公开(公告)号：US08487093B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12812763

申请日：2009-01-15

申请人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Candido Gude ,  Jeffrey D. Hermes ,  Jason Imbriglio ,  Seongkon Kim ,  Jane Y. Wu ,  Christopher J. Mortko ,  Ian Mangion ,  Nelo Rivera ,  Rebecca T. Ruck ,  Michael Shevlin

发明人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Candido Gude ,  Jeffrey D. Hermes ,  Jason Imbriglio ,  Seongkon Kim ,  Jane Y. Wu ,  Christopher J. Mortko ,  Ian Mangion ,  Nelo Rivera ,  Rebecca T. Ruck ,  Michael Shevlin

IPC分类号： C07D243/00 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： Substituted bicyclic beta-lactams of Formula I: (I), are β-lactamase inhibitors, wherein a, X, R1 and R2 are defined herein. The compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics. In particular, the compounds can be employed with a β-lactam antibiotics (e.g., imipenem, piperacillin, or ceftazidime) against microorganisms resistant to β-lactam antibiotics due to the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 式I的取代的双环β-内酰胺：（I）是β-内酰胺酶抑制剂，其中a，X，R 1和R 2在本文中定义。 化合物及其药学上可接受的盐可用于与β-内酰胺抗生素联合治疗细菌感染。 特别地，由于β-内酰胺酶的存在，该化合物可与β-内酰胺抗生素（例如亚胺培南，哌拉西林或头孢他啶）一起用于抗β-内酰胺抗生素的微生物。

公开(公告)号：US20110294777A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US12812763

申请日：2009-01-15

申请人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Candido Gude ,  Jeffrey D. Hermes ,  Jason Imbriglio ,  Seongkon Kim ,  Jane Y. Wu ,  Sookhee Ha ,  Christopher J. Mortko ,  Ian Mangion ,  Nelo Rivera ,  Rebecca T. Ruck ,  Michael Shevlin

发明人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Candido Gude ,  Jeffrey D. Hermes ,  Jason Imbriglio ,  Seongkon Kim ,  Jane Y. Wu ,  Sookhee Ha ,  Christopher J. Mortko ,  Ian Mangion ,  Nelo Rivera ,  Rebecca T. Ruck ,  Michael Shevlin

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04 ,  A61K31/439 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61P31/00 ,  C07D471/08 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： Substituted bicyclic beta-lactams of Formula I: (I), are β-lactamase inhibitors, wherein a, X, R1 and R2 are defined herein. The compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics. In particular, the compounds can be employed with a β-lactam antibiotics (e.g., imipenem, piperacillin, or ceftazidime) against microorganisms resistant to β-lactam antibiotics due to the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 式I的取代的双环β-内酰胺：（I）是β-内酰胺酶抑制剂，其中a，X，R 1和R 2在本文中定义。 化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗与β-内酰胺抗生素组合的细菌感染。 特别地，由于β-内酰胺酶的存在，这些化合物可以与抗β-生物抗生素（例如亚胺培南，哌拉西林或头孢他啶）一起用于抗β-内酰胺抗生素的微生物。

公开(公告)号：US20100009957A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12442816

申请日：2007-09-24

申请人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Y. Chen ,  Jane Yang Wu ,  Seongkon Kim ,  Sookhee Ha ,  Christopher J. Mortko ,  Narayan Variankaval ,  Anna Chiu

发明人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Y. Chen ,  Jane Yang Wu ,  Seongkon Kim ,  Sookhee Ha ,  Christopher J. Mortko ,  Narayan Variankaval ,  Anna Chiu

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of 7-oxo-2,6-diazabicyclo-[3.2.0]-heptane-6-sulfonic acid compounds substituted at the two position of the bicyclic ring with a heterocyclylaminocarbonyl group or a carbocyclylaminocarbonyl group are β-lactamase inhibitors. The compounds and their prodrugs and pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics. In particular, the compounds are suitable for use with β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazidime) against micro-organisms resistant to β-lactam antibiotics due to the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 在双环的两个位置被杂环基氨基羰基或碳环基氨基羰基取代的一类7-氧代-2,6-二氮杂双环[3.2.0] - 庚烷-6-磺酸化合物是β-内酰胺酶抑制剂。 化合物及其前药和药学上可接受的盐可用于与β-内酰胺抗生素联合治疗细菌感染。 特别地，由于β-内酰胺酶的存在，这些化合物适用于β-内酰胺抗生素（例如亚胺培南和头孢他啶）对抗β-内酰胺抗生素的微生物。