公开(公告)号：US20050222470A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11091487

申请日：2005-03-29

申请人： Yasushi Miki ,  Daisuke Fukumoto ,  Masafumi Mikami

发明人： Yasushi Miki ,  Daisuke Fukumoto ,  Masafumi Mikami

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/132 ,  C07C31/12 ,  C07C31/125 ,  C07C29/10

CPC分类号： C07C29/132 ,  C07B2200/07 ,  C07C31/125 ,  C07C31/12

摘要： A process for preparing a secondary alcohol which is characterized in adding a primary or a secondary amine in the reaction system in case that the secondary alcohol is prepared by hydrogenating in the presence of a noble metal, an epoxy derivative represented by the following formula, wherein R1 and R2 are the same or different, an organic group not containing aldehyde group or ketone group therein or hydrogen atom, provided that both R1 and R2 are not simultaneously hydrogen atom.

摘要翻译： 一种制备仲醇的方法，其特征在于在反应体系中加入伯胺或仲胺，在仲醇通过在贵金属存在下氢化制备的情况下，下式表示的环氧衍生物，其中 R 1和R 2相同或不同，其中不含醛基或酮基的有机基团或氢原子，条件是R 1， SUP>和R 2不同时为氢原子。

公开(公告)号：US20050038035A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10496967

申请日：2002-10-24

申请人： Hisashi Takasugi ,  Yoshikazu Inoue ,  Takeshi Terasawa ,  Akira Nagayoshi ,  Yoshiro Furukawa ,  Masafumi Mikami ,  Kazumasa Hinoue ,  Makoto Ohtsubo ,  Daisuke Fukumoto

发明人： Hisashi Takasugi ,  Yoshikazu Inoue ,  Takeshi Terasawa ,  Akira Nagayoshi ,  Yoshiro Furukawa ,  Masafumi Mikami ,  Kazumasa Hinoue ,  Makoto Ohtsubo ,  Daisuke Fukumoto

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/62 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/44 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D217/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D249/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D217/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D295/033 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a compound of the formula (I) wherein R1 is optionally substituted aryl; R2 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted arylsulfonyl, vinyl, carbamoyl, protected carboxy or protected amino; ring A is bivalent residue derived from optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; X is bivalent residue derived from the group consisting of cycloalkene, naphthalene, unsaturated 5 or 6-membered heteromonocyclic group, each of which is optionally substituted, and substituted benzene; Y is -(A1)m1-(A2)m2-; and Z is direct bond or piperazine, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1为任选取代的芳基; R 2是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的低级环烷基，任选取代的芳氧基，任选取代的芳基磺酰基，乙烯基，氨基甲酰基，保护的羧基或被保护的氨基; 环A是衍生自任选取代的芳基或任选取代的杂芳基的二价残基; X是衍生自环烯，萘，不饱和5或6元杂单环基团的二价残基，各自任选被取代，取代的苯; Y为 - （A 1）m1-（A 2）m2-; Z是直接键合或哌嗪或其盐。 本发明化合物及其盐抑制载脂蛋白B（Apo B）分泌，可用作预防和治疗由ApoB升高的循环水平引起的疾病或病症的药物。

公开(公告)号：US07161047B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US11091487

申请日：2005-03-29

申请人： Yasushi Miki ,  Daisuke Fukumoto ,  Masafumi Mikami

发明人： Yasushi Miki ,  Daisuke Fukumoto ,  Masafumi Mikami

IPC分类号： C07C29/56 ,  C07C29/153 ,  C07C29/157 ,  C07C29/158

CPC分类号： C07C29/132 ,  C07B2200/07 ,  C07C31/125 ,  C07C31/12

摘要： A process for preparing a secondary alcohol which is characterized in adding a primary or a secondary amine in the reaction system in case that the secondary alcohol is prepared by hydrogenating in the presence of a noble metal, an epoxy derivative represented by the following formula, wherein R1 and R2 are the same or different, an organic group not containing aldehyde group or ketone group therein or hydrogen atom, provided that both R1 and R2 are not simultaneously hydrogen atom.

摘要翻译： 一种制备仲醇的方法，其特征在于在反应体系中加入伯胺或仲胺，在仲醇通过在贵金属存在下氢化制备的情况下，下式表示的环氧衍生物，其中 R 1和R 2相同或不同，其中不含醛基或酮基的有机基团或氢原子，条件是R 1， SUP>和R 2不同时为氢原子。