公开(公告)号：US08669236B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US11914332

申请日：2006-05-12

申请人： David R. Elmaleh ,  Bruce R. Zetter ,  Earl Weinstein ,  Jacqueline Banyard Bhisitkul

发明人： David R. Elmaleh ,  Bruce R. Zetter ,  Earl Weinstein ,  Jacqueline Banyard Bhisitkul

IPC分类号： C12N15/11

CPC分类号： C12N15/111 ,  A61K47/549 ,  A61K47/551 ,  A61K47/557 ,  C12N15/1135 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/32

摘要： Novel biotinylated composition comprising a nucleic acid, e.g. siRNA, that are useful for targeting therapeutic and imaging agents to sites of infection and tumors are disclosed.

摘要翻译： 新的生物素化组合物，其包含核酸，例如 公开了可用于将治疗和成像剂靶向感染部位和肿瘤的siRNA。

公开(公告)号：US08623833B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US12816358

申请日：2010-06-15

申请人： Jonathan B. Rothbard ,  Paul A. Wender ,  P. Leo McGrane ,  Lalitha V. S. Sista ,  Thorsten A. Kirschberg

发明人： Jonathan B. Rothbard ,  Paul A. Wender ,  P. Leo McGrane ,  Lalitha V. S. Sista ,  Thorsten A. Kirschberg

IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/16 ,  C12P13/10 ,  C07C231/00

CPC分类号： A61K47/48346 ,  A61K31/155 ,  A61K31/337 ,  A61K31/436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/573 ,  A61K38/00 ,  A61K38/13 ,  A61K47/54 ,  A61K47/55 ,  A61K47/555 ,  A61K47/557 ,  A61K47/62 ,  A61K47/64 ,  A61K47/645 ,  A61K47/665 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/085 ,  A61K49/146 ,  B82Y5/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64

摘要： This invention provides compositions and methods for enhancing delivery of drugs and other agents across epithelial tissues, including the skin, gastrointestinal tract, pulmonary epithelium, ocular tissues and the like. The compositions and methods are also useful for delivery across endothelial tissues, including the blood brain barrier. The compositions and methods employ a delivery enhancing transporter that has sufficient guanidino or amidino sidechain moieties to enhance delivery of a compound conjugated to the reagent across one or more layers of the tissue, compared to the non-conjugated compound. The delivery-enhancing polymers include, for example, poly-arginine molecules that are preferably between about 6 and 25 residues in length.

摘要翻译： 本发明提供用于增强药物和其它药物穿过上皮组织包括皮肤，胃肠道，肺上皮，眼组织等的递送的组合物和方法。 组合物和方法也可用于穿过内皮组织，包括血脑屏障。 与非共轭化合物相比，组合物和方法使用具有足够的胍基或脒基侧链部分的递送增强转运蛋白，以增强与试剂缀合的化合物跨越组织的一个或多个层的递送。 递送增强聚合物包括例如优选长度在约6和25个残基之间的聚精氨酸分子。

公开(公告)号：US20130336994A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13897911

申请日：2013-05-20

申请人： Centrose, LLC

发明人： Charles R. Hutchinson ,  James R. Prudent ,  Jon S. Thorson

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： A61K47/484 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7052 ,  A61K47/557 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6807 ,  A61K47/6843 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  C07K16/28 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention relates to, inter alia, extracellular drug conjugates (EDC) in which an antibody or other targeting agent (e.g. a targeting moiety) is linked to a drug through a linker (e.g. a non-cleavable linker). These conjugates are useful in the treatment of disease and/or as a tool in the evaluation of biological systems.

摘要翻译： 本发明特别涉及细胞外药物偶联物（EDC），其中抗体或其它靶向剂（例如靶向部分）通过接头（例如不可切割的接头）与药物连接。 这些缀合物可用于治疗疾病和/或作为生物系统评估的工具。

公开(公告)号：US08124380B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US10563221

申请日：2004-07-02

申请人： Armelle Phalipon ,  Farida Nato ,  Laurence Mulard ,  Philippe Sansonetti ,  Françoise Baleux ,  Frédéric Belot ,  Cyrille Grandjean

发明人： Armelle Phalipon ,  Farida Nato ,  Laurence Mulard ,  Philippe Sansonetti ,  Françoise Baleux ,  Frédéric Belot ,  Cyrille Grandjean

IPC分类号： C12P19/00 ,  C12P19/12 ,  C07K1/00

CPC分类号： A61K39/0283 ,  A61K47/557 ,  A61K47/61 ,  A61K47/6415 ,  A61K47/646 ,  A61K2039/6031 ,  A61K2039/6037 ,  A61K2039/625 ,  C07H3/06 ,  C07K16/1228 ,  C07K2317/565 ,  C08B37/006 ,  G01N33/563 ,  G01N33/56916 ,  Y02A50/476

摘要： A conjugate molecule comprising an oligo- or polysaccharide covalently bound to a carrier and its use as potential vaccine against infection by S. Flexneri.

摘要翻译： 共轭分子包含与载体共价结合的寡糖或多糖，并且其用作针对S.Flexneri感染的潜在疫苗。

公开(公告)号：US20110105417A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12999149

申请日：2009-06-26

申请人： Ashim K. Mitra ,  Swapan Kumar Samanta

发明人： Ashim K. Mitra ,  Swapan Kumar Samanta

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07D473/18 ,  C07D475/04 ,  C07H21/02 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  A61K31/713

CPC分类号： A61K47/64 ,  A61K47/545 ,  A61K47/551 ,  A61K47/557

摘要： Conjugated compounds comprising a therapeutic or diagnostic agent linked to a substrate for a cell membrane transporter or receptor by lipophilic linker are provided.

摘要翻译： 提供了包含通过亲脂性接头与细胞膜转运蛋白或受体的底物连接的治疗剂或诊断剂的共轭化合物。

公开(公告)号：US20100317831A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12814454

申请日：2010-06-13

申请人： Lee-Chiang Lo

发明人： Lee-Chiang Lo

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07F9/12 ,  C07F9/6574

CPC分类号： C07F9/12 ,  A61K47/557 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65744 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0819

摘要： A probe compound for protein tyrosine phosphatases (PTPs), as shown in Formula (I) is provided. In Formula (I), A1 and A2 represent amino acids. The amino acids include leucine, phenylalanine, glutamic acid, lysine, alanine, arginine, aspartic acid, asparagine, citrulline, cysteine, cystine, glutamine, glycine, histidine, hydroxyproline, isoleucine, methionine, proline, serine, threonine, tryptophan, valine or a combination thereof. The invention also provides probe compound precursors for protein tyrosine phosphatases (PTPs).

摘要翻译： 提供了如式（I）所示的蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP）的探针化合物。 在式（I）中，A1和A2表示氨基酸。 氨基酸包括亮氨酸，苯丙氨酸，谷氨酸，赖氨酸，丙氨酸，精氨酸，天冬氨酸，天冬酰胺，瓜氨酸，半胱氨酸，胱氨酸，谷氨酰胺，甘氨酸，组氨酸，羟脯氨酸，异亮氨酸，甲硫氨酸，脯氨酸，丝氨酸，苏氨酸，色氨酸， 其组合。 本发明还提供蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）的探针化合物前体。

公开(公告)号：US20100209424A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12678494

申请日：2008-09-17

申请人： Derry Roopenian ,  Gregory Christianson

发明人： Derry Roopenian ,  Gregory Christianson

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/00

CPC分类号： C07K16/00 ,  A61K47/557 ,  A61K47/6835 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/72 ,  Y02A50/396

摘要： In certain embodiments, this present invention provides antibodies and Fc fusion proteins with enhanced pharmacokinetics, such as biotinylated antibodies or biotinylated Fc fusion polypeptides.

摘要翻译： 在某些实施方案中，本发明提供具有增强的药代动力学的抗体和Fc融合蛋白，例如生物素化的抗体或生物素化的Fc融合多肽。

公开(公告)号：US07772222B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US12028152

申请日：2008-02-08

申请人： Travis C. Mickle

发明人： Travis C. Mickle

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K51/00

CPC分类号： A61K47/61 ,  A61K47/51 ,  A61K47/542 ,  A61K47/544 ,  A61K47/551 ,  A61K47/557

摘要： Disclosed are polar, hydrophilic stimulant prodrug compositions comprising at least one stimulant chemically attached to a polar hydrophilic ligand, a salt thereof, a derivative thereof, or a combination thereof. Methods of making and using the same are also disclosed.

摘要翻译： 公开了极性亲水刺激剂前药组合物，其包含至少一种与极性亲水配体化学连接的兴奋剂，其盐，其衍生物或其组合。 还公开了制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20090311179A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12433401

申请日：2009-04-30

申请人： Philip John Hogg

发明人： Philip John Hogg

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K47/00 ,  A61K39/395 ,  A61K49/00 ,  A61K9/127

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/008 ,  A61K9/4858 ,  A61K33/36 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/44 ,  A61K47/557 ,  A61K47/6898

摘要： The invention relates to a method of selectively targeting an active agent (or agent capable of becoming an active agent) to apoptotic cells in a vertebrate, comprising administering to said vertebrate a system comprising an arsenoxide (or arsenoxide equivalent) compound and said agent, wherein said system selectively targets apoptotic cells.

摘要翻译： 本发明涉及一种将脊椎动物中凋亡细胞的活性剂（或能够成为活性剂的试剂）选择性靶向的方法，其包括对所述脊椎动物施用包含一种（或多于三价砷）化合物和所述药剂的系统，其中 所述系统选择性靶向凋亡细胞。

公开(公告)号：US20090239949A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12477616

申请日：2009-06-03

申请人： Travis C. Mickle

发明人： Travis C. Mickle

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K47/61 ,  A61K47/51 ,  A61K47/542 ,  A61K47/544 ,  A61K47/551 ,  A61K47/557

摘要： Disclosed are polar, hydrophilic stimulant prodrug compositions comprising at least one stimulant chemically attached to a polar hydrophilic ligand, a salt thereof, a derivative thereof, or a combination thereof. Methods of making and using the same are also disclosed.

摘要翻译： 公开了极性亲水刺激剂前药组合物，其包含至少一种与极性亲水配体化学连接的兴奋剂，其盐，其衍生物或其组合。 还公开了制备和使用它们的方法。