公开(公告)号：US08852881B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US11605814

申请日：2006-11-29

申请人： Paul A. Negulescu ,  Alec T. Harootunian ,  Philip E. Salzmann ,  Javier H. Flores ,  James E. Sinclair ,  Minh Vuong ,  Ashvani K. Singh ,  Fred F. VanGoor

发明人： Paul A. Negulescu ,  Alec T. Harootunian ,  Philip E. Salzmann ,  Javier H. Flores ,  James E. Sinclair ,  Minh Vuong ,  Ashvani K. Singh ,  Fred F. VanGoor

IPC分类号： C12Q1/02 ,  C12N11/00 ,  C12M1/34 ,  C12M3/00 ,  C12N5/07 ,  B01L3/00

CPC分类号： B01L3/5085 ,  B01L3/50255 ,  B01L2300/0645 ,  B01L2300/0829

摘要： A device for characterizing the biological properties of cells can include a plurality of dual-compartment assay chambers wherein the compartments of each chamber are separated by a cell layer across which ions can flow. The biological properties of the cell layer in the presence or absence of experimental compounds can be determined by measuring an electrical gradient across the layer. A individual dual-compartment chamber of this type may be referred to as an “Ussing chamber.”

摘要翻译： 用于表征细胞的生物学特性的装置可以包括多个双隔室测定室，其中每个室的隔室被离子可以流过的细胞层分开。 在存在或不存在实验化合物的情况下，细胞层的生物学性质可以通过测量该层的电梯度来确定。 这种类型的单室双腔室可以称为“尿素室”。

公开(公告)号：US08468975B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US12577679

申请日：2009-10-12

申请人： Philip Salzmann ,  Trang Nguyen ,  James Sinclair

发明人： Philip Salzmann ,  Trang Nguyen ,  James Sinclair

IPC分类号： A01K1/03

CPC分类号： G01N27/028 ,  A01K1/031 ,  A01K11/006 ,  A01K29/005

摘要： Systems and methods for monitoring laboratory animals includes a tag comprising an inductive element and a capacitive element attached to a portion of a laboratory animal. The position of the portion is detected by monitoring the effect of the tag on a time-varying magnetic field having different frequencies, one near tag resonance, and one away from tag resonance.

摘要翻译： 用于监测实验室动物的系统和方法包括标签，其包括电感元件和连接到实验室动物的一部分的电容元件。 通过监视标签对具有不同频率，一个接近标签共振的时变磁场和一个远离标签共振的时变磁场来检测该部分的位置。

公开(公告)号：US20130019725A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13187416

申请日：2011-07-20

申请人： Sanjay Shivayogi Magavi ,  Jack Barger ,  Michael Paul Emery ,  James Edward Sinclair ,  Jorge Arturo Ayala

发明人： Sanjay Shivayogi Magavi ,  Jack Barger ,  Michael Paul Emery ,  James Edward Sinclair ,  Jorge Arturo Ayala

IPC分类号： G01N1/06 ,  B26D7/06

CPC分类号： G01N1/312 ,  G01N1/06 ,  Y10T83/0453 ,  Y10T83/2066 ,  Y10T83/2179 ,  Y10T83/2216 ,  Y10T83/222

摘要： Disclosed herein are apparatuses and methods handling a portion of a tissue sample when sectioned by a microtome. The apparatuses include a container, a tissue sample holder in the container, and one or more outlets configured to allow flow of a fluid from the container. the flow through the outlet causes a portion of the tissue sample sectioned by a microtome to move into the outlet. The methods include sectioning one or more portions of a tissue sample, and flowing a fluid past the tissue sample to cause the one or more portions of the tissue sample to move away from the tissue sample and toward at least one fluid outlet.

公开(公告)号：US08268811B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12598275

申请日：2009-10-30

申请人： Michael Mortimore ,  Julian Golec ,  Christopher Davis ,  Daniel Robinson ,  John Studley

发明人： Michael Mortimore ,  Julian Golec ,  Christopher Davis ,  Daniel Robinson ,  John Studley

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of Aurora protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作Aurora蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该化合物和组合物治疗各种疾病，病症和障碍的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08242272B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12695292

申请日：2010-01-28

申请人： Juan Miguel Jimenez ,  Philip Collier ,  Andrew Miller ,  Jeremy Green ,  Huai Gao ,  Sylvain Loïc Jean-Luc Hamon ,  Albert Cornelis Dros

发明人： Juan Miguel Jimenez ,  Philip Collier ,  Andrew Miller ,  Jeremy Green ,  Huai Gao ,  Sylvain Loïc Jean-Luc Hamon ,  Albert Cornelis Dros

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of 5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-amine in high yield and purity. The present invention also relates to processes for the synthesis of 5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-amine derivatives. These processes are useful for preparing biologically active compounds, particularly certain GSK-3 inhibitors, or derivatives thereof.

摘要翻译： 本发明涉及以高产率和纯度合成5-氟-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-胺的方法。 本发明还涉及5-氟-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-胺衍生物的合成方法。 这些方法可用于制备生物活性化合物，特别是某些GSK-3抑制剂或其衍生物。

公开(公告)号：US20120040935A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13110173

申请日：2011-05-18

申请人： Dean M. Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Jian Wang ,  Yulian Zhang ,  Jesus E. Gonzalez, III ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmerman

发明人： Dean M. Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Jian Wang ,  Yulian Zhang ,  Jesus E. Gonzalez, III ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmerman

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/517 ,  C12N5/071 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P9/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P21/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作电压门控钠通道抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20110203392A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US12709414

申请日：2010-02-19

申请人： James Sinclair ,  B. Albert Griffin ,  Minh Vuong

发明人： James Sinclair ,  B. Albert Griffin ,  Minh Vuong

IPC分类号： G01N1/20

CPC分类号： G01N9/02 ,  G01N1/20

摘要： Methods and devices for inline sampling of a bulk material, such as a powder, are provided. The material's bulk density can be determined from samples drawn using methods and devices described herein. One embodiment of a method of sampling a material allows the material to flow through a sampling compartment, closes off the flow of material below the sampling compartment, builds up a column of material through the sampling compartment, shifts the sampling compartment to remove a slice of material in the column, and places the slice of material into a sample container. A device for sampling a material is provided in another embodiment. The device includes an inlet, an outlet aligned with the inlet, and a sample collector. The sample collector can include at least one through hole and be configured to move such that the at least one through hole can be moved into and out of alignment with the inlet and the outlet.

摘要翻译： 提供了散装材料如粉末的在线取样方法和装置。 可以使用本文所述的方法和装置绘制的样品来确定材料的体积密度。 采样材料的方法的一个实施例允许材料流过采样室，封闭采样室下方的材料流，通过采样室建立一列材料，移动采样室以移除一片 柱中的材料，并将切片材料放入样品容器中。 在另一个实施例中提供用于取样材料的装置。 该装置包括入口，与入口对准的出口和样品收集器。 样品收集器可以包括至少一个通孔，并且被配置为移动，使得至少一个通孔可以移动进入和离开与入口和出口对齐。

公开(公告)号：US07968545B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US10912912

申请日：2004-08-05

申请人： Dean M. Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Jian Wang ,  Yulian Zhang ,  Jesus E. Gonzalez, III ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmerman

发明人： Dean M. Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Jian Wang ,  Yulian Zhang ,  Jesus E. Gonzalez, III ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmerman

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/517 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61P21/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作电压门控钠通道抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07226920B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US10914051

申请日：2004-08-06

申请人： Michael J. Arnost ,  Guy W. Bemis ,  Robert J. Davies ,  Cornelia J. Forster ,  Ronald Grey, Jr. ,  Mark W. Ledeboer ,  Brian Ledford ,  Craig Marhefka ,  David Messersmith ,  Albert C. Pierce ,  Francesco G. Salituro ,  Jian Wang

发明人： Michael J. Arnost ,  Guy W. Bemis ,  Robert J. Davies ,  Cornelia J. Forster ,  Ronald Grey, Jr. ,  Mark W. Ledeboer ,  Brian Ledford ,  Craig Marhefka ,  David Messersmith ,  Albert C. Pierce ,  Francesco G. Salituro ,  Jian Wang

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, processes for preparing the compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物，制备化合物的方法和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20030064977A1

公开(公告)日：2003-04-03

申请号：US10094763

申请日：2002-03-08

申请人： Vertex Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Roger D. Tung ,  Mark A. Murcko ,  Govinda R. Bhisetti

IPC分类号： A61K031/55 ,  A61K031/553 ,  A61K031/554 ,  A61K031/535 ,  A61K031/497 ,  A61K031/54 ,  A61K031/505

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K38/00 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/22 ,  C07D263/24 ,  C07D271/08 ,  C07D277/36 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

摘要翻译： 本发明涉及一类新型的磺酰胺，它们是天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 在一个实施方案中，本发明涉及以特定结构和物理化学特征为特征的新型HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可有利地用作针对HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。 本发明还涉及使用本发明化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和用于筛选抗HIV活性化合物的方法。