公开(公告)号：US5275950A

公开(公告)日：1994-01-04

申请号：US15873

申请日：1993-02-10

申请人： Daniel A. Dickman ,  Bruce W. Horrom ,  Chi-Nung W. Hsiao ,  M. Robert Leanna ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Howard E. Morton ,  Thomas M. Zydowsky ,  William R. Baker ,  Stephen L. Condon

发明人： Daniel A. Dickman ,  Bruce W. Horrom ,  Chi-Nung W. Hsiao ,  M. Robert Leanna ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Howard E. Morton ,  Thomas M. Zydowsky ,  William R. Baker ,  Stephen L. Condon

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D295/26 ,  C07K5/065 ,  C12P13/04 ,  C07D241/04 ,  C12P11/00 ,  C12P17/12

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07D295/26 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Intermediates and a process for their preparation are disclosed which are useful for the preparation of a renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein R is a nitrogen-containing heterocycle which is bonded via a nitrogen atom to the sulfonyl group, R.sub.6 is hydrogen, alkoxy, halogen or loweralkyl, R.sub.7 is loweralkyl having 2 to 7 carbon atoms, and R.sub.8 is loweralkyl, cycloalkyl, or aryl or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： 公开了中间体及其制备方法，其可用于制备下式的肾素抑制化合物：（*化学结构*）（I）其中R是通过氮原子与氮原子键合的含氮杂环 磺酰基，R6是氢，烷氧基，卤素或低级烷基，R7是具有2-7个碳原子的低级烷基，R8是低级烷基，环烷基或芳基或其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5120752A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US621104

申请日：1990-12-06

申请人： Dee W. Brooks ,  Karen E. Rodriques ,  Bruce W. Horrom ,  Hormoz Mazdiyasni

发明人： Dee W. Brooks ,  Karen E. Rodriques ,  Bruce W. Horrom ,  Hormoz Mazdiyasni

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C275/64 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/64 ,  C07D295/20 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/58 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C275/64 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/64 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07C2101/02

摘要： Certain carbocyclic aryl- and heterocyclic aryl- substituted cyclopropyl N-hydroxyureas, N-hydroxy-carboxamides, and N-acyl-N-hydroxyamines inhibit 5- and/or 12-lipoxygenase and are useful in the treatment of inflammatory disease states.

公开(公告)号：US5504207A

公开(公告)日：1996-04-02

申请号：US324635

申请日：1994-10-18

申请人： Anthony Mannino ,  Rodger F. Henry ,  Wayne R. Heitmann ,  Bruce W. Horrom

发明人： Anthony Mannino ,  Rodger F. Henry ,  Wayne R. Heitmann ,  Bruce W. Horrom

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/84

CPC分类号： C07D405/12

摘要： A process for the preparation of 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-tetrahydrofuroyl)piperazine hydrochloride (terazosin hydrochloride dihydrate comprises the steps of reacting 4-amino-2-chloro-6,7-dimethoxy-quinazoline with N-(2-tetrahydrofuroyl)piperazine in an anhydrous polar organic solvent in the absence of an added acid scavenger to produce anhydrous 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-tetrahydrofuroyl)piperazine hydrochloride (Form IV) and thereafter converting the product of that step to 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-tetrahydrofuroyl)-piperazine hydrochloride dihydrate.

摘要翻译： 制备1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-四氢呋喃基）哌嗪盐酸盐（特拉唑嗪盐酸盐二水合物的方法包括使4-氨基-2-氯 - （4-四氢呋喃基）哌嗪在无水极性有机溶剂中的溶液中，加入无水1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基） -4-（2-四氢呋喃基）哌嗪盐酸盐（形式IV），然后将该步骤的产物转化为1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-四氢呋喃基） - 哌嗪 盐酸盐二水合物。

公开(公告)号：US5169961A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US796298

申请日：1991-11-22

申请人： Daniel A. Dickman ,  Bruce W. Horrom ,  Brian A. Roden ,  Sanjay R. Chemburkar

发明人： Daniel A. Dickman ,  Bruce W. Horrom ,  Brian A. Roden ,  Sanjay R. Chemburkar

IPC分类号： C07C313/08 ,  C07C319/14 ,  C07C319/24 ,  C07C323/22 ,  C07D333/56 ,  C07D497/08

CPC分类号： C07D497/08 ,  C07C313/08 ,  C07C319/14 ,  C07C319/24 ,  C07D333/56

摘要： A process for the production in high yield of 2-acetylbenzo[.beta.]thiophene and its alkyl and alkoxy substituted derivatives by converting a 2-halobenzaldehyde to a 2,2'-dithiobis(benzaldehyde) intermediate and reacting that intermediate successively with 2,4-pentanedione and chloroacetone in the presence of base.

摘要翻译： 通过将2-卤代苯甲醛转化为2,2'-二硫代双（苯甲醛）中间体并使该中间体依次与2,4和2二硫代双 戊二酮和氯丙酮。

公开(公告)号：US4375478A

公开(公告)日：1983-03-01

申请号：US354117

申请日：1982-03-02

申请人： Bruce W. Horrom ,  Herman H. Stein

发明人： Bruce W. Horrom ,  Herman H. Stein

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C101/60

CPC分类号： C07C229/60

摘要： Described are compounds of the formula ##STR1## wherein Y and Z independently of one another denote hydrogen, halo or trihalomethyl, with the proviso that Y and Z cannot both be hydrogen, R is hydrogen or loweralkyl, n is 5 to 19, and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds are active hypocholesterolemic agents.

摘要翻译： 描述的是下式的化合物，其中Y和Z彼此独立地表示氢，卤素或三卤代甲基，条件是Y和Z不能同时为氢，R为氢或低级烷基，n为5至19， 其可接受的盐。 这些化合物是活性降胆固醇药。

公开(公告)号：US5212176A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US546349

申请日：1990-06-29

申请人： John J. Kyncl ,  Bruce W. Horrom

发明人： John J. Kyncl ,  Bruce W. Horrom

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/33 ,  A61K31/505 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  C07D20060101 ,  C07D239/72 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： R(+)-2-[4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-1-piperazinyl]-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine hydrochloride or a pharmaceutically acceptable salt or hydratet hereof (terazosin), substantially free of the S(-)-enantiomer.

摘要翻译： R（+） - 2- [4 - [（四氢-2-呋喃基）羰基] -1-哌嗪基] -6,7-二甲氧基-4-基喹唑啉胺盐酸盐或其药学上可接受的盐或水合物（特拉唑嗪） 不含S（ - ） - 对映异构体。

公开(公告)号：US4191760A

公开(公告)日：1980-03-04

申请号：US877205

申请日：1978-02-13

申请人： Bruce W. Horrom ,  William D. Barta

发明人： Bruce W. Horrom ,  William D. Barta

IPC分类号： C07D243/38 ,  A61K31/55 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D243/38

摘要： This invention provides dibenzodiazepines represented by the formula ##STR1## The compounds of this invention are useful as antischizophrenics.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的二苯并二氮杂：本发明的化合物可用作抗精神分裂症药。