公开(公告)号：US4906658A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US41015

申请日：1987-04-21

申请人： Haydn W. R. Williams ,  Robert N. Young

发明人： Haydn W. R. Williams ,  Robert N. Young

IPC分类号： C07D307/32 ,  A61K31/19 ,  A61K31/365 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C45/45 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C45/84 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/46 ,  C07D307/33 ,  C07D311/18

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C317/00 ,  C07C45/455 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C45/84 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/893 ,  Y10S514/914

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## the pharmaceutically acceptable salts, and the gamma-lactone form thereof are described. They are antagonists of leukotrienes and SRS-A.

公开(公告)号：US4717736A

公开(公告)日：1988-01-05

申请号：US673649

申请日：1984-11-21

申请人： Joshua Rokach ,  Robert N. Young

发明人： Joshua Rokach ,  Robert N. Young

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/195 ,  A61K31/325 ,  A61K31/40 ,  C07C103/84 ,  C07D207/08

CPC分类号： A61K31/18

摘要： Compounds having the formula: ##STR1##are antagonists of leukotrienes of C.sub.4, D.sub.4 and E.sub.4, the slow reacting substance of anaphylaxis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory agents and cytoprotective agents.

摘要翻译： 具有下式的化合物： + TR 是C4，D4和E4的白细胞三烯的拮抗剂，其是过敏反应的缓慢反应物质。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎药和细胞保护剂。

公开(公告)号：US4376779A

公开(公告)日：1983-03-15

申请号：US228482

申请日：1981-01-26

申请人： Patrice C. Belanger ,  Robert N. Young

发明人： Patrice C. Belanger ,  Robert N. Young

IPC分类号： C07D209/94 ,  C07D209/70 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/94

摘要： Novel N-(substituted) derivatives of 2-aza-2'-hydroxy-5,6-benzotricyclo[6.3.0.sup.1,8.0.sup.4,11 ] undecane of the formula: ##STR1## are centrally acting analgesics effective in the relief of pain.

摘要翻译： 下式的2-氮杂-2'-羟基-5,6-苯并三环[6.3.01,8.04,11]十一烷的新型N-（取代）衍生物是用于缓解疼痛的中枢作用镇痛药。

公开(公告)号：US4334077A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US229223

申请日：1981-01-28

申请人： Patrice C. Belanger ,  Joshua Rokach ,  Robert N. Young ,  John Scheigetz

发明人： Patrice C. Belanger ,  Joshua Rokach ,  Robert N. Young ,  John Scheigetz

IPC分类号： C07D337/14

CPC分类号： C07D337/14

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of an enantiomer of 7 or 8-fluoro-dibenzo[b,f]thiepin-3-carboxylic acid having a negative rotation and prostaglandin antagonist activity. The process involves preparation and separation of novel diastereoisomeric esters of 10-hydroxy-7 or 8 fluro-dibenzothiepin-3 carboxylic acid ester followed by stereospecific sulfoxidation of the selected diastereoisomer to produce the corresponding novel sulfoxide having a preponderance of the desired configuration of the sulfoxide entity followed by treatment of the product with a strong base to produce directly the desired (-)7 or 8 fluoro-dibenzo[b,f]thiepin-3 carboxylic acid 5-oxide having the structural formula shown below: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及制备具有负旋转和前列腺素拮抗剂活性的7或8-氟 - 二苯并[b，f]硫杂-3-羧酸的对映异构体的方法。 该方法包括制备和分离新的非对映异构体的10-羟基-7或8-氟二苯并硫代-3-羧酸酯的酯，然后立即特异性磺化氧化所选的非对映异构体以产生相应的具有优选的亚砜所需构型的亚砜 实体，然后用强碱处理产物，直接生产具有以下结构式的所需的（ - ）7或8氟二苯并[b，f]硫杂_β-羧酸5-氧化物：