公开(公告)号：US20100280054A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12750278

申请日：2010-03-30

Applicant: Arokiasamy Devasagayaraj ,  Haihong Jin ,  Qingyun Liu ,  Brett Marinelli ,  Lakshama Samala ,  Zhi-Cai Shi ,  Ashok Tunoori ,  Ying Wang ,  Wenxue Wu ,  Chengmin Zhang ,  Haiming Zhang

Inventor： Arokiasamy Devasagayaraj ,  Haihong Jin ,  Qingyun Liu ,  Brett Marinelli ,  Lakshama Samala ,  Zhi-Cai Shi ,  Ashok Tunoori ,  Ying Wang ,  Wenxue Wu ,  Chengmin Zhang ,  Haiming Zhang

IPC: A61K31/505 ,  C07D239/47 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D251/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/36 ,  C07C229/42 ,  C07C229/44 ,  C07C275/42 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/74 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D249/06 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D251/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: Compounds of formulae I and II are disclosed, as well as compositions comprising them and methods of their use to treat, prevent and manage serotonin-mediated diseases and disorders:

Abstract translation: 公开了式I和II的化合物，以及包含它们的组合物及其用于治疗，预防和控制5-羟色胺介导的疾病和障碍的方法：

公开(公告)号：US07776309B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US10900066

申请日：2004-07-26

Applicant: John L. Lim

Inventor： John L. Lim

IPC: A61K51/00

CPC classification number: C07D213/20 ,  C07B2200/05 ,  C07C67/10 ,  C07C213/08 ,  C07C227/16 ,  C07C269/06 ,  C07C319/14 ,  C07D453/02 ,  C07C69/78 ,  C07C69/68 ,  C07C323/03 ,  C07C323/58 ,  C07C215/40 ,  C07C229/36 ,  C07C271/34

Abstract: Methods of alkylating target compounds are disclosed. The alkylating agent can be radiolabelled. In some instances, the alkylating agent is synthesized and then reacted with a target compound without an intervening purification step. The method comprises a) synthesizing an alkylating agent having the formula: X—(CR1R2)aCR3R4-LG wherein, a is 0, 1, 2 or 3, R1, R2, R3 and R4 are independently H, X or alkyl, X is a halogen or a label, with the proviso that at least one X is a halogen, LG is a leaving group; and b) directly reacting said alkylating agent with a target compound comprising an alkylation reactive group under conditions suitable for the alkylation of said target compound.

Abstract translation: 公开了烷基化目标化合物的方法。 烷基化剂可以放射性标记。 在一些情况下，合成烷基化剂，然后与目标化合物反应而不需要介入纯化步骤。 该方法包括：a）合成具有下列通式的烷基化剂：X-（CR 1 R 2）a CR 3 R 4 -L-其中a为0,1,2或3，R 1，R 2，R 3和R 4独立地为H，X或烷基，X为 卤素或标记，条件是至少一个X是卤素，LG是离去基团; 和b）在适于所述目标化合物的烷基化的条件下，使所述烷基化剂与包含烷基化反应性基团的目标化合物直接反应。

公开(公告)号：US20100197953A9

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12364453

申请日：2009-02-02

Applicant: Jia-Ning Xiang ,  Mark A. Gallop ,  Cindy X. Zhou ,  Mark Nguyen ,  Xuedong Dai ,  Jianhua Li ,  Kenneth C. Cundy ,  Nelson L. Jumbe

Inventor： Jia-Ning Xiang ,  Mark A. Gallop ,  Cindy X. Zhou ,  Mark Nguyen ,  Xuedong Dai ,  Jianhua Li ,  Kenneth C. Cundy ,  Nelson L. Jumbe

IPC: C07C227/14

CPC classification number: C07C235/60 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C235/48 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803

Abstract: Prodrugs of levodopa, methods of making prodrugs of levodopa, methods of using prodrugs of levodopa, and compositions of prodrugs of levodopa are disclosed.

Abstract translation: 公开了左旋多巴的前药，制备左旋多巴的前药的方法，使用左旋多巴的前药的方法和左旋多巴的前药组合物。

公开(公告)号：US07709527B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US12005117

申请日：2007-12-20

Applicant: Jia-Ning Xiang ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Mark Q. Nguyen

Inventor： Jia-Ning Xiang ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Mark Q. Nguyen

IPC: A61K31/235 ,  C07C229/00

CPC classification number: C07C229/36

Abstract: Levodopa dimethyl-substituted diester prodrugs pharmaceutical, compositions comprising levodopa dimethyl-substituted diester prodrugs, and methods of using such prodrugs and pharmaceutical compositions for treating diseases such as Parkinson's disease are provided.

Abstract translation: 提供左旋多巴二甲基取代的二酯前药药物，包含左旋多巴二甲基取代的二酯前药的组合物，以及使用这些前药和药物组合物治疗疾病如帕金森病的方法。

公开(公告)号：US20100099907A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12581808

申请日：2009-10-19

Applicant: Stephen P. Raillard ,  Adam Mann ,  Suresh K. Manthati ,  Randall A. Scheuerman ,  Tono Estrada ,  Mark Q. Nguyen ,  Cindy X. Zhou

Inventor： Stephen P. Raillard ,  Adam Mann ,  Suresh K. Manthati ,  Randall A. Scheuerman ,  Tono Estrada ,  Mark Q. Nguyen ,  Cindy X. Zhou

IPC: C07C229/28

CPC classification number: C07C227/20 ,  C07C67/20 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C69/78 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22

Abstract: Methods of synthesizing a levodopa ester prodrug, salts thereof, and synthetic intermediates thereof are disclosed.

Abstract translation: 公开了合成左旋多巴前药，其盐及其合成中间体的方法。

公开(公告)号：US20100069446A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12557030

申请日：2009-09-10

Applicant: V. Ravi Chandran

Inventor： V. Ravi Chandran

IPC: A61K31/44 ,  C07C229/02 ,  A61K31/22 ,  C07D307/93 ,  A61K31/343 ,  C07D213/80 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4164 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K38/12 ,  A61K38/10 ,  A61K45/06 ,  A61K47/542 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C2602/22 ,  C07D207/33 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/90 ,  C07D215/38 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D239/10 ,  C07D261/20 ,  C07D265/18 ,  C07D275/04 ,  C07D295/185 ,  C07D311/24 ,  C07D311/32 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D499/14 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65616

Abstract: The present invention is directed to a derivative comprised of an L-Threonine bonded to a medicament or drug having a hydroxy, amino, carboxy or acylating derivative thereon. The derivative has the same utility as the drug from which it is made, but it has enhanced therapeutic properties. In fact, the derivatives of the present invention enhance at least one or more therapeutic qualities, as defined herein. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing same.

公开(公告)号：US20100063312A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12528691

申请日：2008-03-10

Applicant: Harold Monro Moody

Inventor： Harold Monro Moody

IPC: C07C229/40

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07C2601/16 ,  C07C229/32 ,  C07C229/36

Abstract: The present invention describes a process for the synthesis of an amino acid methyl ester comprising the following steps: (a) refluxing a reaction mixture comprising a free amino acid, methanol and a strong acid; (b) concentrating the mixture; (c) adding methanol; (d) repeating steps a-c one or more times.

Abstract translation: 本发明描述了合成氨基酸甲酯的方法，包括以下步骤：（a）回流包含游离氨基酸，甲醇和强酸的反应混合物; （b）浓缩混合物; （c）加入甲醇; （d）重复步骤a-c一次或多次。

公开(公告)号：US20090326067A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12489146

申请日：2009-06-22

Applicant: Jia-Ning Xiang ,  Xuedong Dai ,  Cindy X. Zhou ,  Jianhua Li ,  Mark Q. Nguyen

Inventor： Jia-Ning Xiang ,  Xuedong Dai ,  Cindy X. Zhou ,  Jianhua Li ,  Mark Q. Nguyen

IPC: A61K31/24 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07C229/36 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C229/34 ,  C07C309/04

Abstract: (2R)-2-Phenylcarbonyloxypropyl(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate mesylate and crystalline form thereof, methods of making the same, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same to treat diseases or disorders such as Parkinson's disease are provided.

Abstract translation: （2S）-2-氨基-3-（3,4-二羟基苯基）丙酸甲酯的（2R）-2-苯基碳酰氧基丙基酯及其结晶形式，其制备方法，其药物组合物及其使用方法 或帕金森病等疾病。

公开(公告)号：US20090281085A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12364930

申请日：2009-02-03

Applicant: Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello ,  Rong Yang ,  Cédric Chauvignac

Inventor： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello ,  Rong Yang ,  Cédric Chauvignac

IPC: A61K31/55 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07C237/02 ,  A61K31/165 ,  C07D223/04 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/04 ,  C07C229/36 ,  C07C233/11 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/20 ,  C07D295/185

Abstract: Compounds according to the formula below are disclosed herein: Therapeutic methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

Abstract translation: 本文公开了根据下式的化合物：还公开了与之相关的治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US07612239B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US11913773

申请日：2006-05-17

Applicant: Albert S Chan ,  Jian-Xin Ji ,  Jing Wu

Inventor： Albert S Chan ,  Jian-Xin Ji ,  Jing Wu

IPC: C07C209/60

CPC classification number: C07F7/083 ,  C07C227/32 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/36

Abstract: Method for the preparation of asymmetric alkynylated α-amino esters of the formula wherein R1 and R2 are independently optionally substituted alkyl cycloalkyl, aryl or heteroaryl, and Y is hydrogen or a nitrogen protecting group.

Abstract translation: 用于制备下式的不对称炔基化α-氨基酯的方法其中R1和R2独立地是任选取代的烷基环烷基，芳基或杂芳基，Y是氢或氮保护基。