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    4-hydroxy-piperidine derivatives
    6.
    发明授权
    4-hydroxy-piperidine derivatives 失效
    4-羟基 - 哌啶衍生物

    公开(公告)号：US06359138B1

    公开(公告)日：2002-03-19

    申请号：US08976540

    申请日：1997-11-24

    申请人： Alexander Alanine ,  Bernd Büttelmann ,  Marie-Paule Heitz Neidhart ,  Emmanuel Pinard ,  René Wyler

    发明人： Alexander Alanine ,  Bernd Büttelmann ,  Marie-Paule Heitz Neidhart ,  Emmanuel Pinard ,  René Wyler

    IPC分类号： C07D40106

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/48 ,  C07D405/06

    摘要： The present invention relates to 4-hydroxy-piperidine derivatives of the general formula wherein X denotes —O—, —NH—, —CH2—, —CH═, —CHOH—, —CO—, —S—, —SO— or —SO2—; R1-R4 are, independently from each other, hydrogen, hydroxy, lower-alkyl-sulfonylamino, 1- or 2-imidazolyl or acetamido; R5-R8 are, independently from each other, hydrogen, hydroxy, lower-alkyl, halogen, lower-alkoxy, trifluoromethyl or trifluoromethyloxy; a and b may be a double bond, provided that when “a” is a double bond, “b” cannot be a double bond; n is 0-2; m is 1-3; p is 0 or 1 and to pharmaceutically acceptable addition salts thereof. Compounds of the present invention are NMDA(N-methyl-D-aspartate)-receptor subtype selective blockers, which can be used in mediating processes underlying development of CNS including learning and memory formation and function.

    摘要翻译： 本发明涉及通式为Ⅳ的4-羟基 - 哌啶衍生物，其中X表示-O - ， - NH - ， - CH 2 - ， - CH =， - CHOH-， - CO - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ; R 1 -R 4彼此独立地为氢，羟基，低级 - 烷基 - 磺酰基氨基，1-或2-咪唑基或乙酰氨基; R5-R8彼此独立地为氢，羟基，低级 - 烷基，卤素 低级烷氧基，三氟甲基或三氟甲氧基; a和b可以是双键，条件是当“a”是双键时，“b”不能是双键; n是0-2; m是1-3; p是0或1，以及其药学上可接受的加成盐。本发明的化合物是NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸） - 受体亚型选择性阻断剂，其可用于介导中枢神经系统发育的过程，包括学习和记忆形成 和功能。