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    .beta.-Lactam antibiotics and their use
    83.
    发明授权
    .beta.-Lactam antibiotics and their use 失效
    β-内酰胺抗生素及其用途

    公开(公告)号：US4223037A

    公开(公告)日：1980-09-16

    申请号：US900402

    申请日：1978-04-26

    申请人： Michael Preiss ,  Karl G. Metzger

    发明人： Michael Preiss ,  Karl G. Metzger

    IPC分类号： C07D499/66 ,  A61K31/43 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D463/00 ,  C07D499/00 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/20 ,  C07D505/00

    CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38

    摘要： New .beta.-lactam antibiotics of the formula ##STR1## in which A is hydrogen or methoxy,B is phenyl optionally substituted by hydroxyl, halogen, methoxy, --CN and/or CH.sub.3 --SO.sub.2 --; thienyl; cyclohexenyl; 1,4-cyclohexadien-1-yl; or furyl,E is oxygen or sulphur,n is an integer having a value of 1 or 2,Y is a group of the formula ##STR2## T is hydrogen, alkyl--CO--O--, hydroxyl, pyridinium, aminopyridinium, carbamoyloxy, azido, cyano, optionally N-substituted thiocarbamoylthio, optionally substituted-S-phenyl, or a --S--Het group in which Het represents an optionally substituted heterocyclic 5-membered or 6-membered ring,U is oxygen, sulphur or --CH.sub.2 --,Z is a group of the formula ##STR3## R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each is hydrogen or various organic radicals, i.e. compounds wherein Z is an olefinic or hydrated olefinic radical directly connected to the ring nitrogen, or salts thereof, are antibacterially active and useful as antibiotics in pharmacy, as animal feed supplements for promoting growth, and as preservatives.

    摘要翻译： 式中，A为氢或甲氧基的新型β-内酰胺抗生素，B为任选被羟基，卤素，甲氧基，-CN和/或CH 3 SO 2取代的苯基; 噻吩基 环己烯基 1,4-环己二烯-1-基; 或呋喃基，E是氧或硫，n是1或2的整数，Y是下式的基团：T是氢，烷基-CO-O-，羟基，吡啶鎓，氨基吡啶鎓，氨基甲酰氧基， 叠氮基，氰基，任选N-取代的硫代氨基甲酰硫基，任选取代的S-苯基或-S-Het基团，其中Het表示任选取代的杂环5元或6元环，U是氧，硫或-CH 2 - Z是下式的基团：R 1，R 2和R 3各自为氢或各种有机基团，即其中Z为与环氮直接连接的烯属或水合烯属基团或其盐是具有抗菌活性的化合物， 作为药剂中的抗生素，作为用于促进生长的动物饲料补充剂和作为防腐剂。

    6-fluoro-7-chloro-1-cyclopropyl-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid
    87.
    发明授权
    6-fluoro-7-chloro-1-cyclopropyl-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid 失效
    6-氟-7-氯-1-环丙基-4-氧代-1,4-二氢 - 喹啉-3-羧酸

    公开(公告)号：US4620007A

    公开(公告)日：1986-10-28

    申请号：US807554

    申请日：1985-12-11

    申请人： Klaus Grohe ,  Hans-Joachim Zeiler ,  Karl G. Metzger

    发明人： Klaus Grohe ,  Hans-Joachim Zeiler ,  Karl G. Metzger

    IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D215/14

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/56

    摘要： The invention relates to 7-amino-1-cyclo-propyl-4-oxo-1,4-dihydro-naphthyridine (or quinoline)-3-carboxylic acids of Formula I as defined in the specifications. Also included in the invention is a process for the preparation of said compounds of Formula I and Ia. Further, the invention includes compositions containing the compounds of Formula I or Ia and the use of said compounds and compositions as antibacterial agents.

    摘要翻译： 本发明涉及规格中定义的式I的7-氨基-1-环丙基-4-氧代-1,4-二氢 - 萘啶（或喹啉）-3-羧酸。 本发明还包括制备所述式I和Ia化合物的方法。 此外，本发明包括含有式I或Ia化合物的组合物以及所述化合物和组合物作为抗菌剂的用途。

    Penicillin 1,1-dioxides
    89.
    发明授权
    Penicillin 1,1-dioxides 失效
    青霉素1,1-二氧化物

    公开(公告)号：US4344955A

    公开(公告)日：1982-08-17

    申请号：US158975

    申请日：1980-06-12

    申请人： Ekkehard Niemers ,  Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl G. Metzger

    发明人： Ekkehard Niemers ,  Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl G. Metzger

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/56 ,  C07D499/60 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D499/72 ,  C07D499/74 ,  C07D499/76 ,  C07D499/78

    CPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/43

    摘要： Anti-bacterially active penicillin 1,1-dioxides of the formula ##STR1## or a salt thereof, in which R.sub.1 denotes a hydrogen atom or an ester-forming radical,R.sub.2 denotes a hydrogen atom or optionally substituted alkoxy group,R.sub.3 denotes a hydrogen atom, COR.sub.4, SO.sub.2 -alkyl, SO.sub.2 -aryl or an optionally substituted alkyl group, but R.sub.2 and R.sub.3 do not simultaneously denote hydrogen atoms, andR.sub.4 denotes a hydrogen atom or any of many possible organic radicals.The compounds are also inhibitors of .beta.-lactamases so they can be used in conjunction with .beta.-lactamase-susceptible antibiotics. They are useful in fighting bacterial infection, in promoting animal growth and in preserving various materials.

    摘要翻译： 其中R1表示氢原子或成酯基团的式为“IMAGE”或其盐的抗细菌活性青霉素1,1-二氧化物，R 2表示氢原子或任选取代的烷氧基，R 3表示氢 原子，COR 4，SO 2 - 烷基，SO 2 - 芳基或任选取代的烷基，但R 2和R 3不同时表示氢原子，R 4表示氢原子或许多可能的有机基团中的任何一种。 这些化合物也是β-内酰胺酶的抑制剂，因此它们可以与β-内酰胺酶敏感的抗生素联合使用。 它们有助于消灭细菌感染，促进动物生长和保存各种材料。

    Antibacterial and growth promoting .beta.-lactam antibiotics carrying an -ylidene-2-pyrrolidinon-1-yl radical
    90.
    发明授权
    Antibacterial and growth promoting .beta.-lactam antibiotics carrying an -ylidene-2-pyrrolidinon-1-yl radical 失效
    携带亚基-2-吡咯烷酮-1-基的抗菌和生长促进β-内酰胺抗生素

    公开(公告)号：US4294827A

    公开(公告)日：1981-10-13

    申请号：US862452

    申请日：1977-12-20

    申请人： Michael Preiss ,  Karl G. Metzger

    发明人： Michael Preiss ,  Karl G. Metzger

    IPC分类号： C07D499/66 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D207/36 ,  C07D499/00 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/20 ,  A61K31/655 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34

    CPC分类号： C07D207/36 ,  C07D499/00

    摘要： New .beta.-lactam antibiotics carrying a terminal -ylidene-2-pyrrolidinon-1-yl radical and of the formula ##STR1## in which A and A' represent hydrogen, optionally substituted alkyl, aryl or a group of the formula R.sub.1 --X'in whichX' denotes a --CO-- or --SO.sub.2 -- group andR.sub.1 denotes hydrogen, optionally substituted alkyl, aryl, thienyl, furyl, amino, monoalkylamino, dialkylamino, pyrrolidyl or piperidyl, it being furthermore possible for R.sub.1 to denote alkoxy if X' represents the --CO-- group;R represents H or OCH.sub.3B represents phenyl, methylphenyl, chlorophenyl, hydroxyphenyl, furyl or the radical ##STR2## X represents S, O, SO, SO.sub.2 or --CH.sub.2 --; and Y represents the group ##STR3## in which the carbon atom which carries the carboxyl group is bonded to the nitrogen atom of the .beta.-lactam ring and T denotes hydrogen, alkyl-CO-O, pyridinium, amino-pyridinium, carbamoyloxy, azido, cyano, hydroxyl, the group -S-phenyl, which can be substituted, or the group --S--Het, in whichHet represents an optionally substituted heterocyclic5-membered or 6-membered ring;or a salt thereof, exhibit antibacterial and animal growth promoting activity.

    摘要翻译： 带有末端亚烷基-2-吡咯烷酮-1-基和式（I）的新的β-内酰胺抗生素，其中A和A'代表氢，任选取代的烷基，芳基或式R1的基团 -X'，其中X'表示-CO-或-SO 2 - 基，R 1表示氢，任选取代的烷基，芳基，噻吩基，呋喃基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，吡咯烷基或哌啶基，此外R1可以表示 如果X'代表-CO-基团，则为烷氧基; R表示H或OCH 3 B表示苯基，甲基苯基，氯苯基，羟基苯基，呋喃基或基团X表示S，O，SO，SO 2或-CH 2 - ; Y代表携带羧基的碳原子与β-内酰胺环的氮原子键合的基团，T表示氢，烷基-CO-O，吡啶鎓，氨基 - 吡啶鎓，氨基甲酰氧基，叠氮基 ，氰基，羟基，可被取代的基团-S-苯基或基团-S-Het，其中Het表示任选取代的杂环5元或6元环; 或其盐表现出抗菌和动物生长促进活性。