公开(公告)号：US06706706B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10379448

申请日：2003-03-04

申请人： Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Christiane Yoakim ,  Robert Déziel ,  William W. Ogilvie

发明人： Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Christiane Yoakim ,  Robert Déziel ,  William W. Ogilvie

IPC分类号： C07D4714

CPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/14

摘要： Disclosed are compounds of formula I: wherein R2 is H, halogen, (C1-4)alkyl, O(C1-4)alkyl, NH(C1-4alkyl) or N(C1-4alkyl)2; R4 is H or CH3; R5 is H or CH3; R12 is H, halogen, (C1-4)alkyl, CF3, or NO2; R13 is H, (C1-4)alkyl, halogen, OH, or NH2, with the proviso that R12 and R13 are not both H; and R14 is COOR14a wherein R14a is H or (C1-6)alkyl; or R14 is (C2-4)alkenyl-COOR14a wherein R14a is as defined herein; or R14 is (C1-4)alkyl-COOR14a wherein R14a is as defined above; or a salt or a prodrug thereof, useful as inhibitors of HIV reverse transcriptase.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中R 2是H，卤素，（C 1-4）烷基，O（C 1-4）烷基，NH（C 1-4烷基）或N（C 1-4烷基）2; R 4， 是H或CH 3; R 5是H或CH 3; R 12是H，卤素，（C 1-4）烷基，CF 3或NO 2; R 13是H，（C 1-4）烷基，卤素 ，OH或NH 2，条件是R 12和R 13不同时为H; R 14是COOR 14a，其中R 14a是H或（C 1-6）烷基; 或R 14为（C 2-4）烯基-COOR 14a，其中R 14a如本文所定义; 或R 14为（C 1-4）烷基-COOR 14a，其中R 14a如上所定义;或其盐或其前药，可用作HIV逆转录酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5614533A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US336637

申请日：1994-11-09

申请人： Paul C. Anderson ,  Fran.cedilla.ois Soucy ,  Christiane Yoakim ,  Pierre Lavall ee ,  Pierre L. Beaulieu

发明人： Paul C. Anderson ,  Fran.cedilla.ois Soucy ,  Christiane Yoakim ,  Pierre Lavall ee ,  Pierre L. Beaulieu

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed herein are compounds of formula 1 ##STR1## wherein X is a terminal group, for example, an aryloxycarbonyl, an alkanoyl or an optionally mono- or disubstituted carbamoyl; B is absent or an amino acid residue, for example, Val or Ash; R.sup.1 is hydrogen or a ring substituent, for example, fluoro or methyl; R.sup.2 is alkyl; and Y is a ring substituent, for example, phenoxy, 2-pyridinylmethoxy, phenylthio or 2-pyridinylthio. The compounds inhibit the activity of human immunodeficiency virus (HIV) protease and interfere with HIV induced cytopathogenic effects in human cells. These properties render the compounds useful for combating HIV infections.

摘要翻译： 本文公开了式1的化合物其中X是末端基团，例如芳氧基羰基，烷酰基或任选的单或二取代的氨基甲酰基; B不存在或氨基酸残基，例如Val或Ash; R1是氢或环取代基，例如氟或甲基; R2是烷基; Y为环取代基，例如苯氧基，2-吡啶基甲氧基，苯硫基或2-吡啶硫基。 这些化合物抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的活性，并干扰人体细胞中HIV诱导的致细胞致病作用。 这些性质使化合物可用于抗艾滋病毒感染。