公开(公告)号：US20050070706A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10918326

申请日：2004-08-12

申请人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

发明人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/02 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D285/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV inhibitors comprising Formula I: wherein the substituents are as described herein.

公开(公告)号：US20040266769A1

公开(公告)日：2004-12-30

申请号：US10803344

申请日：2004-03-17

申请人： Syrrx, Inc.

发明人： Jerome C. Bressi ,  Jason W. Brown ,  Sheldon X. Cao ,  Anthony R. Gangloff ,  Andrew J. Jennings ,  Jeffrey A. Stafford ,  Phong H. Vu ,  Xiao-Yi Xiao

IPC分类号： A61K031/535 ,  A61K031/53 ,  A61K031/52 ,  A61K031/519

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10

摘要： Compounds that may be used to inhibit histone deacetylase having the formula Z-Q-L-M or Z-L-M wherein M is a substituent capable of complexing with a deacetylase catalytic site and/or a metal ion; L is a substituent providing between 0-10 atoms separation between the M substituent and the remainder of the compound; and Z and Q are as defined herein.

公开(公告)号：US20050159470A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11013056

申请日：2004-12-14

申请人： Jerome Bressi ,  Sheldon Cao ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Jeffrey Stafford

发明人： Jerome Bressi ,  Sheldon Cao ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Jeffrey Stafford

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Histone deacetylase inhibitors and uses thereof are provided that have the general Z-Q-L-M wherein Z is a 5-membered aromatic heterocycle as shown herein, each X is independently selected from the group consisting of CR5 and N; each Y is independently selected from the group consisting of O, S and NR5; R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein; Q is a substituted or unsubstituted aromatic ring; M is a substituent capable of complexing with a protein metal ion; and L is a substituent comprising a chain of 1-10 atoms connecting the M substituent to the Q substituent.

摘要翻译： 提供组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其用途，其具有一般的<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZQLM <？in-line-formula description =“In-line Formulas” 其中Z是如本文所示的5元芳族杂环，每个X独立地选自CR 5和N; 每个Y独立地选自O，S和NR 5; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5都是 如本文所定义; Q是取代或未取代的芳环; M是能与蛋白质金属离子络合的取代基; L是包含连接M取代基与Q取代基的1-10个原子的链的取代基。

公开(公告)号：US20050065145A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10934326

申请日：2004-09-02

申请人： Sheldon Cao ,  Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Xiao-Yi Xiao ,  Zhiyuan Zhang

发明人： Sheldon Cao ,  Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Xiao-Yi Xiao ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/549 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV inhibitors comprising Formula I: wherein the substituents are as described herein.

公开(公告)号：US20040254226A1

公开(公告)日：2004-12-16

申请号：US10846348

申请日：2004-05-13

申请人： Syrrx, Inc.

发明人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Xiao-Yi Xiao ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： C07D213/24 ,  A61K031/13 ,  C07D207/46 ,  A61K031/44 ,  A61K031/40

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07D207/16 ,  C07D277/04 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06043

摘要： Pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 proteases that comprise a compound with the formula: 1 where the labeled substituents are as described herein.

摘要翻译： 提供药物，试剂盒和方法用于DPP-IV和其它S9蛋白酶，其包含下式的化合物：其中标记的取代基如本文所述。

公开(公告)号：US20040254220A1

公开(公告)日：2004-12-16

申请号：US10803575

申请日：2004-03-17

申请人： Syrrx, Inc.

发明人： Jerome C. Bressi ,  Jason W. Brown ,  Sheldon X. Cao ,  Anthony R. Gangloff ,  Andrew J. Jennings ,  Jeffrey A. Stafford ,  Phong H. Vu ,  Xiao-Yi Xiao

IPC分类号： A61K031/454 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10

摘要： Compounds that may be used to inhibit histone deacetylase having the formula Z-Q-L-M or Z-L-M wherein M is a substituent capable of complexing with a deacetylase catalytic site and/or a metal ion; L is a substituent providing between 0-10 atoms separation between the M substituent and the remainder of the compound; and Z and Q are as defined herein.

摘要翻译： 可用于抑制具有式Z-Q-L-M或Z-L-M的组蛋白脱乙酰酶的化合物，其中M是能够与脱乙酰酶催化位点和/或金属离子络合的取代基; L是在M取代基和化合物的其余部分之间分离0-10个原子之间的取代基; Z和Q如本文所定义。

公开(公告)号：US20050070535A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10918317

申请日：2004-08-12

申请人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

发明人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/02 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D285/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/538 ,  C07D273/04

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV inhibitors comprising Formula I: wherein the substituents are as described herein.

公开(公告)号：US20050070530A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10917955

申请日：2004-08-12

申请人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

发明人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/02 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D285/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV inhibitors comprising Formula I: wherein the substituents are as described herein.

公开(公告)号：US06872250B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10060853

申请日：2002-01-29

申请人： Peter R. David ,  Nathaniel E. David

发明人： Peter R. David ,  Nathaniel E. David

IPC分类号： C30B7/00 ,  G01N25/14 ,  C30B7/08

CPC分类号： G01N25/147 ,  B01J2219/00274 ,  B33Y80/00 ,  C30B7/00 ,  C30B29/58 ,  Y10S117/90 ,  Y10T117/10 ,  Y10T117/1008 ,  Y10T117/1024

摘要： A method for determining crystallization conditions for a material, the method comprising: taking a microfluidic device comprising one or more lumens having microvolume dimensions and a plurality of different crystallization samples within the one or more lumens, the plurality of crystallization samples comprising a material to be crystallized and crystallization conditions that vary among the plurality of crystallization samples; transporting the plurality of different crystallization samples within the lumens; and identifying a precipitate or crystal formed in the one or more lumens.

摘要翻译： 一种用于确定材料的结晶条件的方法，所述方法包括：获取包含一个或多个具有微体积尺寸的内腔和在所述一个或多个腔内的多个不同结晶样品的微流体装置，所述多个结晶样品包括待 在多个结晶样品中变化的结晶和结晶条件; 在腔内输送多个不同的结晶样品; 以及鉴定在所述一个或多个内腔中形成的沉淀物或晶体。

公开(公告)号：US20040259870A1

公开(公告)日：2004-12-23

申请号：US10809637

申请日：2004-03-24

申请人： Syrrx, Inc.

发明人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Stephen W. Kaldor ,  Jeffrey A. Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： A61K031/5395

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 protease that comprise a compound comprising the formula: 1 wherein Q is selected from the group of CO, SO, SO2, or CnullNR9; and R1, R2, R3 and R4 are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物，试剂盒和方法用于DPP-IV和其它S9蛋白酶，其包含下式的化合物：其中Q选自CO，SO，SO 2或C = NR 9; 并且R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。