公开(公告)号：US4058521A

公开(公告)日：1977-11-15

申请号：US762185

申请日：1977-01-24

申请人： Shoichiro Uyeo ,  Tsutomu Aoki ,  Wataru Nagata

发明人： Shoichiro Uyeo ,  Tsutomu Aoki ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D499/42 ,  A61K31/397 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/095 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/60 ,  C07D501/10 ,  C07D501/16

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D205/095 ,  Y02P20/55

摘要： Antibacterial compounds of the formula ##STR1## (where COB is carboxy or protected carboxy;Hal is halogen;R is amino or protected amino;R' is mercapto-protecting group; andX is nucleophilic group)Are prepared from penicillin 1-oxides having X on its 2-methyl group, and found to be used as starting materials for preparing cephalosporins.

摘要翻译： 式（IMAGE）的抗菌化合物（其中COB为羧基或保护的羧基; Hal为卤素; R为氨基或被保护的氨基; R为巯基保护基; X为亲核基团）由PENICILLIN 1-氧化物制备的ARE X在其2-甲基上，发现用作制备头孢菌素的起始原料。

公开(公告)号：US4057544A

公开(公告)日：1977-11-08

申请号：US417527

申请日：1973-11-20

申请人： Keiichi Sugimoto ,  Koji Nishijima ,  Hiroshi Akimoto ,  Tadashi Hanaoka ,  Nobuharu Kakeya

发明人： Keiichi Sugimoto ,  Koji Nishijima ,  Hiroshi Akimoto ,  Tadashi Hanaoka ,  Nobuharu Kakeya

IPC分类号： C07D499/12 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D207/08 ,  C07D307/12 ,  C07D499/62 ,  C07D499/68 ,  C07D499/46

CPC分类号： C07D307/12 ,  C07D207/08

摘要： Novel penicillins of the formula ##STR1## wherein R is a branched chain alkyl group of from 3 to 14 carbon atoms, and their pharmaceutically acceptable salts, are easily absorbed in the blood and tissues through oral administration and show excellent antimicrobial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria, particularly against microorganisms of the genus Pseudomonas, such as Pseudomonas aeruginosa.

摘要翻译： 其中R为3〜14个碳原子的支链烷基及其药学上可接受的盐的新型青霉素通过口服给药容易地吸收在血液和组织中，并显示出优异的抗革兰氏阳性的抗微生物活性 和革兰氏阴性细菌，特别是针对假单胞菌属（Pseudomonas）的微生物，如铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）。

公开(公告)号：US4029806A

公开(公告)日：1977-06-14

申请号：US707854

申请日：1976-07-22

申请人： Wolfgang Krohn ,  Karl Georg Metzger ,  Michael Preiss ,  Michael Walkowiak

发明人： Wolfgang Krohn ,  Karl Georg Metzger ,  Michael Preiss ,  Michael Walkowiak

IPC分类号： C07D499/10 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/48 ,  C07D499/54 ,  C07D499/64 ,  C07D499/66 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D499/74 ,  C07D501/20 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D499/00 ,  C10M2219/10 ,  C10M2219/102 ,  C10M2219/104 ,  C10M2219/106

摘要： Penicillin and cephalosporin derivatives characterized by the presence of a nitroalkyl, nitrocycloalkyl, nitrophenylalkyl or nitroanilinoalkyl group in the side chain are antibacterial agents. The compounds, of which 6-(2-nitro-3,3-dimethylbutyrylamido)-penicillanic acid, 7-nitroacetamido-3-methyl-ceph-3-em-4-carboxylic acid, and 6-[D-.alpha.-(2-nitro-2-methylpropionylamido)phenylacetamido] pencillanic acid are typical embodiments, are prepared by reacting 6-amino-penicillanic acid, 7-amino-cephalosporanic acid (or derivative thereof) or an .alpha.-substituted-.alpha.-amino-acetamido-penicillanic acid with an appropriate nitrated carboxylic acid or an equivalent nitrated acylating agent.

摘要翻译： 特征在于在侧链中存在硝基烷基，硝基环烷基，硝基苯基烷基或硝基苯胺基烷基的青霉素和头孢菌素衍生物是抗菌剂。 其中6-（2-硝基-3,3-二甲基丁酰氨基） - 青霉烷酸，7-硝基乙酰胺基-3-甲基 - 头孢-3-烯-4-羧酸和6- [D-α - （ 2-硝基-2-甲基丙酰胺基）苯乙酰氨基]辛酸是典型的实施方案，通过6-氨基 - 青霉烷酸，7-氨基 - 头孢烷酸（或其衍生物）或α-取代-α-氨基 - 乙酰氨基 - 青霉烷酸与适当的硝化羧酸或等同的硝化酰化剂。

公开(公告)号：US3978056A

公开(公告)日：1976-08-31

申请号：US502770

申请日：1974-09-03

申请人： Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl-Georg Metzger

发明人： Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl-Georg Metzger

IPC分类号： C07D233/38 ,  C07D275/02 ,  C07D333/34 ,  C07D499/00 ,  C07D499/64 ,  C07D499/46

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D233/38 ,  C07D333/34 ,  C07D499/00

摘要： Arylmethyl- and cyclohexenylmethyl- penicillins, substituted on the .alpha.-carbon atom of the side chain by a 2,3-disubstituted imidazolidinylcarbamide or a 2,3-disubstituted imidazolidinylthiocarbamido group, or by the corresponding 2,3-disubstituted 1,3-diazacyclohexylcarbamido or thiocarbamido groups are anti-bacterial agents.

摘要翻译： 通过2,3-二取代的咪唑烷基酰胺或2,3-二取代的咪唑烷基硫代氨基甲酰基取代在侧链的α-碳原子上的芳基甲基 - 和环己烯基甲基 - 青霉素，或通过相应的2,3-二取代的1,3-二氮杂环己基氨基甲酰基 或硫代氨基甲酰基是抗菌剂。

公开(公告)号：US3966710A

公开(公告)日：1976-06-29

申请号：US523024

申请日：1974-11-12

申请人： James W. McFarland ,  Colin Thomson

发明人： James W. McFarland ,  Colin Thomson

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D499/68

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07D499/00 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/962

摘要： 6-(Aminomethyl substituted phenyl- and thienylacetamido)-penicillanic acid and esters, and synthetic methods for the preparation thereof.

公开(公告)号：US3963704A

公开(公告)日：1976-06-15

申请号：US530763

申请日：1974-12-09

申请人： Harry Ferres

发明人： Harry Ferres

IPC分类号： C07D499/08 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07C51/31 ,  C07D307/88 ,  C07D317/58 ,  C07D333/72 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/12 ,  C07D499/32 ,  C07D499/42 ,  C07D499/44 ,  C07D499/62 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D499/46 ,  C07D499/48 ,  C07D499/70

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07C51/31 ,  C07D307/88 ,  C07D317/58 ,  C07D333/72 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a novel class of esters of penicillins and cephalosporins which, upon oral administration are absorbed into the bloodstream where they are split by enzymic action to release the antibacterially active parent penicillin or cephalosporin.

摘要翻译： 本发明涉及一类新型的青霉素和头孢菌素酯，其口服给药被吸收到血流中，通过酶作用将其分解，以释放抗菌活性亲本青霉素或头孢菌素。

公开(公告)号：US3956288A

公开(公告)日：1976-05-11

申请号：US413564

申请日：1973-11-07

申请人： Ronald E. Bambury ,  Michael L. Edwards ,  Laird F. Miller

发明人： Ronald E. Bambury ,  Michael L. Edwards ,  Laird F. Miller

IPC分类号： A23K20/195 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D499/60 ,  C07D499/64 ,  C07D499/72 ,  C07D501/20 ,  C07D499/44

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D499/00 ,  C10M2219/10 ,  C10M2219/102 ,  C10M2219/104 ,  C10M2219/106 ,  C10N2210/03 ,  C10N2240/401

摘要： Novel [substituted(2,4-dioxo-1-pyrimidinyl)acetylamino]penicillin and cephalosporin derivatives are prepared which are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 制备新的[取代的（2,4-二氧代-1-嘧啶基）乙酰氨基]青霉素和头孢菌素衍生物，它们是有用的抗菌剂。

公开(公告)号：US3935202A

公开(公告)日：1976-01-27

申请号：US452017

申请日：1974-03-18

申请人： Peter H. L. Wei ,  Ronald J. McCaully

发明人： Peter H. L. Wei ,  Ronald J. McCaully

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D501/20 ,  C07D499/44

CPC分类号： C07D499/00

摘要： The antibacterial agents of this invention present the following structural formula: ##SPC1##In whichA is a member selected from the group consisting of ##EQU1## M is a member selected from the group consisting of --H, an alkali metal and --NH.sub.4 ; andY is a member selected from the group consisting of ##EQU2## wherein R is --H, alkanoyloxy of 2 to 6 carbon atoms, ##SPC2##Or,When taken with the 3-carboxy group, ##SPC3##.

摘要翻译： 本发明的抗菌剂具有以下结构式：

公开(公告)号：US3926984A

公开(公告)日：1975-12-16

申请号：US51115574

申请日：1974-10-02

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： TELLER DANIEL M ,  SELLSTEDT JOHN H ,  GUINOSSO CHARLES J

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D499/00

摘要： The invention presents gram-positive and gram-negative antibacterial agents of the structural formula

IN WHICH R1 and R2 are independently -H or alkyl of 1 to 6 carbon atoms, and when taken together, R1 and R2 are trimethylene; R3 is -H, alkyl of 1 to 6 carbon atoms or methylthioethyl; N IS 0 OR 1, WITH THE PROVISO THAT WHEN N IS 1, R3 is -H; and A is a 7-amino-cephalosporin or 6-amino-penicillin moiety.

摘要翻译： 本发明提供了结构式为R1和R2独立地为-H或1-6个碳原子的烷基的革兰氏阳性和革兰氏阴性抗菌剂，并且当R 1和R 2一起时是三亚甲基; R3为-H，1〜6个碳原子的烷基或甲硫基乙基; N是0或1，当N为1时，R3为-H; A是7-氨基头孢菌素或6-氨基 - 青霉素部分。

公开(公告)号：US3926955A

公开(公告)日：1975-12-16

申请号：US29179872

申请日：1972-09-25

申请人： BEECHAM GROUP LTD

发明人： BURTON GEORGE ,  DAVIES JOHN SYDNEY ,  HUBBARD ANN FRANCES

IPC分类号： A23K20/195 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/72 ,  C07D499/46

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Carbenicillin analogues, non-toxic salts and hydrolyzable monoand di-esters useful in treating infectious diseases caused by Gram-positive and Gram-negative bacteria. The terminal side chain group R is a fully saturated heterocyclic or cycloalkyl radical. The heterocyclic radical has 5, 6 or 7 ring atoms and one or more heteroatoms including oxygen, sulphur, >SO2 or >NR'' wherein R'' is hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl or aryloxycarbonyl. Cycloalkyl is exemplified by cyclopropyl, cyclopentyl, cyclohexyl or cycloheptyl. Representative penicillins are Alpha carboxycyclopropyl methyl penicillin, Alpha -carboxycyclohexyl methyl penicillin, Alpha -carboxy-2-tetrahydropyranyl methyl penicillin and Alpha -carboxytetrahydrothiophen-1,1-dioxide-3-yl methyl penicillin.

摘要翻译： 碳青霉素类似物，无毒盐和可水解的单酯和二酯可用于治疗由革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染性疾病。 末端侧链基团R是完全饱和的杂环或环烷基。 杂环基具有5,6或7个环原子和一个或多个包括氧，硫，> SO 2或> NR'的杂原子，其中R'是氢，低级烷基，芳基，芳烷基或芳氧基羰基。 环烷基的实例是环丙基，环戊基，环己基或环庚基。 代表性的青霉素是α-羧基环丙基甲基青霉素，α-羧基环己基甲基青霉素，α-羧基-2-四氢吡喃基甲基青霉素和α-羧基四氢噻吩-1,1-二氧化物-3-基甲基青霉素。