公开(公告)号：US5902886A

公开(公告)日：1999-05-11

申请号：US8057

申请日：1998-01-16

申请人： Hans Schick ,  Christine Wedler

发明人： Hans Schick ,  Christine Wedler

IPC分类号： C07C45/41 ,  C07C47/198 ,  C07C47/277 ,  C07C69/708 ,  C07D305/12

CPC分类号： C07D305/12 ,  C07C45/41 ,  C07C47/198 ,  C07C47/277 ,  C07C69/708 ,  Y02P20/55

摘要： A method is described for the synthesis of oxetan-2-ones comprising protection of the hydroxy group of an hydroxy ester with an acid-labile acetal protecting group, reduction of this O-protected hydroxy ester to an O-protected hydroxy aldehyde, condensation of this aldehyde with a metal enolate of an activated carboxylic acid derivative and spontaneous deprotection of the hydroxy group during the acidic workup procedure. Using the new O-protected hydroxy aldehydes as intermediates the oxetan-2-ones can be obtained after separation in diastereomerically and enantiomerically pure form, in a remarkably reduced number of steps, and in a significantly improved overall yield.

摘要翻译： 描述了一种用于合成氧杂环丁烷-2-酮的方法，其包括用酸不稳定的缩醛保护基保护羟基酯的羟基，将该O-保护的羟基酯还原成O-保护的羟基醛，缩合 该醛与活化的羧酸衍生物的金属烯醇化物在酸性后处理过程中自发脱保护羟基。 使用新的O-保护的羟基醛作为中间体，可以以非常非对映和对映体纯的形式分离，以显着减少的步骤数量和显着提高的总产率获得氧杂环丁烷-2-酮。

公开(公告)号：US5843942A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US776275

申请日：1997-01-24

申请人： Gloria Anne Breault ,  Howard Tucker ,  John Oldfield ,  Peter Warner

发明人： Gloria Anne Breault ,  Howard Tucker ,  John Oldfield ,  Peter Warner

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/50 ,  A61P29/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C229/30 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/77 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D285/13 ,  C07D285/135 ,  C07D307/14 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C229/30 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C45/41 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07D213/38 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/13 ,  C07D285/135 ,  C07D307/14 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), ##STR1## wherein A is an optionally substituted phenyl naphthyl, pyridyl, pyrazinyl, pyridazinyl, pyrimidyl, thienyl, thiazolyl, oxazolyl, thiadiazolyl having at least two adjacent ring carbon atoms or a bicyclic ring system, provided that the --CH(R.sup.3)N(R.sup.2)B--R.sup.1 and --OCH(R.sup.4 --)--D linking groups arm positioned in a 1,2 relationship to one another on ring carbon atoms and the ring atom positioned ortho to the --OCHR.sup.4 -- linking group (and therefore in the 3-position relative to the --CHR.sup.3 NR.sup.2 -- linking group) is not substituted; B is an optionally substituted ring system; D is an optionally substituted ring system; R.sup.1 is a variety of group as defined in the description; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, phenylC.sub.1-3 alkyl or 5- or 6-membered heteroarylC.sub.1-3 alkyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; and N-oxides of NR.sup.2 where chemically possible; and S-oxides of sulphur containing rings were chemically possible; and pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters and amides thereof. Process for their preparation, intermediates in theirpreparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01728 Sec。 371日期1997年1月24日 102（e）日期1997年1月24日PCT提交1995年7月21日PCT公布。 公开号WO96 / 03380 日期：1996年2月8日本发明涉及式（I）化合物，其中A为任选取代的苯基萘基，吡啶基，吡嗪基，哒嗪基，嘧啶基，噻吩基，噻唑基，恶唑基，噻二唑基，至少具有 两个相邻的环碳原子或双环系统，条件是-CH（R 3）N（R 2）B -R 1和-OCH（R 4 - ） - D连接基团臂在环上彼此关系为1,2关系 碳原子和位于-OCHR4连接基团（因此相对于-CHR 3 NR 2 - 连接基团的3-位）邻位的环原子不被取代; B是任选取代的环系; D是任选取代的环系; R1是描述中定义的各种组; R 2是氢，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，苯基C 1-3烷基或5-或6-元杂芳基C 1-3烷基; R3是氢或C1-4烷基; R4是氢或C1-4烷基; 化学可能的NR2的N-氧化物; 含硫环的S-氧化物在化学上是可能的; 和其药学上可接受的盐和体内可水解的酯和酰胺。 其制备方法，制备中的中间体，它们作为治疗剂的用途和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5675038A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US685902

申请日：1996-07-18

申请人： Lloyd J. Dolby ,  Nestor A. Fedoruk ,  Shervin Esfandiari ,  Natalie C. Chamberlain ,  Michael E. Garst

发明人： Lloyd J. Dolby ,  Nestor A. Fedoruk ,  Shervin Esfandiari ,  Natalie C. Chamberlain ,  Michael E. Garst

IPC分类号： C07B31/00 ,  C07C5/11 ,  C07C13/48 ,  C07C29/132 ,  C07C31/137 ,  C07C41/18 ,  C07C41/20 ,  C07C43/188 ,  C07C45/41 ,  C07C45/62 ,  C07C47/32 ,  C07C209/40 ,  C07C209/44 ,  C07C209/48 ,  C07C209/50 ,  C07C209/52 ,  C07C211/07 ,  C07C211/17 ,  C07C211/35 ,  C07C211/48 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/05 ,  C07C319/02 ,  C07C319/06 ,  C07C321/26 ,  C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07D403/06 ,  C07C291/00

CPC分类号： C07C5/11 ,  C07B31/00 ,  C07C209/40 ,  C07C209/48 ,  C07C209/50 ,  C07C209/52 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C29/132 ,  C07C319/02 ,  C07C319/06 ,  C07C41/18 ,  C07C45/41 ,  C07C45/62 ,  C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/74

摘要： The invention is directed to a process for reducing or reductively cleaving an organic compound susceptible to dissolving metal reduction comprising exposing the organic compound to a solution of lithium in a polyamine including at least two amino groups, selected from the group consisting of primary and secondary amino groups and mixtures thereof, e.g. ethylenediamine and R--NH.sub.2, optionally containing a lower alkyl alcohol, wherein R is chosen from the group consisting of ethyl, propyl, and butyl, including all straight and branched chain isomers thereof, for a time sufficient to effect reduction.

摘要翻译： 本发明涉及减少或还原性裂解易溶解金属还原的有机化合物的方法，其包括将有机化合物暴露于含有至少两个氨基的多胺中的锂溶液，所述多胺选自伯和仲氨基 基团及其混合物，例如 乙二胺和R-NH 2，任选地含有低级烷基醇，其中R选自乙基，丙基和丁基，包括其所有直链和支链异构体在足以实现还原的时间。

公开(公告)号：US5565689A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US432031

申请日：1995-05-01

申请人： Jean-Louis Clavel ,  Bernard Langlois ,  Eliane Laurent ,  Nathalie Roidot

发明人： Jean-Louis Clavel ,  Bernard Langlois ,  Eliane Laurent ,  Nathalie Roidot

IPC分类号： B01J23/46 ,  B01J23/745 ,  B01J27/057 ,  B01J31/02 ,  B01J31/20 ,  C07B37/04 ,  C07B45/06 ,  C07B61/00 ,  C07C37/11 ,  C07C37/62 ,  C07C39/24 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C45/41 ,  C07C45/54 ,  C07C45/68 ,  C07C49/167 ,  C07C67/343 ,  C07C209/74 ,  C07C231/12 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/03 ,  C07C323/04 ,  C07C323/52 ,  C07D207/32 ,  C07D231/44 ,  C07D309/36 ,  C07D309/38 ,  C09K3/00

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07B37/04 ,  C07B45/06 ,  C07C209/74 ,  C07C231/12 ,  C07C319/14 ,  C07C41/30 ,  C07C45/54 ,  C07C49/167 ,  C07C67/343 ,  C07D231/44 ,  C07D309/36

摘要： A perfluoroalkylation reactant and a process for its use involving reactions with nucleophilic substrates. The perfluoroalkylation reactant comprises:a) a perfluoroalkanesulphinate; and,b) a monoelectronic oxidizing system whose redox potential is greater than or equal to 1.20 V relative to the so-called saturated calomel reference electrode (SCE: Hg/HgCl.sub.2).

摘要翻译： 全氟烷基化反应物及其使用涉及与亲核底物反应的方法。 全氟烷基化反应物包括：a）全氟烷基磺酸盐; 和b）相对于所谓的饱和甘汞参比电极（SCE：Hg / HgCl 2）的氧化还原电位大于或等于1.20V的单电子氧化体系。

公开(公告)号：US5563235A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US587353

申请日：1996-01-16

申请人： William B. Farnham

发明人： William B. Farnham

IPC分类号： C07C45/41 ,  C07C47/14 ,  C07C47/198 ,  C07C47/277 ,  C07C59/135 ,  C08G2/14 ,  C08G10/02

CPC分类号： C07C45/41 ,  C07C47/14 ,  C07C47/198 ,  C07C47/277 ,  C07C59/135 ,  C08G2/14

摘要： Fluorinated aldehydes are made by reacting a fluorinated acyl chloride with a silicon hydride in the presence of palladium. Also disclosed are fluorinated ether aldehydes and their polymers, a process for making fluorinated aldehydes polymers using titanium or aluminum alkoxide catalysts, and a process for endcapping fluorinated polymers using perfluoroallyl fluorosulfate or fluorine.

公开(公告)号：US5512652A

公开(公告)日：1996-04-30

申请号：US388017

申请日：1995-02-14

申请人： William B. Farnham

发明人： William B. Farnham

IPC分类号： C07C45/41 ,  C07C47/14 ,  C07C47/198 ,  C07C47/277 ,  C07C59/135 ,  C08G2/14 ,  C08G10/02

CPC分类号： C07C45/41 ,  C07C47/14 ,  C07C47/198 ,  C07C47/277 ,  C07C59/135 ,  C08G2/14

摘要： Fluorinated aldehydes are made by reacting a fluorinated acyl chloride with a silicon hydride in the presence of palladium. Also disclosed are fluorinated ether aldehydes and their polymers, a process for making fluorinated aldehydes polymers using titanium or aluminum alkoxide catalysts, and a process for endcapping fluorinated polymers using perfluoroallyl fluorosulfate or fluorine.

摘要翻译： 氟化醛通过在钯存在下使氟化酰氯与氢化硅反应来制备。 还公开了氟化醚醛及其聚合物，使用钛或铝醇盐催化剂制备氟化醛聚合物的方法，以及使用全氟烯丙基氟硫酸盐或氟封端氟化聚合物的方法。

公开(公告)号：US5498799A

公开(公告)日：1996-03-12

申请号：US293215

申请日：1994-08-19

申请人： Masahiro Torihara ,  Yoshin Tamai

发明人： Masahiro Torihara ,  Yoshin Tamai

IPC分类号： C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C51/36 ,  C07C62/32 ,  C07D317/72 ,  C07C45/41

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C45/29 ,  C07C45/296 ,  C07C45/30 ,  C07C51/36 ,  C07C62/32

摘要： An optically active 5-methylenedioxolan-4-one derivative is subjected to Diels-Alder reaction with cyclopentadiene, and the resulting Diels-Alder reaction product is hydrolyzed to convert it into an optically active 2-hydroxynorbornene-2-carboxylic acid, which is then subjected to catalytic hydrogenation to form an optically active 2-hydroxynorbornane-2-carboxylic acid. The hydroxycarboxylic acid is subjected to oxidative decarboxylation to obtain an optically active 2-norbornanone.

摘要翻译： 光学活性的5-亚甲基二氧杂环戊烷-4-酮衍生物与环戊二烯进行狄尔斯 - 阿尔德反应，所得的狄尔斯 - 阿尔德反应产物水解，将其转化为光学活性的2-羟基降冰片烯-2-羧酸 进行催化氢化以形成光学活性的2-羟基降冰片烷-2-羧酸。 使羟基羧酸进行氧化脱羧，得到光学活性的2-降冰片酮。

公开(公告)号：US5488131A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US216926

申请日：1994-03-23

申请人： Andrew G. Myers

发明人： Andrew G. Myers

IPC分类号： C07D521/00 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00 ,  C07C29/00 ,  C07C29/147 ,  C07C31/10 ,  C07C31/125 ,  C07C33/18 ,  C07C33/34 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C47/02 ,  C07C47/228 ,  C07C49/04 ,  C07C49/213 ,  C07C49/76 ,  C07C49/782 ,  C07C51/06 ,  C07C53/126 ,  C07C57/30 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/17 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C235/02 ,  C07C235/34 ,  C07C237/06 ,  C07C237/16 ,  C07C271/22 ,  C07F7/18 ,  C07F9/50 ,  C07C271/00 ,  C07C233/04

CPC分类号： C07C29/147 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/17 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C235/02 ,  C07C235/34 ,  C07C237/06 ,  C07C237/16 ,  C07C271/22 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C47/02 ,  C07C47/228 ,  C07C49/213 ,  C07C49/76 ,  C07C49/782 ,  C07C53/126 ,  C07C57/30 ,  C07F7/1852 ,  C12C11/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C2103/18

摘要： A method for synthesizing enantiomerically enriched chemical intermediates with predetermined chirality is described. The method comprises formation of a pseudoephedrine amide, followed by stereoselective alkylation at the alpha carbon. The chiral auxiliary can then be cleaved off, affording chiral end products useful for further transformations. The enantiomeric enrichment of the chiral end products may exceed 98%, and the chiral auxiliary can be recovered. Novel amides of pseudoephedrine used in this method are also disclosed.

摘要翻译： 描述了具有预定手性合成对映体富集的化学中间体的方法。 该方法包括形成伪麻黄碱酰胺，然后在α碳处进行立体选择性烷基化。 然后可以将手性助剂裂开，得到可用于进一步转化的手性终产物。 手性终产物的对映体富集可能超过98％，可以回收手性助剂。 还公开了该方法中使用的伪麻黄素的新型酰胺。

公开(公告)号：US5290817A

公开(公告)日：1994-03-01

申请号：US895688

申请日：1992-06-09

申请人： Joseph J. Petraitis

发明人： Joseph J. Petraitis

IPC分类号： C07C33/36 ,  C07C33/50 ,  C07C43/21 ,  C07C45/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/51 ,  C07C45/62 ,  C07C45/63 ,  C07C47/235 ,  C07C47/24 ,  C07C47/277 ,  C07C47/546 ,  C07C47/57 ,  C07C49/255 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C63/49 ,  C07C69/76 ,  C07C211/27 ,  C07C211/45 ,  C07C247/10 ,  C07C255/50 ,  C07D303/04 ,  C07F5/02 ,  A61K31/11 ,  C07C47/52

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07C211/27 ,  C07C211/45 ,  C07C247/10 ,  C07C255/50 ,  C07C33/36 ,  C07C33/50 ,  C07C43/21 ,  C07C45/004 ,  C07C45/008 ,  C07C45/41 ,  C07C45/513 ,  C07C45/62 ,  C07C45/63 ,  C07C47/235 ,  C07C47/24 ,  C07C47/277 ,  C07C47/546 ,  C07C47/57 ,  C07C49/255 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C63/49 ,  C07C69/76 ,  C07D303/04 ,  C07C2102/08

摘要： The invention relates to benzylindane phospholipase A.sub.2 inhibitors, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treating phospholipase A.sub.2 -mediated conditions in mammals by administration of a therapeutically effective amount of such a benzylindane phospholipase A.sub.2 inhibitor including the representative example: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及苯并二茚基磷脂酶A2抑制剂，含有它们的药物组合物，以及通过施用治疗有效量的这种苯基二烷基磷脂酶A2抑制剂包括代表性实例来治疗哺乳动物中磷脂酶A2介导的病症的方法：（*化学结构*）

公开(公告)号：US4987265A

公开(公告)日：1991-01-22

申请号：US191053

申请日：1988-05-06

申请人： Paul C. Van Geem ,  Ludovicus H. W. Janssen

发明人： Paul C. Van Geem ,  Ludovicus H. W. Janssen

IPC分类号： C07B61/00 ,  B01J23/34 ,  B01J37/03 ,  C07C45/00 ,  C07C45/41 ,  C07C47/54 ,  C07C67/00

CPC分类号： B01J23/34 ,  B01J37/03 ,  C07C45/41

摘要： The invention relates to the preparation of a benzaldehyde by hydrogenation of a corresponding benzoic acid in the gas phase in the presence of a manganese containing catalyst on an acid carrier. The invention is characterized in that use is made of a catalyst prepared by:(a) coprecipitation, at a pH between 7 and 10, of a manganese salt and a salt from which an acid carrier is formed,(b) subsequent calcination at a temperature between 300.degree. and 700.degree. C.,(c) followed by reduction with a hydrogen containing gas mixture.Preferably the catalyst contains oxides of aluminum, zirconium, titanium, hafnium and/or niobium.