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    Process for the preparation of azacycloalkylakanoyl pseudotetrapeptides
    4.
    发明授权
    Process for the preparation of azacycloalkylakanoyl pseudotetrapeptides 失效
    制备氮杂环烷基烷酰基假四肽的方法

    公开(公告)号：US06180759B2

    公开(公告)日：2001-01-30

    申请号：US09544680

    申请日：2000-04-07

    申请人： James J. Mencel ,  Robert Stammler ,  Christophe Daubie ,  Michel Lavigne ,  Benoit J. Vanasse ,  Robert C. Liu ,  Patrick Leon ,  Geoffrey A. D'Netto ,  Adam W. Sledeski

    发明人： James J. Mencel ,  Robert Stammler ,  Christophe Daubie ,  Michel Lavigne ,  Benoit J. Vanasse ,  Robert C. Liu ,  Patrick Leon ,  Geoffrey A. D'Netto ,  Adam W. Sledeski

    IPC分类号： C07C22718

    CPC分类号： C07D211/34 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06113 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention is directed to a process for preparing a pseudotetrapeptide of formula I or a salt or prodrug thereof wherein is optionally nitrogen protected azaheterocyclyl; is a single or double bond; q is 1-5; B is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylcycloalkyl, alkylcycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl, or alkylaralkyl; Q2 is H or a carboxylic acid protecting group; J is —H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylcycloalkyl, alkylcycloalkylalkyl, aryl, substituted aryl, aralkyl, substituted aralkyl; L is OR1, or NR1R2, where R1 and R2 are independently —H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylcycloalkyl, alkylcycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl or alkylaralkyl; and p is 1 or 2 which comprises the coupling of two dipeptides or psuedopeptides.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式I的假四肽或其盐或前药的方法，其中任选地氮保护氮杂环基;是单键或双键; q为1-5; B是烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基环烷基，烷基环烷基烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基或烷基烷基; Q2是H或羧酸保护基; J是-H，烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基环烷基，烷基环烷基烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基; L是OR 1或NR 1 R 2，其中R 1和R 2独立地是-H，烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基环烷基，烷基环烷基烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基或烷基烷基; 并且p是1或2，其包括两个二肽或伪多肽的偶联。

    Synthesis of (4-fluoro-3-piperidin-4-yl-benzyl)-carbamic acid tert-butyl ester and intermediates thereof
    5.
    发明授权
    Synthesis of (4-fluoro-3-piperidin-4-yl-benzyl)-carbamic acid tert-butyl ester and intermediates thereof 有权
    （4-氟-3-哌啶-4-基 - 苄基） - 氨基甲酸叔丁酯的合成及其中间体

    公开(公告)号：US08633321B2

    公开(公告)日：2014-01-21

    申请号：US13426721

    申请日：2012-03-22

    申请人： Nakyen Choy ,  John J. Shay, Jr. ,  Adam W. Sledeski

    发明人： Nakyen Choy ,  John J. Shay, Jr. ,  Adam W. Sledeski

    IPC分类号： C07D211/02

    CPC分类号： C07D211/18 ,  C07D213/16 ,  C07F5/025

    摘要： The present invention is an improved method for the preparation of (4-fluoro-3-pyridin-4-yl-benzyl)-carbamic acid tert-butyl ester, compound of formula I. The invention is directed to a method of synthesis for the compound of formula I in three steps, comprising formation of 5-((tert-butoxycarbonyl)aminomethyl)-2-fluorobenzeneboronic acid (compound 11), reaction of compound 11 under Suzuki coupling conditions to yield (4-fluoro-2-pyridin-4-yl-benzyl)-carbamic acid tert-butyl ester and selective hydrogenation of the aforementioned product under hydrogenation conditions yields compound I. The invention is also directed to the intermediates 5-((tert-butoxycarbonyl)amino-methyl)-2-fluorobenzeneboronic acid (compound 11), and (4-fluoro-3-pyridin-4-yl-benzyl)-carbamic acid tert-butyl ester (compound 13).

    摘要翻译： 本发明是制备（4-氟-3-吡啶-4-基 - 苄基） - 氨基甲酸叔丁酯，式I化合物的改进方法。本发明涉及一种合成方法 包括形成5 - （（叔丁氧基羰基）氨基甲基）-2-氟苯硼酸（化合物11），化合物11在Suzuki偶联条件下的反应，得到（4-氟-2-吡啶-2-基） 苄基） - 氨基甲酸叔丁酯，并在氢化条件下对上述产物进行选择性氢化，得到化合物I.本发明还涉及中间体5 - （（叔丁氧基羰基）氨基 - 甲基）-2- 氟化硼酸（化合物11）和（4-氟-3-吡啶-4-基 - 苄基） - 氨基甲酸叔丁酯（化合物13）。