公开(公告)号：US09717730B2

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：US15017315

申请日：2016-02-05

申请人： Genentech, Inc.

发明人： Kui Lin ,  Michelle Nannini ,  Elizabeth Punnoose ,  Deepak Sampath ,  Jeffrey Wallin ,  Premal Patel

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/58 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  C07D403/12 ,  A61K31/436 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/555 ,  A61K31/7068 ,  C07K16/40 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/138 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/555 ,  A61K31/58 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K39/3955 ,  A61K2039/505 ,  C07D239/70 ,  C07D403/12 ,  C07K16/40 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides combinations comprising a) compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1, R2, R5, R10, and A have any of the values defined in the specification; and b) one or more agents selected from 5-FU, a platinum agent, leucovorin, irinotecan, docetaxel, doxorubicin, gemcitabine, SN-38, capecitabine, temozolomide, paclitaxel, bevacizumab, pertuzumab, tamoxifen, rapamycin and lapatinib. The combinations are particularly useful for treating hyperproliferative disorders, such as cancer.

公开(公告)号：US09676791B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US13607016

申请日：2012-09-07

申请人： Eli Wallace ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Alexandre Buckmelter ,  Qian Zhao

发明人： Eli Wallace ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Alexandre Buckmelter ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D498/10 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C04B35/632

CPC分类号： C07D498/10 ,  C04B35/632 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： This invention provides quinazoline analogs of Formula I: where A is bonded to at least one of the carbons at the 5, 6, 7 or 8 position of the bicyclic ring, and the ring is substituted by up to two independent R3 groups. The invention also includes methods of using compounds of Formula I as type I receptor tyrosine kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

公开(公告)号：US09669115B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US13931603

申请日：2013-06-28

申请人： UNIVERSITY OF IOWA RESEARCH FOUNDATION

发明人： Leonard R. MacGillivray

IPC分类号： A61K49/04 ,  A61K49/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K49/04 ,  A61K31/395 ,  A61K49/0047 ,  A61K49/0438

摘要： The invention provides co-crystals and salts of contrast agents as well as methods to use and prepare the co-crystals and salts.

公开(公告)号：US09623035B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US14836570

申请日：2015-08-26

申请人： REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： Ingrid Gunda Georg ,  Satish Prakash Patil ,  Ashok K. Saluja ,  Rohit Chugh ,  Selwyn M. Vickers

IPC分类号： A61K31/665 ,  C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/665 ,  C07F9/6561

摘要： The invention provides compounds of formula I: or a salt thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods using the compounds of formula I.

公开(公告)号：US09610289B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US14836827

申请日：2015-08-26

申请人： Genentech, Inc.

发明人： Michelle Nannini ,  Deepak Sampath

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/58 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  C07D403/12 ,  A61K31/436 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/495 ,  A61K31/555 ,  A61K31/7068 ,  C07K16/40 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/138 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/555 ,  A61K31/58 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K39/3955 ,  A61K2039/505 ,  C07D239/70 ,  C07D403/12 ,  C07K16/40 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides A combination of, a) a compound of Formula Ia: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and b) erlotinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the prophylactic or therapeutic treatment of a hyperproliferative disorder, such as cancer.

公开(公告)号：US09546164B2

公开(公告)日：2017-01-17

申请号：US14603273

申请日：2015-01-22

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Jean-Christophe Andrez ,  Paul Robert Bichler ,  Chien-An Chen ,  Sultan Chowdhury ,  Shannon Marie Decker ,  Christoph Martin Dehnhardt ,  Thilo Focken ,  Michael Edward Grimwood ,  Ivan William Hemeon ,  Qi Jia ,  Jun Li ,  Zhiguo Liu ,  Daniel F. Ortwine ,  Brian Safina ,  Daniel Sutherlin ,  Tao Sheng ,  Shaoyi Sun ,  Andrew D. White ,  Michael Scott Wilson ,  Alla Yurevna Zenova ,  Jiuxiang Zhu

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/54 ,  C07D233/68 ,  C07D453/02 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/495 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/04 ,  C07D487/08 ,  C07D265/30 ,  C07D211/60

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D233/68 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07F7/0812

摘要： The invention provides compounds having the general formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, RAA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有通式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量RA，RAA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，R1，R2，R3，R4，R5和RN 具有本文所述的含义，以及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US09511073B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14112735

申请日：2012-04-20

申请人： David John Haydon ,  Lloyd George Czaplewski ,  Neil Robert Stokes ,  David Davies ,  Ian Collins ,  James T. Palmer ,  Jeffrey Peter Mitchell ,  Gary Robert William Pitt ,  Daniel Offermann

发明人： David John Haydon ,  Lloyd George Czaplewski ,  Neil Robert Stokes ,  David Davies ,  Ian Collins ,  James T. Palmer ,  Jeffrey Peter Mitchell ,  Gary Robert William Pitt ,  Daniel Offermann

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07D277/24 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D285/08 ,  C07D513/04 ,  C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D277/30

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D285/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and salts, racemates, isomers, diastereoisomers, enantiomers, hydrates, solvates, N-oxides, pharmaceutically acceptable derivatives or prodrugs thereof. Also provided the use of these compounds as antibacterials, compositions comprising them and processes for their manufacture.

公开(公告)号：US09505725B2

公开(公告)日：2016-11-29

申请号：US15018636

申请日：2016-02-08

申请人： Genentech, Inc.

发明人： Paroma Chakravarty ,  Sanjeev Kothari ,  Francis Gosselin ,  Scott J. Savage ,  Jeffrey Stults

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  C07D403/04

摘要： Disclosed is (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one monohydrochloride, forms, formulations, pharmaceutical compositions, processes of manufacturing and methods of use thereof.

摘要翻译： 公开了（S）-2-（4-氯苯基）-1-（4 - （（5R，7R）-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d] 哌啶-1-基）-3-（异丙基氨基）丙-1-酮单盐酸盐，形式，制剂，药物组合物，制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US09487533B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US11951189

申请日：2007-12-05

申请人： Georgette Castanedo ,  Jennafer Dotson ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Shumei Wang ,  Bing-Yan Zhu ,  Steven Staben ,  Vickie Tsui ,  Tracy Bayliss ,  Irina Chuckowree ,  Adrian Folkes ,  Nan Chi Wan

发明人： Georgette Castanedo ,  Jennafer Dotson ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Shumei Wang ,  Bing-Yan Zhu ,  Steven Staben ,  Vickie Tsui ,  Tracy Bayliss ,  Irina Chuckowree ,  Adrian Folkes ,  Nan Chi Wan

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

公开(公告)号：US09476085B2

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：US14874021

申请日：2015-10-02

申请人： ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF ARIZONA STATE UNIVERSITY ,  LaKeta Kemp

发明人： Thomas Taylor ,  Mark Hayes ,  LaKeta Kemp ,  Paul Jones

IPC分类号： C12Q1/10 ,  H04N7/18 ,  C12M1/00 ,  C12Q1/24 ,  B03C5/00 ,  B03C5/02 ,  G01N27/447 ,  B01D57/02

CPC分类号： C12Q1/10 ,  B01D57/02 ,  B03C5/005 ,  B03C5/026 ,  B03C2201/26 ,  C12M47/04 ,  C12Q1/24 ,  G01N27/44773 ,  G01N27/44791 ,  H04N7/18

摘要： The present invention provides for separation of bacterial species and serotypes using electrophoretic methods.