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    Heteroaryl amines as novel acetylcholinesterase inhibitors
    1.
    发明授权
    Heteroaryl amines as novel acetylcholinesterase inhibitors 失效
    杂芳基胺作为新的乙酰胆碱酯酶抑制剂

    公开(公告)号：US06303633B1

    公开(公告)日：2001-10-16

    申请号：US09438712

    申请日：1999-11-11

    申请人： Yuhpyng L. Chen ,  Arthur A. Nagel

    发明人： Yuhpyng L. Chen ,  Arthur A. Nagel

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： Compounds of the formula wherein ring A, ring B, ring D, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, E, G, X and P are as defined below. The compounds of formula I are cholinesterase inhibitors and are useful in enhancing memory in patients suffering from dementia and Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 环丙烯环A，环B，环D，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 11，R 12，R 13，E，G，X和P的化合物如下所定义。 式I的化合物是胆碱酯酶抑制剂，并且可用于增强患有痴呆和阿尔茨海默病的患者的记忆。

    4 Deoxy-4-methylene oleandomycin and derivatives thereof
    5.
    发明授权
    4 Deoxy-4-methylene oleandomycin and derivatives thereof 失效
    4脱氧-4-亚甲基夹竹桃霉素及其衍生物

    公开(公告)号：US4336368A

    公开(公告)日：1982-06-22

    申请号：US255620

    申请日：1981-04-20

    申请人： Arthur A. Nagel

    发明人： Arthur A. Nagel

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07F9/40 ,  C07H17/08 ,  A01N9/00

    CPC分类号： C07H17/08 ,  C07F9/4006

    摘要： Derivatives of oleandomycin, its 11-trimethylsilyl ether and 11-trimethylsilyl-2'-alkanoyl esters and processes for preparation thereof wherein the L-oleandrosyl moiety is modified at the 4"-position to provide derivatives thereof wherein said moiety has formula ##STR1## wherein A and B when taken together are .dbd.CHX wherein X is H, --CN, --COOR.sub.3, --SR.sub.3 ', --S(O)R.sub.3 ', --S(O).sub.2 R.sub.3 ' or ##STR2## A when taken individually is hydrogen; B when taken individually is --CHO or --CH.sub.2 Z wherein Z is hydrogen, --OR.sub.3, --COOR.sub.3, --SR.sub.3 ', --S(O)R.sub.3 ', --S(O).sub.2 R.sub.3 ', --CN or --(CH.sub.2).sub.n --NR.sub.5 R.sub.6 ;R.sub.3 is hydrogen, ##STR3## R.sub.3 ' is (C.sub.1-4)alkyl or ##STR4## R.sub.4 is hydrogen, chloro, bromo, (C.sub.1-4)alkyl or (C.sub.1-4)alkoxy; R.sub.5 is hydrogen or ##STR5## R.sub.6 is hydrogen, --COCH.sub.3, ##STR6## R.sub.5 and R.sub.6 when taken together with the nitrogen to which they are attached are phthalimido;n is 0 or 1;or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof of a compound wherein B is --CHO or --CH.sub.2 Z.The compounds are antibacterial agents. Additionally, those compounds wherein the oleandrosyl moiety is of formula (b), or of formula (a) wherein A is hydrogen and B is CHO, and those wherein A and B when taken together are .dbd.CH--X, are useful as intermediates for formula (a) derivatives wherein A is hydrogen and B is --CH.sub.2 Z.

    摘要翻译： 木兰霉素的衍生物，其11-三甲基甲硅烷基醚和11-三甲基甲硅烷基-2'-烷酰基酯及其制备方法，其中L-巯基部分在4“位被修饰以提供其衍生物，其中所述部分具有式IMA图 >其中A和B一起为= CHX，其中X为H，-CN，-COOR 3，-SR 3'，-S（O）R 3'，-S（O）2 R 3'或单独地为 氢; 其中Z为氢，-OR3，-COOR3，-SR3'，-S（O）R3'，-S（O）2R3'，-CN或 - （CH2）n- NR5R6; R 3是氢，R 3'是（C 1-4）烷基或者R 4是氢，氯，溴，（C 1-4）烷基或（C 1-4）烷氧基; 当R 5和R 6与它们所连接的氮一起被邻苯二甲酰亚氨基时，R 5是氢或者R 6是氢，-COCH 3， n为0或1; 或其药学上可接受的其中B为-CHO或-CH 2 Z的化合物的酸加成盐。 这些化合物是抗菌剂。 另外，其中所述烯烃部分为式（b）或式（a）的化合物，其中A为氢且B为CHO，其中A和B一起为= CH-X的那些化合物可用作 式（a）衍生物，其中A是氢，B是-CH2Z。

    Oleandomycin derivatives
    6.
    发明授权
    Oleandomycin derivatives 失效
    油酸霉素衍生物

    公开(公告)号：US4064143A

    公开(公告)日：1977-12-20

    申请号：US749481

    申请日：1976-12-10

    申请人： Arthur A. Nagel

    发明人： Arthur A. Nagel

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  C07D315/00

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： Certain derivatives of the macrolide antibiotic oleandomycin, in which the L-oleandrosyl residue has been replaced by a 2-substituted-3-methoxytetrahydrofuran-5-yl moiety. The compounds of the invention are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 大环内酯类抗生素素多霉素的某些衍生物，其中L-肉碱残基已被2-取代-3-甲氧基四氢呋喃-5-基部分取代。 本发明的化合物可用作抗菌剂。