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    Adenosine A2a receptor antagonists
    62.
    发明授权
    Adenosine A2a receptor antagonists 有权
    腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US07041666B2

    公开(公告)日：2006-05-09

    申请号：US10304504

    申请日：2002-11-26

    申请人： Julius J. Matasi ,  John P. Caldwell ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Bernard R. Neustadt

    发明人： Julius J. Matasi ,  John P. Caldwell ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Bernard R. Neustadt

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Disclosed are compounds having the structural formula or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein R is optionally substituted heteroaryl, optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, —C(═CH2)CH3, —C≡C—CH3, —CH═C(CH3)2, or —CH═CH—CH3; R2 is —W—X, —NR19(CH2)m—W—X, and —NR19CH(CH3)—W—X, or R2 is alkyl, alkenyl and —NR18R19, each optionally substituted —W—X; R3 is H, halo, alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, alkylamino, alkylaminoalkyl, dialkylamino, dialkylaminoalkyl, aminoalkyl, aryl, heteroaryl, or CN; R18 is a bond, —CH(OH)—, —CH(CH3)—, —C(CH3)n—, —(CH2)n—or —O(CH2)n—; W is aryl or heteroaryl, each optionally substituted; X is H, NH2, or substituted amino, or X is —R18—Y-Z; and n, R19, Y and Z are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating stroke or central nervous system diseases by administering the compound of the present invention to a patient in need of such treatment.

    摘要翻译： 公开了具有结构式或其药学上可接受的盐或溶剂化物的化合物，其中R是任选取代的杂芳基，任选取代的苯基，环烯基，-C（-CH 2 CH 2）CH 3 ，-C≡C-CH 3，-CH-C（CH 3）2，或-CH-CH-CH 3 ; R 2是-WX，-NR 19（CH 2）2 -WX和-NR O SUP CH 3（CH 3 CH 3）-WX或R 2是烷基，烯基和-NR 18 R 12， 19，每个任选取代的-WX; R 3是H，卤素，烷基，三氟甲基，烷氧基，烷氧基烷基，羟基烷基，烷基氨基，烷基氨基烷基，二烷基氨基，二烷基氨基烷基，氨基烷基，芳基，杂芳基或CN; -CH（OH） - ， - CH（CH 3） - ， - （CH 3 CH 3） - ， - （CH 3 CH 3） n - - （CH 2）n - 或 - （CH 2）n - / > - ; W是芳基或杂芳基，各自任选被取代; X是H，NH 2或取代的氨基，或X是-R 18 -Y-Z; 和n，R 19，Y和Z如说明书中所定义; 其药物组合物，以及通过将本发明化合物给予需要这种治疗的患者来治疗中风或中枢神经系统疾病的方法。

    Neuropeptide Y5 receptor antagonists
    64.
    发明授权
    Neuropeptide Y5 receptor antagonists 失效
    神经肽Y5受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06329395B1

    公开(公告)日：2001-12-11

    申请号：US09326575

    申请日：1999-06-07

    申请人： Sundeep Dugar ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford ,  Yusheng Wu

    发明人： Sundeep Dugar ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford ,  Yusheng Wu

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D317/72

    摘要： Compounds of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein a and b are 0-2, provided that the sum is 0-3; X is —O—, —S—, —SO—, —SO2—, —CH(OR8)—, —C(O)—, —C(R23)2—, optionally substituted alkenyl, alkynyl or; R1 is optionally substituted aryl, heteroaryl, substituted amino, alkyl-OC(O)R8, aryloxyalkyl,  wherein m is 1-4, or  wherein d and e are 0-2; R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl, optionally substituted cycloalkyl, halogen, —OR8, —N(R8)2, —CO2R8 or CF3; R6 and R7 are H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxy-alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, or R6 and R7, form a 3-7-membered carbocyclic ring, or a 4-7-membered heterocyclic ring; R8 is H, alkyl, cycloalkyl, optionally substituted aryl or heteroaryl; R9 is alkyl, cycloalkyl, optionally substituted aryl or heteroaryl; R11 is H, alkyl or cycloalkyl; and R23 is R8 or halogen; are claimed, as well as additional novel compounds; also claimed are pharmaceutical compositions and methods of using said novel compounds in the treatment of eating disorders and diabetes.

    摘要翻译： 式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中a和b为0-2，条件是总和为0-3; X是-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - CH（OR 8 ） - ， - C（O） - ， - C（R 23）2 - ，任选取代的烯基，炔基或R 1是任选取代的芳基，杂芳基，取代的氨基，烷基-C（O）R 8，芳氧基烷基，其中m是1 -4或其中d和e为0-2; R 2，R 3，R 4和R 5为H，烷基，任选取代的环烷基，卤素，-OR 8，-N（R 8）2，-CO 2 R 8或CF 3; R 6和R 7为 H，烷基，烯基，羟基烷基，氨基烷基，烷氧基 - 烷基，环烷基或环烷基烷基，或R6和R7形成3-7元碳环或4-7元杂环; R8是H，烷基，环烷基 ，任选取代的芳基或杂芳基; R 9为烷基，环烷基，任选取代的芳基或杂芳基; R 11为H，烷基或环烷基; R 23为R 8或卤素; 以及其他新型化合物; 还要求的是使用所述新型化合物治疗进食障碍和糖尿病的药物组合物和方法。

    Derivatives of aminobenzoic and aminobiphenylcarboxylic acids useful as anti-cancer agents
    65.
    发明授权
    Derivatives of aminobenzoic and aminobiphenylcarboxylic acids useful as anti-cancer agents 失效
    用作抗癌剂的氨基苯甲酸和氨基联苯羧酸的衍生物

    公开(公告)号：US06228985B1

    公开(公告)日：2001-05-08

    申请号：US09082787

    申请日：1998-05-21

    申请人： Christine H. Blood ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

    发明人： Christine H. Blood ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

    IPC分类号： C07K200

    CPC分类号： C07C229/38 ,  A61K38/00 ,  C07C237/36 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20

    摘要： The present invention provides compounds having the formula: wherein n is 0 or 1; R is —NH2 or wherein R1 and R2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, aralkyl, heteroaralkyl, carboxy, carboxyalkyl, and carbamoyl; Q is R3C(O)— or wherein R5 is selected from the group consisting of H, alkyl, aralkyl, heteroaralkyl, and carbamoylalkyl, and R3 and R4 are selected from the group consisting of H, alkyl, alkoxy, arylalkoxy, aralkyl, heteroaralkyl, and carbamoylalkyl; the Q—NH—(CH2)n— and the —C(O)R substituents of the compound of formula I are independently positioned ortho, meta, orpara relative to the carbon atoms that form the bond between the two phenyl groups to which said substituents are bound, with the proviso that said substituents are not both positioned ortho; and the Q—NH—(CH2)n and the —C(O)R substituents of the compound of formula II are positioned meta orpara to each other; or a biolabile ester thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are useful for treating uPA- or uPAR-mediated disorders, e.g., tumor metastasis, tumor angiogenesis, restenosis, chronic inflammation, or corneal angiogenesis.

    摘要翻译： 本发明提供具有下式的化合物：其中n为0或1; R为-NH 2，其中R1和R2独立地选自H，烷基，芳烷基，杂芳烷基，羧基，羧基烷基和氨基甲酰基; Q为R3C （O） - 或其中R 5选自H，烷基，芳烷基，杂芳烷基和氨基甲酰基烷基，R 3和R 4选自H，烷基，烷氧基，芳基烷氧基，芳烷基，杂芳烷基和氨基甲酰基烷基; 式I化合物的Q-NH-（CH 2）n - 和-C（O）R取代基相对于形成所述取代基的两个苯基之间的键的碳原子独立地位于邻位，间位或对位 条件是所述取代基不都位于邻位; 和式II化合物的Q-NH-（CH 2）n和-C（O）R取代基彼此定位在间或其生物不稳定酯或其药学上可接受的盐中。 该化合物可用于治疗uPA或uPAR介导的病症，例如肿瘤转移，肿瘤血管发生，再狭窄，慢性炎症或角膜血管生成。

    Mercaptocycloacyl aminoacid endopeptidase inhibitors
    66.
    发明授权
    Mercaptocycloacyl aminoacid endopeptidase inhibitors 失效
    巯基环酰基氨基酸内肽酶抑制剂

    公开(公告)号：US5407960A

    公开(公告)日：1995-04-18

    申请号：US859727

    申请日：1992-06-11

    申请人： Bernard R. Neustadt

    发明人： Bernard R. Neustadt

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K38/22 ,  A61K38/55 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  A01N37/18

    CPC分类号： C07C327/32 ,  A61K31/40 ,  A61K38/2242 ,  A61K38/556 ,  C07C323/60

    摘要： Mercaptocycloacyl aminoacid inhibitors of endopeptidase of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, alone or in combination with an ACE inhibitor or an ANF, in the treatment of cardiovascular disorders such as hypertension, congestive heart failure, edema and renal insufficiency, and treatment of nephrotoxicity pain conditions, and pharmaceutical compositions containing said compounds are disclosed.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US90 / 07353 Sec。 371日期：1992年6月11日 102（e）日期1992年6月11日PCT 1990年12月20日PCT PCT。 公开号WO91 / 09840 日期1991年7月11日。式IMAGF的内肽酶或其药学上可接受的盐单独或与ACE抑制剂或ANF联合用于治疗心血管疾病如高血压，充血性心力衰竭中的巯基环酰基氨基酸抑制剂 ，水肿和肾功能不全以及肾毒性疼痛病症的治疗，以及含有所述化合物的药物组合物。

    Mercaptoacyl aminolactam endopeptidase inhibitors
    67.
    发明授权
    Mercaptoacyl aminolactam endopeptidase inhibitors 失效
    MERCAPTOACYL AMINOLACTAM内切酶抑制剂

    公开(公告)号：US5075302A

    公开(公告)日：1991-12-24

    申请号：US491148

    申请日：1990-03-09

    申请人： Bernard R. Neustadt

    发明人： Bernard R. Neustadt

    IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61K38/22 ,  A61K38/55 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C12N9/99

    CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D223/12

    摘要： Mercaptoacyl aminolactam inhibitors of endopeptidases of the formula ##STR1## wherein Y is -(CHR.sup.5).sub.n (CR.sup.3 R.sup.4)- or -(CR.sup.3 R.sup.4).sub.p X(CR.sup.3 R.sup.4).sub.q -,wherein two substituents selected from the group consisting of R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5, can form a benzene, cyclopentane or cyclohexane ring;X is -O-, -S-, -SO- or -SO.sub.2 -;Q is hydrogen or R.sup.6 CO-;m is 1 or 2;n is 1, 2, 3 or 4;p is 1 or 2;q is 2 or 3;R.sup.1 is lower alkyl, aryl or heteroaryl;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxylower alkyl, lower alkoxylower alkyl, aryllower alkyl or heteroaryllower alkyl;R.sup.3 and R.sup.4 are independently hydrogen, lower alkyl, aryllower alkyl or heteroaryllower alkyl;R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl, aryllower alkyl, heteroaryllower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, mercapto, or lower alkylthio; and R.sup.6 is lower alkyl, aryl or heteroaryl, use of the compounds, alone or in combination with an ACE inhibitor or an ANF, in the treatment of cardiovascular disorders such as hypertension, congestive heart failure, edema and renal insufficiency, use of the compounds in the treatment of pain conditions, and pharmaceutical compositions containing said compounds are disclosed.

    摘要翻译： 其中Y是 - （CHR5）n（CR3R4） - 或 - （CR3R4）pX（CR3R4）q-的式（III）的内肽酶的巯基酰基内酰胺抑制剂，其中两个选自R3，R4和R5的取代基， 可形成苯，环戊烷或环己烷环; X是-O - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ; Q是氢或R6CO-; m为1或2; n为1,2,3或4; p为1或2; q为2或3; R1是低级烷基，芳基或杂芳基; R2是氢，低级烷基，羟基低级烷基，低级烷氧基低级烷基，芳基低级烷基或杂芳基低级烷基; R3和R4独立地是氢，低级烷基，芳基低级烷基或杂芳基低级烷基; R5是氢，低级烷基，芳基低级烷基，杂芳基低级烷基，羟基，低级烷氧基，巯基或低级烷硫基; R6为低级烷基，芳基或杂芳基，单独使用或与ACE抑制剂或ANF组合用于治疗心血管疾病如高血压，充血性心力衰竭，水肿和肾功能不全的化合物，使用该化合物 在治疗疼痛状况时，公开了含有所述化合物的药物组合物。