam compound with an organohalogen compound in the presence of a metal having a standard oxidation-reduction potential of -0.3 (V/SCE) or less in an amount at least equimolar with the allenyl-.beta.-lactam compound and 0.0001 to 0.5 mole, per mole of the allenyl-.beta.-lactam compound, of a metal compound having a higher standard oxidation-reduction potential than said metal.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01859 Sec。 371日期：1995年7月6日 102（e）日期1995年7月6日PCT 1994年11月4日PCT PCT。 第WO95 / 13281号公报 日期1995年5月18日本发明的目的是提供一种由丙烯烯基-β-内酰胺化合物制备3-取代的头孢烯化合物的方法，其可以通过简单的反应方法由便宜的青霉素化合物制备。 本发明的方法包括在具有-0.3（V / SCE）或更小的标准氧化还原电位的金属的存在下，将烯丙基-β-内酰胺化合物与有机卤素化合物反应，其量与至少等摩尔的烯丙基 -β-内酰胺化合物和0.0001至0.5摩尔/摩尔的烯丙基-β-内酰胺化合物，具有比所述金属更高的标准氧化还原电位的金属化合物。

    Process for preparing 3-halogenated cephem derivative
    46.
    发明授权
    Process for preparing 3-halogenated cephem derivative 失效
    3-卤代头孢烯衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5919924A

    公开(公告)日：1999-07-06

    申请号：US849393

    申请日：1997-06-03

    申请人： Michio Sasaoka ,  Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama ,  Kouichi Sorajo

    发明人： Michio Sasaoka ,  Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama ,  Kouichi Sorajo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  B01J27/055 ,  B01J27/122 ,  B01J31/20 ,  C07B61/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/18 ,  C07D501/59

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a 3-halogenated cephem derivative represented by the formula (2), characterized by causing a halogenating reagent to act on an allenyl .beta.-lactam compound represented by the formula (1) in the presence of a cuprous salt or cupric salt to obtain the 3-halogenated cephem derivative ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, lower alkyl, lower alkyl having at least one selected from hydroxyl and protected hydroxyl as a substituent, hydroxyl or protected hydroxyl, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, R.sup.4 is an aromatic compound residue which may have a substituent or nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound residue which may have a substituent, and n is 0 to 2 ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above, X is a halogen atom.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03298 Sec。 371日期：1997年6月3日 102（e）日期1997年6月3日PCT 1996年11月8日PCT公布。 第WO97 / 17353号公报 日期：1997年5月5日制备式（2）表示的3-卤代头孢烯衍生物的方法，其特征在于，使卤化剂作用于由式（1）表示的丙烯酰基β-内酰胺化合物， 盐或铜盐，得到其中R 1为氢原子，氨基或被保护的氨基，R 2为氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级酰基，低级烷基，具有选自以下的至少一种的低级烷基的3-卤代头孢烯衍生物 羟基和保护的羟基作为取代基，羟基或被保护的羟基，R3是氢原子或羧酸保护基，R4是可以具有取代基的芳族化合物残基或可以具有取代基的含氮芳族杂环化合物残基，以及 n为0〜2，其中R1，R2和R3如上所定义，X为卤素原子。

    Process for preparing 2-isocephem derivatives
    48.
    发明授权
    Process for preparing 2-isocephem derivatives 失效
    制备2-异头孢烯衍生物的方法

    公开(公告)号：US6063918A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US889048

    申请日：1997-07-07

    申请人： Michio Sasaoka ,  Daisuke Suzuki ,  Delsoo Suh ,  Yoshihisa Tokumaru

    发明人： Michio Sasaoka ,  Daisuke Suzuki ,  Delsoo Suh ,  Yoshihisa Tokumaru

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D498/04 ,  C07D501/00 ,  C07D507/08

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a 2-isocephem derivative characterized in that a thioacetic acid derivative which itself is basic or a mixture of a base and a thioacetic acid derivative is caused to act on a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by the general formula (1) in a water-containing organic solvent to obtain a 3-halomethyl-2-isocephem derivative represented by the general formula (2), and a process for preparing a 2-oxaisocephem derivative characterized in that a base is caused to act on a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by the general formula (1) in a water-containing organic solvent to obtain a 3-halomethyl-2-oxaisocephem derivative represented by the general formula (3) ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom or lower alkoxyl, R.sup.1 and R.sup.2, when taken together, form a cyclic amino protecting group, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, W is a leaving group, and X and Y are the same or different and are each a halogen atom.

    摘要翻译： 制备2-异头孢烯衍生物的方法，其特征在于使本身为碱性的硫代乙酸衍生物或碱和硫代乙酸衍生物的混合物作用于2-氮杂环丁烷基-3,4-二卤代-2-丁烯酸 在含水有机溶剂中由通式（1）表示的酸化合物，得到由通式（2）表示的3-卤代甲基-2-异头孢烯衍生物及其制备方法，其特征在于， 在含水有机溶剂中使碱作用于由通式（1）表示的2-氮杂环丁烷基-3,4-二卤代-2-丁烯酸化合物，得到3-卤代甲基-2-氧代硫代衍生物 通式（3）其中R 1为氢原子，氨基或被保护的氨基，R 2为氢原子或低级烷氧基，R 1和R 2一起形成环状氨基保护基，R 3为氢原子或羧酸 酸保护基，W是离去基团，X a nd Y相同或不同，各自为卤素原子。

    Process for producing diazomethane derivatives
    49.
    发明授权
    Process for producing diazomethane derivatives 失效
    重氮甲烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5587464A

    公开(公告)日：1996-12-24

    申请号：US501090

    申请日：1995-08-14

    申请人： Ichiro Kawahara ,  Isao Wada ,  Michio Sasaoka

    发明人： Ichiro Kawahara ,  Isao Wada ,  Michio Sasaoka

    IPC分类号： B01J31/26 ,  C07B61/00 ,  C07C245/14

    CPC分类号： C07C245/14

    摘要： A process for producing a diazomethane derivative by oxidizing a hydrazone derivative in a two-phase system containing: a) an aqueous solution of a mixture of a caustic alkali and an alkali metal hypochlorite in respective concentrations of 4-14 w/w % and 3-10 w/w % based on the total weight of the solution; b) a hydrophobic organic solvent; c) an inorganic iodine compound, and d) a phase-transfer catalyst.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 02124 Sec。 371日期1995年8月14日 102（e）日期1995年8月14日PCT 1994年12月16日PCT PCT。 WO95 / 16666 PCT出版物 日期：1995年6月22日一种通过在两相体系中氧化腙衍生物来生产重氮甲烷衍生物的方法，包括：a）苛性碱和碱金属次氯酸盐的混合物的水溶液，各自浓度为4-14w / w％和3-10w / w％，基于溶液的总重量; b）疏水性有机溶剂; c）无机碘化合物，和d）相转移催化剂。