公开(公告)号：US5670500A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US454794

申请日：1995-05-31

申请人： David A. Berges ,  John J. Taggart

发明人： David A. Berges ,  John J. Taggart

IPC分类号： C07D491/147 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： The present invention provides water soluble camptothecin analogs of Formula I: ##STR1## which are particularly useful as antineoplastic agents; pharmaceutical compositions thereof; and a method of treating cancer in an animal in need thereof, including human beings, comprising inhibition of the growth of tumor cells in said animal by administration of an effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了特别可用作抗肿瘤剂的式I的水溶性喜树碱类似物： 其药物组合物; 以及在有需要的动物（包括人）中治疗癌症的方法，包括通过施用有效量的式I化合物抑制所述动物中肿瘤细胞的生长。

公开(公告)号：US4174323A

公开(公告)日：1979-11-13

申请号：US921681

申请日：1978-07-03

申请人： David A. Berges

发明人： David A. Berges

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D257/04

摘要： Novel cephalosporins having various acyl substituents at the 7-position and a sulfamidoethyl substituted tetrazolylthiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus are prepared. These compounds have antibacterial activity.

摘要翻译： 制备了具有7-位各种酰基取代基的新型头孢菌素和头孢烯核3位上的磺酰氨基乙基取代的四唑基硫代甲基。 这些化合物具有抗菌活性。

公开(公告)号：US4142046A

公开(公告)日：1979-02-27

申请号：US731387

申请日：1976-10-12

申请人： David A. Berges

发明人： David A. Berges

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12

摘要： The compounds of this invention are cephalosporins having various acyl substituents at the 7-position and a substituted triazolyl thiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus and intermediates for the preparation thereof. The 7-acylated compounds have antibacterial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物是在7位具有各种酰基取代基的头孢菌素和头孢烯核的3位上的取代的三唑基硫代甲基和用于制备它们的中间体。 7-酰化化合物具有抗菌活性。

公开(公告)号：US4112086A

公开(公告)日：1978-09-05

申请号：US737971

申请日：1976-11-02

申请人： David A. Berges

发明人： David A. Berges

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  C07D501/04 ,  C07D501/36 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06 ,  C12P21/08 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65613

摘要： The compounds of this invention are cephalosporins having various acylamino substituents at the 7-position and a phosphonoalkyl or esterified phosphonoalkyl substituted tetrazolylthiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus and intermediates for the preparation thereof. The 7-acylated compounds have antibacterial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物是在7-位具有各种酰基氨基取代基的头孢菌素和头孢烯核的3位上的膦酰基烷基或酯化的膦酰基烷基取代的四唑基硫代甲基以及制备它们的中间体。 7-酰化化合物具有抗菌活性。

公开(公告)号：US4096256A

公开(公告)日：1978-06-20

申请号：US753245

申请日：1976-12-22

申请人： David A. Berges

发明人： David A. Berges

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D257/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36 ,  C07D501/50 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D257/04

摘要： The compounds of this invention are cephalosporins having various acyl substituents at the 7-position and an ureidoalkyl substituted tetrazolylthiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus and intermediates for the preparation thereof. The 7-acylated compounds have antibacterial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物是在7-位具有各种酰基取代基的头孢菌素和头孢烯核的3位上的脲基烷基取代的四唑基硫代甲基和用于制备它们的中间体。 7-酰化化合物具有抗菌活性。

公开(公告)号：US4093723A

公开(公告)日：1978-06-06

申请号：US759160

申请日：1977-01-13

申请人： David A. Berges

发明人： David A. Berges

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D257/04 ,  C07D501/18

摘要： The compounds of this invention are cephalosporins having various acyl substituents at the 7-position and a sulfonic acid or sulfamoyl substituted tetrazolyl thiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus. The compounds have antibacterial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物是在7-位上具有各种酰基取代基的头孢菌素和头孢烯核的3位上的磺酸或氨磺酰取代的四唑基硫代甲基。 该化合物具有抗菌活性。

公开(公告)号：US4060610A

公开(公告)日：1977-11-29

申请号：US731401

申请日：1976-10-12

申请人： David A. Berges

发明人： David A. Berges

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12

摘要： The compounds of this invention are cephalosporins having various acyl substituents at the 7-position and a substituted triazolyl thiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus and intermediates for the preparation thereof. The 7-acylated compounds have antibacterial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物是在7位具有各种酰基取代基的头孢菌素和头孢烯核的3位上的取代的三唑基硫代甲基和用于制备它们的中间体。 7-酰化化合物具有抗菌活性。

公开(公告)号：US4041162A

公开(公告)日：1977-08-09

申请号：US666095

申请日：1976-03-11

申请人： David A. Berges

发明人： David A. Berges

IPC分类号： C07D271/10 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D271/113 ,  C07D273/02 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D271/113

摘要： The compounds of this invention are cephalosporins having various acyl substituents at the 7-position and a sulfoalkyl substituted oxadiazolylthiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus and intermediates for the preparation thereof. The 7-acylated compounds have antibacterial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物是在7-位具有各种酰基取代基的头孢菌素和头孢烯核的3位上的磺基烷基取代的恶二唑基硫代甲基和用于制备它们的中间体。 7-酰化化合物具有抗菌活性。

公开(公告)号：US6046209A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US14735

申请日：1998-01-28

申请人： David A. Berges ,  John J. Taggart

发明人： David A. Berges ,  John J. Taggart

IPC分类号： C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D491/22

摘要： The present invention provides water soluble camptothecin analogs of Formula I: ##STR1## which are particularly useful as antineoplastic agents; pharmaceutical compositions thereof; and a method of treating cancer in an animal in need thereof, including human beings, comprising inhibition of the growth of tumor cells in said animal by administration of an effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的水溶性喜树碱类似物：其特别可用作抗肿瘤剂; 其药物组合物; 以及在有需要的动物（包括人）中治疗癌症的方法，包括通过施用有效量的式I化合物抑制所述动物中肿瘤细胞的生长。

公开(公告)号：US4210587A

公开(公告)日：1980-07-01

申请号：US921921

申请日：1978-07-03

申请人： David A. Berges

发明人： David A. Berges

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04

摘要： Novel cephalosporins having various acyl substituents at the 7-position and a carboxymethylaminoethyl substituted tetrazolylthiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus are prepared. These compounds have antibacterial activity.

摘要翻译： 制备了具有7-位上各种酰基取代基的新型头孢菌素和头孢烯核3位上的羧甲基氨基乙基取代的四唑基硫代甲基。 这些化合物具有抗菌活性。