公开(公告)号：US08852881B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US11605814

申请日：2006-11-29

申请人： Paul A. Negulescu ,  Alec T. Harootunian ,  Philip E. Salzmann ,  Javier H. Flores ,  James E. Sinclair ,  Minh Vuong ,  Ashvani K. Singh ,  Fred F. VanGoor

发明人： Paul A. Negulescu ,  Alec T. Harootunian ,  Philip E. Salzmann ,  Javier H. Flores ,  James E. Sinclair ,  Minh Vuong ,  Ashvani K. Singh ,  Fred F. VanGoor

IPC分类号： C12Q1/02 ,  C12N11/00 ,  C12M1/34 ,  C12M3/00 ,  C12N5/07 ,  B01L3/00

CPC分类号： B01L3/5085 ,  B01L3/50255 ,  B01L2300/0645 ,  B01L2300/0829

摘要： A device for characterizing the biological properties of cells can include a plurality of dual-compartment assay chambers wherein the compartments of each chamber are separated by a cell layer across which ions can flow. The biological properties of the cell layer in the presence or absence of experimental compounds can be determined by measuring an electrical gradient across the layer. A individual dual-compartment chamber of this type may be referred to as an “Ussing chamber.”

摘要翻译： 用于表征细胞的生物学特性的装置可以包括多个双隔室测定室，其中每个室的隔室被离子可以流过的细胞层分开。 在存在或不存在实验化合物的情况下，细胞层的生物学性质可以通过测量该层的电梯度来确定。 这种类型的单室双腔室可以称为“尿素室”。

公开(公告)号：US20120004216A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13174844

申请日：2011-07-01

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P35/00 ,  A61P5/14 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P1/02 ,  A61P25/16 ,  A61P27/02 ,  A61K31/426

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/5076

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括CF跨膜调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US5489612A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US178610

申请日：1994-01-07

申请人： Jerry L. Atwood ,  Robert J. Bridges ,  Ravindra K. Juneja ,  Ashvani K. Singh

发明人： Jerry L. Atwood ,  Robert J. Bridges ,  Ravindra K. Juneja ,  Ashvani K. Singh

IPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/185

摘要： Calixarene derivatives, their synthesis and use as chloride channel blockers are described. Preferred calixarene derivatives are of the formula: ##STR1## wherein R is an acidic group or salt thereof, such as SO.sub.3 X or R.sup.1 SO.sub.3 X where X is H or Na, and R.sup.1 is ##STR2## where m=1-2, and R.sup.3 and R.sup.4 the same or different is each H or a C.sub.1-4 alkyl, or a nitrogen-containing group of the formula ##STR3## or A, wherein R.sup.5 is a C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is a C.sub.1-4 alkyl and A is ##STR4## where R.sup.7 and R.sup.8, the same or different each is H or a C.sub.1-4 alkyl, and R.sup.9 and R.sup.10, the same or different, each is H or a C.sub.1-4 alkyl; R' is H or a C.sub.1-4 alkyl; and n is an integer of 4-8, preferably 4, 6 or 8.

摘要翻译： 描述了杯芳烃衍生物，它们作为氯化物通道阻断剂的合成和用途。 优选的杯芳烃衍生物具有下式：其中R是酸性基团或其盐，例如SO 3 X或R 1 SO 3 X，其中X是H或Na，R 1是其中m = 1-2，R 3和R 4 相同或不同的是每个H或C 1-4烷基或式IMA或A的含氮基团，其中R 5是C 1-4烷基，R 6是C 1-4烷基，A是

公开(公告)号：US07598412B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US10961485

申请日：2004-10-08

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Ashvani K. Singh ,  Mark T. Miller ,  Matthew Hamilton ,  Peter D. J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Ashvani K. Singh ,  Mark T. Miller ,  Matthew Hamilton ,  Peter D. J. Grootenhuis

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D261/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/32 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I useful as modulators of ABC transporter activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein RB, n, B, RC, RD, RE, A, and Z are described generally and in classes and subclasses below. The present invention also provides pharmaceutical compositions, methods and kits associated with Formula I, useful for as modulators, and for the treatments of disease and disease conditions associated with ABC transporter proteins.

摘要翻译： 本发明提供了可用作ABC转运蛋白活性调节剂的式I化合物或其药学上可接受的盐，其中RB，n，B，RC，RD，RE，A和Z通常在下面的类别和亚类中进行描述。 本发明还提供了与式I相关的药物组合物，方法和试剂盒，其用作调节剂，以及用于治疗与ABC转运蛋白相关的疾病和疾病状况。

公开(公告)号：US07973169B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US10936448

申请日：2004-09-07

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D. J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D. J. Grootenhuis

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/427

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/5076

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括CF跨膜调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08741939B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13848970

申请日：2013-03-22

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D. J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D. J. Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/20

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/5076

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

公开(公告)号：US20130252333A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13848970

申请日：2013-03-22

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D295/15 ,  C07D417/06

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/5076

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括CF跨膜调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08431605B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US13174844

申请日：2011-07-01

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D. J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D. J. Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/20

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/5076

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括CF跨膜调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20090246820A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12147861

申请日：2008-06-27

申请人： Ashvani K. Singh ,  Fredrick F. Van Goor ,  Jennings Franklin Worley, III ,  Thomas Knapp

发明人： Ashvani K. Singh ,  Fredrick F. Van Goor ,  Jennings Franklin Worley, III ,  Thomas Knapp

IPC分类号： C12Q1/02

CPC分类号： G01N33/5032 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5044 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/6872 ,  G01N2800/382

摘要： The present invention relates to compounds useful in CFTR assays. The present invention also relates to compounds useful in monitoring CFTR activity in therapies for CFTR-mediated diseases. The present invention also provides an assay for use in measuring CFTR correction.

摘要翻译： 本发明涉及可用于CFTR测定的化合物。 本发明还涉及可用于监测CFTR介导的疾病治疗中的CFTR活性的化合物。 本发明还提供了用于测量CFTR校正的测定法。

公开(公告)号：US07169609B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10815176

申请日：2004-03-31

申请人： Paul A. Negulescu ,  Alec T. Harootunian ,  Philip E. Salzmann ,  Javier H. Flores ,  James E. Sinclair ,  Minh Vuong ,  Ashvani K. Singh ,  Fred F. VanGoor

发明人： Paul A. Negulescu ,  Alec T. Harootunian ,  Philip E. Salzmann ,  Javier H. Flores ,  James E. Sinclair ,  Minh Vuong ,  Ashvani K. Singh ,  Fred F. VanGoor

IPC分类号： C12N5/00

CPC分类号： B01L3/5085 ,  B01L3/50255 ,  B01L2300/0645 ,  B01L2300/0829

摘要： A device for characterizing the biological properties of cells can include a plurality of dual-compartment assay chambers wherein the compartments of each chamber are separated by a cell layer across which ions can flow. The biological properties of the cell layer in the presence or absence of experimental compounds can be determined by measuring an electrical gradient across the layer. A individual dual-compartment chamber of this type may be referred to as an “Ussing chamber.”

摘要翻译： 用于表征细胞的生物学特性的装置可以包括多个双隔室测定室，其中每个室的隔室被离子可以流过的细胞层分开。 在存在或不存在实验化合物的情况下，细胞层的生物学性质可以通过测量该层的电梯度来确定。 这种类型的单室双腔室可以称为“尿素室”。