公开(公告)号：US5486528A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US226089

申请日：1994-04-11

申请人： Judit Bajnogel ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Marton Fekete ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan ,  Tibor Mezei ,  Kalara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi ,  Enik Szirt nee Kiszelly

发明人： Judit Bajnogel ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Marton Fekete ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan ,  Tibor Mezei ,  Kalara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi ,  Enik Szirt nee Kiszelly

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P1/04 ,  A61P25/20 ,  C07C251/32 ,  C07C251/58 ,  C07D207/08 ,  C07D213/30 ,  C07D295/00 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D317/58 ,  C07D405/12 ,  C07C251/48

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C251/58 ,  C07D295/088 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Novel basic ether of general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen, halogen or C.sub.1-4 alkoxy, or together they represent a 3,4-methylenedioxy group,R stands for C.sub.1-8 alkyl,R.sup.3 represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or hydroxy,A is a valency bond or methylene group,R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen, C.sub.1-12 alkyl or C.sub.1-12 alkenyl, orR.sup.4 and R.sup.5 form together with the adjacent nitrogen atom 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, morpholino or 1-piperazinyl groups, stereo and optically active isomers and their possible mixtures, acid-addition salts and quaternary ammonium derivatives thereof. The basic ethers have antiulceric and anxiolytic activities.

摘要翻译： 新型通式（I）的基本醚，其中R 1和R 2独立地为氢，卤素或C 1-4烷氧基，或一起它们代表3,4-亚甲二氧基，R代表C1-8烷基 ，R3代表氢，C1-4烷基或羟基，A是价键或亚甲基，R4和R5独立地是氢，C1-12烷基或C1-12烯基，或R4和R5与相邻的氮原子1一起形成 吡咯烷基，1-哌啶基，吗啉代或1-哌嗪基，立体和旋光异构体及其可能的混合物，其酸加成盐和季铵衍生物。 碱性醚具有抗溃疡和抗焦虑作用。

公开(公告)号：US5478825A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US261214

申请日：1994-06-15

申请人： Jozsef Reiter ,  Gabor Berecz ,  Gizella Zsila ,  Lujza Pet cz ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Maria Szecsey nee Heged s ,  Enik Szirt nee Kiszelly ,  Ludmila Rohacs nee Zamkovaja ,  Frigyes Gorgenyi ,  Margit Csorg

发明人： Jozsef Reiter ,  Gabor Berecz ,  Gizella Zsila ,  Lujza Pet cz ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Maria Szecsey nee Heged s ,  Enik Szirt nee Kiszelly ,  Ludmila Rohacs nee Zamkovaja ,  Frigyes Gorgenyi ,  Margit Csorg

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14

摘要： The disclosed compounds have the formula ##STR1## wherein Q is a 6-membered saturated heterocyclic group or a group S(O)pR.sup.3, whereinp is 0, 1, or 2, andR.sup.3 is alkyl, alkenyl, or phenyl-, which may have halogen or nitro substituents, or phenyl optionally substituted;or NR.sup.4 R.sup.5 whereinR.sup.4 and R.sup.5 are hydrogen, alkyl, alkenyl, phenyl-alkyl, or di-alkyl-amino-alkyl;R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or alkyl, ortogether form a group (CH.sub.2)n--Y--(CH.sub.2)m, wherein Y is CH.sub.2, or NR.sup.6, wherein R.sup.6 is phenyl-alkyl,n and m are 0 or 1 to 5;Z is NR.sup.7 R.sup.8, whereinR.sup.7 and R.sup.8 each are hydrogen, alkenyl, cycloalkyl, adamantayl, or phenyl-alkyl, which may have one or more substituents ortogether form a group of (CH.sub.2)j--W--(CH.sub.2)k, wherein j and k each are 1 to 3, and W is oxygen, CH.sub.2, CHOH, or NR.sup.10 , wherein R.sup.10 is hydrogen, alkoxycarbonyl, or alkyl, which latter may be substituted.or SR.sup.9, whereinR.sup.9 is alkyl substituted by alkoxy-carbonyl and possess inotropic and antianginal effects, complemented by antiinflammatory, ulcus, and gastric acid secretion inhibiting, and by weaker tranquillant, spasmolytic, and analgesic properties.

摘要翻译： 所公开的化合物具有式“IMAGE”，其中Q为6元饱和杂环基团或S（O）pR 3基团，其中p为0,1或2，R 3为烷基，烯基或苯基，其中 可以具有卤素或硝基取代基，或任选取代的苯基; 或NR4R5，其中R4和R5是氢，烷基，烯基，苯基 - 烷基或二 - 烷基 - 氨基 - 烷基; 或者一起形成基团（CH 2）n -Y-（CH 2）m，其中Y是CH 2或NR 6，其中R 6是苯基 - 烷基，n和m是0或1至5; Z是NR7R8，其中R7和R8各自是氢，烯基，环烷基，金刚烷基或苯基 - 烷基，其可以具有一个或多个取代基或一起形成（CH 2）j W-（CH 2）k的基团，其中j和k 各自为1至3，W为氧，CH 2，CHOH或NR 10，其中R 10为氢，烷氧基羰基或烷基，后者可以被取代。 - 或SR9，其中R9是被烷氧基 - 羰基取代的烷基，并且具有各向同性和抗心绞痛作用，由抗炎，溃疡和胃酸分泌抑制以及较弱的镇静剂，解痉药和镇痛药物补充。