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    Adenosine A2a receptor antagonists
    8.
    发明授权
    Adenosine A2a receptor antagonists 有权
    腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US07041666B2

    公开(公告)日：2006-05-09

    申请号：US10304504

    申请日：2002-11-26

    申请人： Julius J. Matasi ,  John P. Caldwell ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Bernard R. Neustadt

    发明人： Julius J. Matasi ,  John P. Caldwell ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Bernard R. Neustadt

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Disclosed are compounds having the structural formula or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein R is optionally substituted heteroaryl, optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, —C(═CH2)CH3, —C≡C—CH3, —CH═C(CH3)2, or —CH═CH—CH3; R2 is —W—X, —NR19(CH2)m—W—X, and —NR19CH(CH3)—W—X, or R2 is alkyl, alkenyl and —NR18R19, each optionally substituted —W—X; R3 is H, halo, alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, alkylamino, alkylaminoalkyl, dialkylamino, dialkylaminoalkyl, aminoalkyl, aryl, heteroaryl, or CN; R18 is a bond, —CH(OH)—, —CH(CH3)—, —C(CH3)n—, —(CH2)n—or —O(CH2)n—; W is aryl or heteroaryl, each optionally substituted; X is H, NH2, or substituted amino, or X is —R18—Y-Z; and n, R19, Y and Z are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating stroke or central nervous system diseases by administering the compound of the present invention to a patient in need of such treatment.

    摘要翻译： 公开了具有结构式或其药学上可接受的盐或溶剂化物的化合物，其中R是任选取代的杂芳基，任选取代的苯基，环烯基，-C（-CH 2 CH 2）CH 3 ，-C≡C-CH 3，-CH-C（CH 3）2，或-CH-CH-CH 3 ; R 2是-WX，-NR 19（CH 2）2 -WX和-NR O SUP CH 3（CH 3 CH 3）-WX或R 2是烷基，烯基和-NR 18 R 12， 19，每个任选取代的-WX; R 3是H，卤素，烷基，三氟甲基，烷氧基，烷氧基烷基，羟基烷基，烷基氨基，烷基氨基烷基，二烷基氨基，二烷基氨基烷基，氨基烷基，芳基，杂芳基或CN; -CH（OH） - ， - CH（CH 3） - ， - （CH 3 CH 3） - ， - （CH 3 CH 3） n - - （CH 2）n - 或 - （CH 2）n - / > - ; W是芳基或杂芳基，各自任选被取代; X是H，NH 2或取代的氨基，或X是-R 18 -Y-Z; 和n，R 19，Y和Z如说明书中所定义; 其药物组合物，以及通过将本发明化合物给予需要这种治疗的患者来治疗中风或中枢神经系统疾病的方法。

    Heteroaryl tropane derivatives as superior ligands for nociceptin receptor ORL-1
    9.
    发明授权
    Heteroaryl tropane derivatives as superior ligands for nociceptin receptor ORL-1 失效
    杂芳基托烷衍生物作为伤害感受肽受体ORL-1的优良配体

    公开(公告)号：US06727254B2

    公开(公告)日：2004-04-27

    申请号：US10288976

    申请日：2002-11-06

    申请人： Deen Tulshian ,  Ginny D. Ho ,  Fay W. Ng

    发明人： Deen Tulshian ,  Ginny D. Ho ,  Fay W. Ng

    IPC分类号： C07D40104

    CPC分类号： C07D451/06

    摘要： Novel compounds of the formula wherein R is optionally substituted heteroaryl or R1 is H or C1-C6 alkyl; and R2 and R3 are —CH3, —OCH3 or halo; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, pharmaceutical compositions therefore, and the use of said compounds in the treatment of pain, anxiety, cough, asthma, depression and alcohol abuse are disclosed.

    摘要翻译： 式（Ⅳ）的新化合物是任选取代的杂芳基或R 1是H或C 1 -C 6烷基; 和R 2和R 3是-CH 3，-OCH 3或卤素;或其药学上可接受的盐或溶剂合物，因此药物组合物，以及所述化合物在治疗疼痛，焦虑，咳嗽，哮喘，抑郁症中的用途 并公开酗酒。