公开(公告)号：US4571392A

公开(公告)日：1986-02-18

申请号：US370081

申请日：1982-04-20

申请人： Thomas T. Howarth ,  King Luk

发明人： Thomas T. Howarth ,  King Luk

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P31/04 ,  C07D503/00

CPC分类号： C07D503/00

摘要： The present invention provides the compounds of the formula (II): ##STR1## and salts and esters thereof wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms and R.sub.2 is a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms or is joined to R.sub.1 to form part of a 5-, 6- or 7 membered carbocyclic ring. These compounds are .beta.-lactamase inhibitors able to enhance the effectiveness of pencillins and cephalosporins. Their preparation and compositions containing them are described.

摘要翻译： 本发明提供了式（II）的化合物：其中R 1是氢原子或1-4个碳原子的烷基，R 2是氢原子或烷基 1-4个碳原子的烷基或与R1连接形成5-，6-或7-元碳环的一部分。 这些化合物是能够增强Pencillins和头孢菌素有效性的β-内酰胺酶抑制剂。 描述了它们的制备方法和含有它们的组合物。

公开(公告)号：US4481213A

公开(公告)日：1984-11-06

申请号：US398553

申请日：1982-07-15

申请人： John M. Evans

发明人： John M. Evans

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P9/12 ,  C07D311/68 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D311/68

摘要： A compound of the formula (I): ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or an acyl group of 1 to 8 carbon atoms; n is 2, 3 or 4; X is halogen; and the OR.sub.1 and HN(CH.sub.2).sub.n X moieties are trans; has anti-hypertensive activity and a low level of cardiac side-effects.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1是氢或C 1-6烷基或具有1至8个碳原子的酰基; n为2,3或4; X是卤素; 并且OR 1和HN（CH 2）n X部分是反式; 具有抗高血压活性和低水平的心脏副作用。

公开(公告)号：US4454136A

公开(公告)日：1984-06-12

申请号：US302460

申请日：1981-09-15

申请人： Derek R. Buckle ,  Harry Smith

发明人： Derek R. Buckle ,  Harry Smith

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P37/08 ,  C07C43/23 ,  C07D249/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07D249/04 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of the formula (I): ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl, and R.sub.2 is hydroxy, C.sub.1-4 alkylsulphonyloxy or p-toluenesulphonyloxy are useful for the prophylaxis and treatment of diseases due to allergic response in mammals. Processes for their preparation are described.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1是氢或C 1-6烷基，R 2是羟基，C 1-4烷基磺酰氧基或对甲苯磺酰氧可用于预防和治疗 由于哺乳动物过敏反应引起的疾病。 描述其制备方法。

公开(公告)号：US4450170A

公开(公告)日：1984-05-22

申请号：US277034

申请日：1981-06-24

申请人： Lee J. Beeley ,  Peter M. Newsome

发明人： Lee J. Beeley ,  Peter M. Newsome

IPC分类号： C07D233/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/43 ,  A61P1/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D233/50

CPC分类号： A61K31/43 ,  C07D233/50 ,  Y10S514/867

摘要： Compounds A - B - C wherein A is 2 imidazolinyl or N-alkyl derivative thereof, B is oxygen, sulphur, CR.sup.1 R.sup.2 wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or alkyl, or NR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydrogen or alkyl, and C is a 5 - or 6 - membered carbo- or heterocyclic group having a nitrogen containing substituent and up to two other substituents, are useful in treatment of diarrhoea or scours. Certain compounds A - B - C are novel.

摘要翻译： 化合物A-B-C其中A是2个咪唑啉基或其N-烷基衍生物，B是氧，硫，CR1R2，其中R1和R2是氢或烷基，或NR3，其中R3是氢或烷基，C是5-或 具有含氮取代基和至多两个其它取代基的6-元碳 - 杂环基可用于治疗腹泻或冲洗。 某些化合物A-B-C是新的。

公开(公告)号：US4444783A

公开(公告)日：1984-04-24

申请号：US307630

申请日：1981-10-01

申请人： Alfred J. Eglington

发明人： Alfred J. Eglington

IPC分类号： C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/20

摘要： The compounds of the formulaes (IV), (V) and (VI): ##STR1## and salts and esters thereof where X is a bromine or chlorine atom, and n is 0 or 1; are antibacterial agents. Their preparation and use is described.

摘要翻译： （IV），（V）和（VI）的化合物：其中X是溴或氯原子的盐和酯，和 n为0或1; 是抗菌剂。 描述了它们的制备和使用。

公开(公告)号：US4427690A

公开(公告)日：1984-01-24

申请号：US726224

申请日：1976-09-24

申请人： Martin Cole ,  Thomas T. Howarth ,  Christopher Reading

发明人： Martin Cole ,  Thomas T. Howarth ,  Christopher Reading

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D503/00 ,  C12N9/99 ,  C12P1/06 ,  C12P17/18 ,  C12P37/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C12P17/188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/43 ,  C07D503/00

摘要： A new antibacterially active agent has been isolated from Streptomyces clavuligerus. This new compound which is designated clavulanic acid has the formula (I): ##STR1## In addition to being a broad spectrum antibiotic of medium potency, clavulanic acid and its salts and esters have the ability to enhance the effectiveness of .beta.-lactam antibiotics against many .beta.-lactamase producing bacteria.

摘要翻译： 已经从Streptomyces clavuligerus中分离出一种新的抗菌活性剂。 这种被称为克拉维酸的新化合物具有式（I）：（I）除了是广谱抗生素的中等效力之外，克拉维酸及其盐和酯还具有增强β - 针对许多β-内酰胺酶生产细菌的内酰胺抗生素。

公开(公告)号：US4416883A

公开(公告)日：1983-11-22

申请号：US277031

申请日：1981-06-24

申请人： Peter H. Bentley

发明人： Peter H. Bentley

IPC分类号： C07D499/12 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof: ##STR1## wherein R is phenyl, 4-hydroxy phenyl, or a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing up to three heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen, optionally substituted with hydroxy, amino, halogen or C.sub.1-6 alkoxy;R.sup.1 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and represent hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, halogen, amino, hydroxy, or C.sub.1-6 alkoxy.Their preparation and use is described.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯：其中R是苯基，4-羟基苯基或含有至多三个杂原子的5-或6-元杂环 选自氧，硫或氮，任选被羟基，氨基，卤素或C 1-6烷氧基取代; R1代表氢或C1-6烷基; R2和R3相同或不同，表示氢，C1-6烷基，卤素，氨基，羟基或C1-6烷氧基。 描述了它们的制备和使用。

公开(公告)号：US4415584A

公开(公告)日：1983-11-15

申请号：US006436

申请日：1979-01-25

申请人： Eric Hunt

发明人： Eric Hunt

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P31/04 ,  C07D503/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D503/00

摘要： Compounds of the formula (II): ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, CO.sub.2 R.sub.2 is a carboxyl group, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutically acceptable esterified carboxyl group, are useful for their .beta.-lactamase inhibitory activity and to synergize the antibacterial activity of penicillins and cephalosporin.

摘要翻译： 式（II）的化合物：其中R 1为氢或1至4个碳原子的烷基，CO 2 R 2为羧基，其药学上可接受的盐或药学上可接受的酯化羧基，可用于它们 β-内酰胺酶抑制活性，并协同青霉素和头孢菌素的抗菌活性。

公开(公告)号：US4405620A

公开(公告)日：1983-09-20

申请号：US227621

申请日：1981-01-19

申请人： Derek R. Buckle ,  Harry Smith

发明人： Derek R. Buckle ,  Harry Smith

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07D249/04 ,  C07D295/088 ,  C07D491/052 ,  C07D413/00 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C43/23 ,  C07D249/04

摘要： Compounds of the formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof ##STR1## wherein X is phenyl, optionally substituted by one halogen, C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy; or pyridyl; R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; and n is 1 to 6, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation. These compounds are useful in the prophylaxis or treatment of diseases due to a histamine-mediated allergic response.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐其中X为苯基，任选被一个卤素，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基取代; 或吡啶基; R1是氢或C1-6烷基; n为1〜6，含有它们的药物组合物及其制备方法。 这些化合物可用于预防或治疗由于组胺介导的过敏反应引起的疾病。

公开(公告)号：US4394375A

公开(公告)日：1983-07-19

申请号：US271008

申请日：1981-06-05

申请人： Peter H. Bentley ,  Kenneth D. Hardy ,  Peter H. Milner

发明人： Peter H. Bentley ,  Kenneth D. Hardy ,  Peter H. Milner

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/57 ,  C07D505/00

CPC分类号： C07D505/00 ,  A61K31/545

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof: ##STR1## wherein R is phenyl, 4-hydroxyphenyl, or a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing up to three heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen, optionally substituted with hydroxy, amino, halogen or C.sub.1-6 alkoxy;R.sup.1 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and represent hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, halogen, amino, hydroxy, or C.sub.1-6 alkoxy;X represents oxygen or sulphur; andA represents hydrogen, pyridyl, acetoxy, carbamoyloxy or a heterocyclicthio group;Their preparation and use is described.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯：其中R是苯基，4-羟基苯基或含有至多三个杂原子的5-或6-元杂环， 任选被羟基，氨基，卤素或C 1-6烷氧基取代的氧，硫或氮; R1代表氢或C1-6烷基; R2和R3相同或不同，表示氢，C1-6烷基，卤素，氨基，羟基或C1-6烷氧基; X表示氧或硫; A代表氢，吡啶基，乙酰氧基，氨基甲酰氧基或杂环硫基; 描述了它们的制备和使用。