Stereoselective synthesis of nucleoside analogues using bicyclic
intermediate
    74.
    发明授权
    Stereoselective synthesis of nucleoside analogues using bicyclic intermediate 失效
    使用双环中间体的核苷类似物的立体选择性合成

    公开(公告)号:US5763606A

    公开(公告)日:1998-06-09

    申请号:US379644

    申请日:1995-02-02

    摘要: The present invention relates to a process for producing predominantly pure cis nucleoside analogues of formula (I), wherein X is S, or O; Y is S, CH.sub.2, O or CH(R); wherein R is azido or halogen; and R.sub.2 is a purine or pyrimidine base; via the coupling of a silylated purine or pyrimidine base in the presence of an appropriate Lewis acid with a bicyclic intermediate of formula (III) wherein Z is S or O; followed by conversion of the resulting intermediate of formula (II) to an alkyl ester and reduction to yield a compound of formula (I). ##STR1##

    摘要翻译: PCT No.PCT / CA94 / 00311 Sec。 371日期:1995年2月2日 102(e)1995年2月2日PCT PCT 1994年6月7日PCT公布。 WO94 / 29301 PCT出版物 1994年12月22日的日本本发明涉及一种主要生产式(I)的纯顺式核苷类似物的方法,其中X是S或O; Y是S,CH 2,O或CH(R); 其中R是叠氮基或卤素; R2是嘌呤或嘧啶碱基; 通过甲硅烷基化的嘌呤或嘧啶碱在合适的路易斯酸与式(III)的双环中间体(其中Z是S或O)的偶联; 然后将得到的式(II)中间体转化成烷基酯并还原,得到式(I)化合物。 (一)图像(二)<图像>(三)