公开(公告)号：US3853850A

公开(公告)日：1974-12-10

申请号：US32416973

申请日：1973-01-16

申请人： WILSON E ,  TAYLOR A

发明人： WILSON E ,  TAYLOR A

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/18 ,  C07D499/22 ,  C07D499/46 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A crystalline complex of penicillin G 1(S)-oxide and acetone is described, the complex being a useful intermediate in the preparation of other penicillins and cephalosporins. The complex may be prepared by contacting the oxide or a salt or other complex thereof with acetone.

摘要翻译： 描述了青霉素G 1（S） - 氧化物和丙酮的结晶复合物，该络合物是制备其它青霉素和头孢菌素的有用中间体。 络合物可以通过使氧化物或其盐或其它复合物与丙酮接触来制备。

公开(公告)号：US3846406A

公开(公告)日：1974-11-05

申请号：US7526170

申请日：1970-09-24

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： ALBURN H ,  DVONCH W

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： This invention concerns 6-(1,4-cyclohexadienylacylamido) penicillanic acids and the salts thereof which have potent antibiotic activity particularly against penicillin resistant staphylococci.

摘要翻译： 本发明涉及具有强抗菌活性的6-（1,4-环己二烯基酰胺基）青霉烷酸及其盐，特别是对青霉素抗性葡萄球菌。

公开(公告)号：US3761483A

公开(公告)日：1973-09-25

申请号：US3761483D

申请日：1971-09-24

申请人： FORSCHAG CHEMIE AG

发明人： HANNART J

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D57/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： The invention mainly pertains to a process for obtaining Ochropamine which comprises the steps of exhausting a vegetal drug by means of a solvent in an alkaline environment, separating the bases contained in the solvent by means of acid water, treating said acid water with a view to extracting therefrom the total alkaloids, and isolating the Ochropamine by chromatography, characterized in that said vegetal drug is the Cabucala Striolata Caudata.

摘要翻译： 本发明主要涉及一种获得奥沙潘胺的方法，该方法包括以下步骤：在碱性环境中通过溶剂排出植物药物，用酸水分离溶剂中所含的碱，处理所述酸性水， 从其中提取总生物碱，并通过色谱法分离异丙胺，其特征在于所述植物药物是Cabucala Striolata Caudata。

公开(公告)号：US3761466A

公开(公告)日：1973-09-25

申请号：US3761466D

申请日：1971-07-09

申请人： PFIZER

发明人： BRIGHT G

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D499/48 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00 ,  Y02P20/55

摘要： A NOVEL SERIES OF ANTIBACTERIAL AGENTS; NAMELY, 6-(A(ARYL SUBSTITUTED)-W-AMINO-W-CARBOXYACYLAMINO) PENICILLANIC ACIDS OF THE FORMULA:

6-(R3-OOC-CH(-NH-R4)-(CH2)N-CH(-R1)-CO-NH-),2-(R2-OOC-),

3,3-DI(CH3-)PENAM

AND THE NON-TOXIC, CATIONIC SALTS THEREOF WHEREIN: R1 IS THIENYL, PHENYL AND SUBSTITUTED PHENYL; R2 IS HYDROGEN AND ACYLOXY LOWER ALKYL; R3 IS HYDROGEN, LOWER ALKYL AND BENZYL; R4 IS SELECTED FROM THE GROUP CONSISTING OF HYDROGEN AND CARBOBENZOXY; AND N IS 0 OR 1.

公开(公告)号：US3669958A

公开(公告)日：1972-06-13

申请号：US3669958D

申请日：1970-06-29

申请人： BRISTOL MYERS CO

发明人： HOLDREGE CHARLES TRUMAN

IPC分类号： A23K20/195 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D99/14 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D271/07 ,  A23K20/195 ,  C07D499/00

摘要： 6-(N-(substituted-imidoyl)aminoacetamido)penicillanic acids and their salts are valuable as antibacterial agents, nutritional supplements in animal feeds, therapeutic agents in poultry and animals, including man, and are especially useful in the treatment of infectious diseases caused by Gram-positive and certain Gram-negative bacteria, most particularly those caused by the Proteus genus. 6-(N-(Phenylacetimidoyl)aminoacetamido)penicillanic acid, a preferred embodiment of the invention, is prepared by Raney nickel hydrogenation (50 p.s.i., R.T.) of an aqueous solution of sodium 6-(3-benzyl-1,2,4oxadiazole-5-one-4-acetamido)penicillanate which is prepared in turn by reaction of 6-aminopenicillanic acid with 3-benzyl-1,2,4oxadiazole-5-one-4-acetyl chloride.

摘要翻译： 6- [N-（取代亚氨基）氨基乙酰胺基]青霉烷酸及其盐作为抗菌剂，动物饲料中的营养补充剂，家禽和动物中包括人的治疗剂是有价值的，并且特别可用于治疗感染性疾病 革兰氏阳性和某些革兰氏阴性菌，最特别是由变形杆菌属引起的革兰氏阴性菌。 6- [N-（苯基亚氨代乙酰基） - 氨基乙酰氨基]青霉烷酸，本发明的优选实施方案是通过阮内镍氢化（50psi，RT）制备6-（3-苄基-1,2， 4-二唑-5-酮-4-乙酰氨基）青霉烷酸酯，其依次通过6-氨基青霉烷酸与3-苄基-1,2,4-恶二唑-5-酮-4-乙酰氯的反应制备。

公开(公告)号：US3453264A

公开(公告)日：1969-07-01

申请号：US3453264D

申请日：1965-07-27

申请人： BEECHAM GROUP LTD

发明人： FOSKER GEORGE ROBERT ,  NAYLER JOHN HERBERT CHARLES

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D499/70 ,  C07D99/22 ,  A61K21/00

CPC分类号： C07D499/00

公开(公告)号：US3427302A

公开(公告)日：1969-02-11

申请号：US3427302D

申请日：1967-09-11

申请人： BRISTOL MYERS CO

发明人： ESSERY JOHN MICHAEL

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D99/16 ,  A61K21/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D499/00

公开(公告)号：US3284445A

公开(公告)日：1966-11-08

申请号：US41168964

申请日：1964-11-17

申请人： DU PONT

发明人： HERMANN EDWARD C ,  SNYDER JACK A

IPC分类号： C07C53/138 ,  C07C53/44 ,  C07D499/00 ,  C07D499/46

CPC分类号： C07C53/44 ,  C07C53/138 ,  C07D499/00

公开(公告)号：US20050155541A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10513153

申请日：2003-04-08

申请人： Linda McCausland ,  David Reay

发明人： Linda McCausland ,  David Reay

IPC分类号： F26B17/10 ,  A61K9/16 ,  B01D1/18 ,  B01D9/00 ,  B01D9/02 ,  C07D499/18 ,  C07D499/46 ,  F26B3/12 ,  C30B1/00

CPC分类号： F26B3/12 ,  A61K9/1688 ,  B01D1/18 ,  B01D9/0027 ,  B01D9/005 ,  B01D9/0054 ,  B01D9/0059 ,  B01D9/0081 ,  Y10S117/901

摘要： Small crystals are made by mixing a solution of a desired substance with an anti-solvent in a fluidic vortex mixer in which the residence time is less than 1s, for example 10 ms. The liquid within the fluidic vortex mixer (12) is subjected to high intensity ultrasound from a transducer (20, 22). The solution very rapidly becomes supersaturated, and the ultrasound can induce a very large number of nuclei for crystal growth. Small crystals, for example less than 5 μm, are formed. The resulting suspension is treated so as to add or remove ingredients, and then spray dried using an atomiser tuned to create small droplets in such a way that each droplet should contain not more than one crystal. Crystal agglomeration is hence prevented.

摘要翻译： 通过将所需物质的溶液与抗溶剂混合在流动涡旋混合器中制备小晶体，其中停留时间小于1秒，例如10ms。 流体涡流混合器（12）内的液体经受来自换能器（20,22）的高强度超声波。 溶液非常迅速地变得过饱和，并且超声可以诱导非常大量的用于晶体生长的核。 形成小晶体，例如小于5μm。 处理所得悬浮液以便添加或除去成分，然后使用调节的雾化器喷雾干燥以产生小液滴，使得每个液滴应包含不超过一个晶体。 因此防止了晶体聚集。

公开(公告)号：US20020198180A1

公开(公告)日：2002-12-26

申请号：US10163684

申请日：2002-06-05

申请人： Research Corporation Technologies, Inc.

发明人： John D. Buynak ,  Akireddy Srinivasa Rao ,  Venkata Ramana Doppalapudi

IPC分类号： A61K031/655 ,  C07D499/46 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/431 ,  A61K031/43

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Compounds of formula I: 1 wherein R1, R2, R3, R4 and n have any of the values defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts, are useful for inhibiting null-lactamase enzymes, for enhancing the activity of null-lactam antibiotics, and for treating null-lactam resistant bacterial infections in a mammal. The invention also provides pharmaceutical compositions, processes for preparing compounds of formula I, and novel intermediates useful for the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物：其中R1，R2，R3，R4和n具有说​​明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，可用于抑制β-内酰胺酶，用于增强β-内酰胺抗生素的活性， 并用于治疗哺乳动物中的β-内酰胺抗性细菌感染。 本发明还提供药物组合物，制备式I化合物的方法和可用于合成式I化合物的新中间体。