公开(公告)号：US5194432A

公开(公告)日：1993-03-16

申请号：US553371

申请日：1990-07-17

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18

摘要： The invention relates to cephem compounds characterized by a substituted 2-pyrazolimethyl group and a 7-(aminothiazolyl) (hydroxyimino)-acetamido group and certain derivatives thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same and to use for treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 本发明涉及特征为取代的2-吡唑基二甲基和7-（氨基噻唑基）（羟基亚氨基） - 乙酰胺基及其某些衍生物的头孢烯化合物，其包含该化合物并用于治疗感染性疾病。

公开(公告)号：US4980464A

公开(公告)日：1990-12-25

申请号：US373594

申请日：1989-06-30

申请人： Kenzo Naito ,  Yukio Ishibashi

发明人： Kenzo Naito ,  Yukio Ishibashi

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/46 ,  C07D519/06 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/46 ,  Y02P20/55

摘要： A method for producing a compound of the formula; ##STR1## wherein R stands for a hydrogen atom, an acyl group or a protective group other than acyl groups, Q stands for a hydrogen atom or an ester residue, Y stands for the residue of a nucleophilic compound and the dotted line shows the double bond at 2- or 3- position of the cephem ring or a salt thereof, characterized by allowing a compound of the formula; ##STR2## [R, Q and the dotted line are of the same meaning as above] or a salt thereof to react with a nucleophilic compound or a salt thereof and a compound of the formula; ##STR3## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 independently stand for a hydrocarbon group having not more than 8 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2, R.sup.1 and R.sup.3 or R.sup.2 and R.sup.3 may be combined to form polymethylene group, according to which the end product [I] of high quality can be provided in a high yield by one reaction step by using the compound [III] of relatively low cost, thus the method of this invention is advantageous for mass-producing the compound [I] on an industrial scale from the compound [II] and a nucleophilic compound.

摘要翻译： 一种制备式的化合物的方法; 其中R表示氢原子，酰基或除酰基以外的保护基，Q表示氢原子或酯残基，Y表示亲核性化合物的残基，虚线表示 表示头孢烯环的2-或3-位上的双键或其盐，其特征在于允许下式的化合物： [II] [R，Q和虚线具有与上述相同的含义]或其盐与亲核化合物或其盐和下式化合物反应; 其中R 1，R 2，R 3独立地表示不多于8个碳原子的烃基，或者R 1和R 2，R 1和R 3或R 2和R 3可以组合形成多亚甲基，其中 通过使用相对低成本的化合物[III]，可以通过一次反应步骤以高产率提供高质量的最终产物[I]，因此本发明的方法有利于大量生产化合物[I] 化合物[II]和亲核化合物的工业规模。

公开(公告)号：US4883868A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US64462

申请日：1987-06-22

申请人： Susumu Nakagawa ,  Ryosuke Ushijima ,  Fumio Nakano ,  Koji Yamada ,  Eiichi Mano

发明人： Susumu Nakagawa ,  Ryosuke Ushijima ,  Fumio Nakano ,  Koji Yamada ,  Eiichi Mano

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/38 ,  Y02P20/55

摘要： A compound having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is an amino group or a protected amino group, R.sup.2 is a hydrogen atom or a protecting group for a hydroxyl group, R.sup.3 represents negative charge, a hydrogen atom or a protecting group for a carboxyl group, and n is 0 or 1, and a salt thereof.

摘要翻译： 具有下式的化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是氢原子或羟基的保护基，R3代表负电荷，氢原子或保护基 羧基，n为0或1，及其盐。

公开(公告)号：US4504478A

公开(公告)日：1985-03-12

申请号：US415541

申请日：1982-09-07

申请人： Frederic H. Jung ,  Gareth M. Davies

发明人： Frederic H. Jung ,  Gareth M. Davies

IPC分类号： C07D501/16 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D501/18

摘要： An antibacterial cephalosporin derivative of the formula I: ##STR1## in which X.sup.1 is sulphinyl; R.sup.1 is any one of the C-3 substituents from antibacterially-active cephalosporins known in the art; R.sup.2 is any one of the C-4 substituents from antibacterially-active cephalosporins known in the art; R.sup.3 is hydrogen, 1-6C alkoxy or 1-6C alkylthio; X.sup.2 is nitrogen or a radical N.sup..sym. R.sup.5 ; R.sup.4 and R.sup.5 are a variety of radicals described in the specification; --A-- is of the formula II or III: ##STR2## in which R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.9, R.sup.10 and R.sup.11 are a variety of substituents described in the specification; and the pharmaceutically-acceptable acid- and base-addition salts thereof. Pharmaceutical compositions and manufacturing processes are also described.

摘要翻译： 一种式I的抗菌头孢菌素衍生物：其中X1是亚磺酰基; R1是本领域已知的来自抗菌活性头孢菌素的C-3取代基中的任何一个; R2是本领域已知的来自抗菌活性头孢菌素的C-4取代基中的任何一个; R3是氢，1-6C烷氧基或1-6C烷硫基; X2是氮或基团N（+）R5; R4和R5是说明书中描述的各种基团; -A-具有式II或III的化合物：其中R 6，R 7，R 8，R 9，R 10和R 11是说明书中描述的各种取代基; 和其药学上可接受的酸和碱加成盐。 还描述了药物组合物和制备方法。

公开(公告)号：US4472574A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US293224

申请日：1981-08-10

申请人： Rudolf Hug

发明人： Rudolf Hug

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D501/18

摘要： A process is disclosed for the manufacture of (7R,8R)-7-amino-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-as-triazin-3-yl)-thio]-methyl]-3-cephem-4-carboxylic acid by reacting (7R, 8R)-7-amino-cephalosporanic acid with 2,5-dihydro-6-hydroxy-3-mercapto-2-methyl-5-oxo-as-triazine in the presence of boron trifluoride or a complex compound thereof in a polar organic solvent and is characterized by precipitating the reaction product which is in aqueous phase in the form of the free acid by adding a base up to a pH-value of about 1.4-2.0, whereupon the desired pure acid can be separated.

摘要翻译： PCT No.PCT / CH81 / 00073 Sec。 371日期1981年8月10日 公开了制备（7R，8R）-7-氨基-3 - [[（2,5-二氢-6-羟基 -2-甲基-5-氧代 - 三嗪-3-基） - 硫代] - 甲基] -3-头孢烯-4-羧酸通过（7R，8R）-7-氨基 - 头孢烷酸与2,5 - 二氢-6-羟基-3-巯基-2-甲基-5-氧代 - 三嗪在三氟化硼或其配位化合物存在下在极性有机溶剂中的存在下，其特征在于将反应产物沉淀在水溶液 通过加入至约1.4-2.0的pH值的碱来形成游离酸的形式，从而可以分离所需的纯酸。

公开(公告)号：US4430498A

公开(公告)日：1984-02-07

申请号：US227832

申请日：1981-01-23

申请人： Karl Heusler ,  Hans Bickel ,  Bruno Fechtig ,  Heinrich Peter ,  Riccardo Scartazzini

发明人： Karl Heusler ,  Hans Bickel ,  Bruno Fechtig ,  Heinrich Peter ,  Riccardo Scartazzini

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/18 ,  Y02P20/55

摘要： The invention concerns 7-amino-ceph-3-em-4-carboxylic acid compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1.sup.a represents hydrogen or an amino protective group R.sub.1.sup.A and R.sub.1.sup.b represent hydrogen or an acyl group Ac, or R.sub.1.sup.A and R.sub.1.sup.b together denote a bivalent amino protective group, and R.sub.2 represents hydrogen or an organic radical R.sub.2.sup.A which together with the --C(.dbd.O)--O-- grouping forms a protected carboxyl group, or salts such compounds which possess salt-forming groups; these compounds have antibiotic properties.

摘要翻译： 本发明涉及下式的7-氨基 - 头孢-3-烯-4-羧酸化合物，其中R 1a表示氢或氨基保护基R1A和R 1b表示氢或酰基Ac或R 1A和 R1b一起表示二价氨基保护基，R2表示氢或与-C（= O）-O-基团一起形成保护的羧基的有机基团R2A，或具有成盐基团的盐的盐; 这些化合物具有抗生素特性。

公开(公告)号：US4364943A

公开(公告)日：1982-12-21

申请号：US240221

申请日：1981-03-03

申请人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

发明人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/48 ,  C07D333/16 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/48 ,  C07D277/587 ,  C07D333/16 ,  C07D501/18

摘要： Syn-isomers of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which have anti-bacterial activities and the processes for the preparation thereof, to pharmaceutically composition comprising the same, and to a method of using the same therapeutically and the treatment of infectious diseases in animals and human beings.

摘要翻译： 具有抗细菌活性的3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物及其药学上可接受的盐的同分异构体及其制备方法，包含其的药物组合物和方法 在动物和人类中使用相同的治疗和感染性疾病的治疗。

公开(公告)号：US4299954A

公开(公告)日：1981-11-10

申请号：US091603

申请日：1979-11-05

申请人： Douglas O. Spry

发明人： Douglas O. Spry

IPC分类号： C07D501/20

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： 7-Acylamino-2-halomethylidene-3-methyl and 3-acetoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acids and esters are prepared via reaction of the corresponding 2-exomethylene-3-cephem ester sulfoxides with chloro (or bromo) dimethyliminium chlorides (or bromides). The 2-halomethylidene derivatives are useful as antimicrobial agents and intermediates to novel 2-acyloxymethylidene cephalosporins and to the known 2-aryl (or alkyl) mercaptomethylidene cephalosporins.

摘要翻译： 7-酰基氨基-2-卤代亚甲基-3-甲基和3-乙酰氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸和酯通过相应的2-异亚甲基-3-头孢烯酯亚砜与氯（或溴）二甲基亚胺鎓氯化物 （或溴化物）。 2-卤代亚甲基衍生物可用作新型2-酰氧基亚甲基头孢菌素和已知的2-芳基（或烷基）巯基亚甲基头孢菌素的抗微生物剂和中间体。

公开(公告)号：US4291160A

公开(公告)日：1981-09-22

申请号：US91464

申请日：1979-11-05

申请人： Boyd L. Harrison ,  Joseph E. Dolfini

发明人： Boyd L. Harrison ,  Joseph E. Dolfini

IPC分类号： C07D501/16 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/60

摘要： Novel 7-(1,3-dithiolan-2-imino)-.DELTA..sup.2 -cephalosporanic acid derivatives are described which possess useful antibacterial properties.

摘要翻译： 描述了具有有用抗菌性能的新型7-（1,3-二硫戊环-2-亚氨基）-D-二头孢烷酸衍生物。

公开(公告)号：US4286088A

公开(公告)日：1981-08-25

申请号：US966654

申请日：1978-12-05

申请人： Susumu Tsushima ,  Norichika Matsumoto ,  Masayasu Kato

发明人： Susumu Tsushima ,  Norichika Matsumoto ,  Masayasu Kato

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D501/18

摘要： 7-Aminocephalosporin of the formula: ##STR1## wherein R.sup.2 is 3-oxobutyryloxy group, 1-methyl-1H-tetrazol-5-ylthio group or 1-(2-dimethylaminoethyl)-1H-tetrazol-5-ylthio group, or its salt is prepared by first protecting the carboxyl group at 4-position of the compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is an amino group which may be protected and R.sup.2 is the same as defined above, or its salt with an acetyl or propionyl halide, then cleaving the amide group at 7-position of said compound by converting the amide bond to an imino halide, then to an imino ether and subjecting the imino ether to solvolysis.

摘要翻译： 其中R2是3-氧代丁酰氧基，1-甲基-1H-四唑-5-基硫基或1-（2-二甲基氨基乙基）-1H-四唑-5-基硫基的7-氨基头孢菌素或其 通过首先保护下式化合物的4-位上的羧基来制备盐：其中R 1是可被保护的氨基，R2与上述定义相同，或其与乙酰基或丙酰基 然后通过将酰胺键转化为亚氨基卤化物，然后转化为亚氨基醚并使亚氨基醚进行溶剂解，将所述化合物的7-位的酰胺基切割。